CEFAZOLINA ACS DOBFAR 500 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile CEFAZOLINA ACS DOBFAR 1g polvere e solvente per soluzione iniettabile
CEFAZOLINA ACS DOBFAR 500 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile Un flaconcino di polvere contiene:
Principio attivo:
cefazolina sodica mg 524 pari a mg 500 di cefazolina.
Una fiala solvente contiene:
2 ml di una soluzione 5 mg/ml di lidocaina cloridrato (10 mg di lidocaina cloridrato) CEFAZOLINA ACS DOBFAR 1 g polvere e solvente per soluzione iniettabile Un flaconcino di polvere contiene:
Principio attivo:
cefazolina sodica g 1,048 pari a g 1 di cefazolina.
Una fiala solvente contiene:
4 ml di una soluzione 5 mg/ml di lidocaina cloridrato (20 mg di lidocaina cloridrato)
Polvere e solvente per soluzione iniettabile.:
La cefazolina � indicata per il trattamento delle seguenti infezioni causate da germi sensibili:
infezioni del tratto respiratorio; infezioni del tratto genito-urinario; infezioni della pelle e dei tessuti molli; infezioni delle vie biliari; infezioni delle ossa e delle articolazioni; setticemie; endocarditi.
Profilassi perioperatoria:
La somministrazione di cefazolina a scopo profilattico prima, durante e dopo l�intervento chirurgico pu� ridurre l�incidenza di alcune infezioni post-chirurgiche sia in pazienti sottoposti ad interventi a rischio di potenziale contaminazione batterica, sia in pazienti sottoposti ad interventi in cui l�infezione potrebbe costituire un grave rischio (vedi Posologia e modo di somministrazione).
Leggere attentamente
le istruzioni per l�uso (6-6) Adulti.
Il dosaggio usuale di cefazolina � di 1
� 3 g/ die, da suddividere in 2-3 somministrazioni
uguali a seconda del tipo e della gravit� dell�infezione
come riportato nella seguente
tabella: DOSAGGIO NEGLI ADULTI
|
Tipo di infezione |
Dose |
Frequenza |
|
Polmonite
pneumococcica |
500
mg |
ogni 12 ore |
|
Infezioni lievi causate
da ceppi
sensibili
di cocchi gram-positivi |
500
mg |
ogni 8 ore |
|
Infezioni acute e non
complicate del tratto urinario |
1 g |
ogni 12 ore |
|
Infezioni da moderate a gravi |
0,5-1 g |
ogni 6-8 ore |
Infezioni
molto gravi, con pericolo di
vita ( es.
endocarditi e setticemie)* |
1-1,5 g |
Ogni
6 ore |
* in casi eccezionali sono state utilizzate dosi di
cefazolina fino a 12g/die. Bambini.
Il dosaggio totale
giornaliero consigliato � di 25-50
mg/Kg di peso corporeo, da suddividere in 3-4 somministrazioni
uguali; ci� risulta efficace nel
trattamento della maggior partedelle infezioni lievi o
moderatamente
gravi.
Il dosaggio totale giornaliero pu� essere aumentato finoa 100
mg/Kg di peso corporeo nelle
infezioni gravi. Non essendo nota la sicurezza
di impiego
nei prematuri
e nei neonati di et� inferiore a 1
mese, nonsi raccomanda
la somministrazione
di cefazolina in questi
pazienti. Aggiustamento della posologia in
pazienti
con insufficienza renale Nei pazienti con insufficienza renale le dosi vanno opportunamente
ridotte in funzione del grado di compromissione
renale, come riportato
nella seguente tabella: DOSAGGIO NELL�INSUFFICIENZA
RENALE
|
|
Insufficienza renale |
Clearance Creatinina (ml/min) |
Creatininemia (mg%) |
Dosaggio |
Intervallo di somministrazione |
|
ADULTI |
lieve |
< 55 |
< 1,5 |
Dosi piene |
6-8 h |
|
|
moderata |
35-54 |
1,6-3,0 |
Dosi piene |
< 8 h |
|
|
marcata |
11-34 |
3,1-4,5 |
50% dose |
12 h |
|
|
grave |
< 10 |
< 4,6 |
50% dose |
18-24 h |
|
BAMBINI |
lieve-moderata |
40-70 |
|
60% dose |
12 h |
|
|
moderata |
20-39 |
|
25% dose |
12 h |
|
|
grave |
5-19 |
|
10% dose |
24 h |
N.B.: Nelle infezioni di particolare
gravit� si consiglia una dose di
carico appropriata prima
diprocedere alla riduzione dei dosaggi come
sopra riportato. Uso nella profilassi perioperatoria Per prevenire
le infezioni
post-chirurgiche
in interventi a rischio di potenziale
contaminazione
batterica, il dosaggio raccomandato
�: 1 g EV o IM somministrato da 30 a 60
minuti
prima dell�intervento. Per interventi lunghi (es.
2 ore o pi�), 0,5-1 g EV o IM durante l�intervento (da
modificare
in accordo con la durata dell�operazione). 0,5-1 g EV o IM ogni 6-8-ore per 24 ore
dopo l�operazione.
E� importante che:(1)la dose
iniziale venga somministrata da
mezz�ora ad un�ora
prima dell�inizio dell�intervento
per garantire adeguati livelli
ematici e tissutali dell�antibiotico al momento
dell�incisione; (2)se �
molto probabile l�esposizione ad
agenti patogeni, la cefazolina venga
somministrata ad intervalli
regolari
durante l�intervento
, per garantire
livelli
ematici
costanti; (3)l�impiego
di cefazolina a scopo profilattico termini
entro 24 ore dalla fine dell�intervento; (4)negli interventi chirurgici dove il prodursi dell�infezione pu� risultare particolarmente
devastante(es.
operazioni a
cuore aperto, impianti di
artroprotesi); la profilassi con cefazolina possa continuare per 3-5 giorni dopo
l�intervento.
Ipersensibilit� al principio attivo.
La cefazolina � inoltre controindicata nei pazienti che abbiano manifestato in precedenza allergia alle cefalosporine.
Controindicato nei prematuri e neonati al di sotto di 1 mese.
Generalmente controindicato in gravidanza e durante l�allattamento (4.6)
Come con qualsiasi altro antibiotico, l�uso prolungato della cefazolina pu� causare la crescita di microrganismi resistenti e la comparsa di una superinfezione; in tal caso, dovranno essere prese le misure terapeutiche adeguate.
Se dovessero verificarsi reazioni allergiche alla cefazolina, la somministrazione del farmaco deve essere interrotta ed il paziente deve essere trattato con farmaci appropriati ( ad es.
adrenalina ed altre amine pressorie, antistaminici o corticosteroidi).
Colite pseudomembranosa � stata riportata durante la terapia con quasi tutti gli antibiotici ad ampio spettro (inclusi i macrolidi, le penicilline semisintetiche e le cefalosporine); � quindi importante considerarne la diagnosi in pazienti che hanno diarrea durante antibiotico-terapia.
La colite pu� variare da lieve a grave con rischio di morte del paziente.
Le dovute misure di trattamento devono essere adottate nei casi di gravit� moderata o severa.
In corso di trattamento con cefalosporine sono state segnalate positivit� dei test di Coombs (sia diretto che indiretto); ci� pu� verificarsi anche in neonati le cui madri hanno ricevuto cefalosporine prima del parto.
Attenzione:
la fiala di solvente, contenente lidocaina cloridrato 5 mg/ml (0,5%), � riservata al solo impiego intramuscolare.
Prima di iniziare la terapia con cefazolina � necessario accertarsi che il paziente non abbia avuto precedenti reazioni di ipersensibilit� alle cefalosporine, alle penicilline e ad altri farmaci.
La cefazolina deve essere somministrata con cautela a pazienti penicillino-sensibili.
Reazioni acute e gravi di ipersensibilit� possono richiedere il trattamento con epinefrina e l�impiego di particolari misure di emergenza.
E� verosimile l�esistenza di un�allergia crociata parziale tra le cefalosporine e le penicilline.
E� stato riferito di pazienti che hanno avuto reazioni gravi (inclusa l�anafilassi) ad entrambe queste classi di farmaci.
In pazienti con bassa escrezione urinaria dovuta ad insufficienza renale, il dosaggio giornaliero di cefazolina deve essere opportunamente ridotto (v.
Posologia e modo di somministrazione).
Antibiotici ad ampio spettro devono essere somministrati con attenzione a soggetti affetti da malattie gastrointestinali , particolarmente coliti.
La somministrazione di cefazolina per via intratecale non � effettuabile per il potenziale effetto tossico sul sistema nervoso centrale che si pu� manifestare con la comparsa di convulsioni.
La concomitante somministrazione di Probenecid pu� ridurre l�escrezione renale delle cefalosporine, i cui livelli ematici risulterebbero perci� aumentati e persisterebbero pi� a lungo.
Una reazione falsamente positiva per la glicosuria pu� verificarsi impiegando le soluzioni di Benedict o di Fehling, o con le compresse di Clinitest; ci� non si verifica con i test enzimatici, come il Clinistix� ed il Tes-tape� (cartina per la determinazione della glicosuria).
Non esistono studi adeguati e ben contollati effettuati su donne gravide per cui questo farmaco, durante la gravidanza, dovrebbe essere usato solo in casi di effettiva necessit�.
La somministrazione di cefazolina prima dell�intervento di parto cesareo determina livelli ematici nel cordone ombelicale variabili da 1/4 a 1/3 delle concentrazioni ematiche presenti nella madre.
La cefazolina non sembra capace di procurare effetti collaterali sul feto.
La cefazolina � presente in concentrazioni bassissime nel latte materno; � bene comunque usare cautela nel somministrare la cefazolina in donne in allattamento.
La cefazolina non ha effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull�uso di macchinari.
Sono stati riportati i seguenti effetti collaterali:
Ipersensibilit�:
febbre da farmaco , eruzioni cutanee, prurito vulvare, eosinofilia ed anafilassi.
Ematologici:
neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, positivit� dei test di Coombs (sia diretto che indiretto).
Sono stati segnalati casi di anemia emolitica in seguito a trattamento con cefalosporine.
Epato-renali:
aumenti transitori della SGOT, SGPT, azotemia e fosfatasi alcalina, senza altri segni di insufficienza renale ed epatica.
Sono stati riportati rari episodi di nefrite interstiziale ed alterazioni renali.
La maggior parte di questi pazienti risultava essere in gravi condizioni ed assumeva terapia concomitante.
Non � stato accertato il ruolo della cefazolina nello sviluppo di nefropatie.
Come con altre penicilline e cefalosporine, sono stati riportati rari casi di epatite e ittero colestatico transitorio.
Gastro-intestinali:
nausea, anoressia, vomito, diarrea e candidiasi orale (mughetto).
Durante e dopo l�antibiotico-terapia pu� manifestarsi la sintomatologia della colite pseudomembranosa.
Altri:
raramente, dolore in corrispondenza della sede dell�iniezione dopo somministrazione intramuscolare, alcune volte con edema indurativo.
Flebiti in corrispondenza della sede dell�iniezione.
Prurito in sede genitale ed anale, moniliasi e vaginite.
Segni e sintomi Segni e sintomi di tossicit� per sovradosaggio di cefazolina possono includere:
dolore, infiammazione e flebite nel sito di iniezione , senso di mancamento , parestesie, cefalea.
Il sovradosaggio con alcune cefalosporine pu� scatenare convulsioni, particolarmente in pazienti con insufficienza renale nei quali pu� verificarsi un accumulo del farmaco.
Alterazioni dei parametri di laboratorio:
aumento della creatininemia, dell�azotemia, degli enzimi epatici e della bilirubina, positivit� al test di Coombs, trombocitosi, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia ed allungamento del tempo di protrombina.
Trattamento Nel trattamento del sovradosaggio, considerare sempre la possibilit� che possa trattarsi di sovradosaggi multipli, di interazione tra farmaci o di una particolare farmacocinetica nel paziente.
Se insorgono convulsioni, interrompere immediatamente la somministrazione del farmaco e, se clinicamente indicato, effettuare una terapia anticonvulsivante.
Garantire la perviet� delle vie aeree del paziente e sostenere la ventilazione e la perfusione.
Monitorare attentamente e mantenere , entro limiti accettabili, i segni vitali del paziente, l�emogasanalisi, gli elettroliti sierici, etc.
In casi di grave sovradosaggio, specialmente nel paziente con insufficienza renale, pu� essere utile l�impiego combinato dell�emodialisi e dell�emoperfusione, dopo il fallimento di terapie pi� conservative.
Non esistono, comunque, dati certi a supporto dell�efficacia di tale approccio terapeutico.
Test in vitro hanno dimostrato che l�azione battericida della cefazolina si esplica, come per altre cefalosporine, mediante inibizione della sintesi della parete cellulare.
La cefazolina � attiva sia in vitro che nelle infezioni cliniche sostenute dei seguenti microrganismi:
Staphylococcus aureus (inclusi i ceppi produttori di penicillinasi) ed epidermidis, streptococchi b- emolitici di gruppo A ed altri ceppi di streptococchi, streptococcus pneumonie, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella sp., Haemophilus influenzae ed Enterobacter aerogenes.
La maggior parte dei ceppi di enterococchi, di Proteus indolo-positvi (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii e Providencia rettgeri risultano resistenti.
Gli stafilococchi meticillino-resistenti, Serratia, Pseudomonas e Acinetobacter calcoaceticus (gi� specie Mima ed Herelleae) sono quasi sempre resistenti alla cefazolina.
La seguente tabella illustra
i livelli di concentrazione sierica che si ottengono
dopo somministrazione intramuscolare
di 500 mg e 1 g di cefazolina: CONCENTRAZIONI
SIERICHE DOPO
SOMMINISTRAZIONE
INTRAMUSCOLARE
|
Dose |
Concentrazioni
sieriche
(mg/ml) |
|
|
30 min |
1h |
2h |
4h |
6h |
8h |
|
500 mg |
36,2 |
36,8 |
37,9 |
15,5 |
6,3 |
3 |
|
1 g* |
60,1 |
63,8 |
54,3 |
29,3 |
13,2 |
7,1 |
*Media di 2 studi La cefazolina
viene eliminata immodificata
con le urine principalmente
per filtrazione glomerulareed in piccola parte per secrezione
tubulare; dopo somministrazione IM
di 500
mg di cefazolina, il56-89% della dose iniettata � eliminato
entro 6 ore e tra l�80% e il 100% in 24 ore. In pazienti sottoposti a dialisi peritoneale (2L/h) le concentrazioni ematiche di
cefazolina sono risultate in media di
10 e 30 mg/ml
dopo istillazione per 24 ore di una
soluzione dializzante contenente, rispettivamente,
50 mg/L e 150
mg/L del farmaco.
I picchi ematici sono stati di 29mg/ml
(da 13 a 44 mg/ml)
con 50 mg/L (3 pazienti)
e di 72 mg/ml
(26 a 142 mg/ml)
con 150 mg/L(6 pazienti).
La somministrazione
intraperitoneale di cefazolina � generalmente
ben tollerata. In pazienti con il tratto
biliare non ostruito, concentrazioni
di gran lunga superiori ai livelli
sierici si riscontrano nel tessuto colecistico e nella bile; comunque,
in presenza di ostruzione, leconcentrazioni
di cefazolina nella bile sono
considerevolmente
inferiori ai livelli sierici. La cefazolina attraversa rapidamente
le membrane
sinoviali infiammate e le concentrazioni dell�antibiotico che
si ottengono negli spazi articolari
sono paragonabili ai livelli sierici. La cefazolina
attraversa rapidamente la barriera
placentare,
passando nel sangue del cordone
ombelicale e nel liquido amniotico. La cefazolina �
presente in concentrazioni molto
basse nel latte materno.
Non sono stati effettuati studi a lungo termine negli animali per determinare i potenziali effetti mutageni o cancerogenetici della cefazolina.
Studi sulle capacit� riproduttive sono stati effettuati sui ratti a dosi di 500 mg o 1 g di cefazolina/kg; non � stata evidenziata alcuna alterazione della fertilit� o danno fetale.
La fiala solvente contiene:
lidocaina cloridrato (5 mg/ml); acqua per preparazioni iniettabili.
� stata riscontrata incompatibilit� fisico � chimica con antinfiammatori non steroidei appartenenti al gruppo dei derivati dell�acido fenil � propionico.
Validit� dopo ricostituzione/diluizione:
vedi al punto 6.6 �Istruzioni per l�uso�.
Conservare a temperatura non superiore a 25�C ed al riparo dalla luce.
CEFAZOLINA ACS DOBFAR 500 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile:
Un flaconcino in vetro incolore, con chiusura in gomma bromobutilica e ghiera di alluminio, contenente 500 mg di cefazolina + una fiala solvente in vetro tipo I contenente 2ml di una soluzione 5 mg/ml di lidocaina cloridrato.
CEFAZOLINA ACS DOBFAR 1 g polvere e solvente per soluzione iniettabile:
Un flaconcino in vetro incolore, con chiusura in gomma bromobutilica e ghiera di alluminio, contenente 1 g di cefazolina + una fiala solvente in vetro tipo I contenente 4ml di una soluzione 5 mg/ml di lidocaina cloridrato.
Una volta
ricostituita la soluzione,
la cefazolina pu� essere somministrata
per via intramuscolare ed endovenosa.I dosaggi totali giornalieri sono gli
stessi per entrambe le vie di somministrazione. Somministrazione
intramuscolare La cefazolina va ricostituita sciogliendo
il contenuto del flacone con la fiala
di solvente annessa alle confezioni da 500 mg
e 1 g, rispettivamente
da 2 e 4 ml,
oppure con Cloruro di Sodio allo 0,9% per iniezioni, acqua sterile o
batteriostatica per iniezioni, come
illustrato
nella tabella sottostante;agitare bene fino a completa
dissoluzione. SCHEMA DI DILUIZIONE
|
Flacone |
Diluente da aggiungere |
Volume
approssimativo della soluzione |
Concentrazione
media |
|
500 mg |
2 ml |
2,2 ml |
225 mg/ml |
|
1 g* |
2,5 ml |
3 ml |
350 mg/ml |
*Se non si
utilizza la fiala di solvente
(4 ml)
annessa alla confezione,
il flacone da 1 g deve esserericostituito
solo con acqua
sterile o batteriostatica per iniezioni. Attenzione: Le fiale
di
solvente da 2 e 4 ml, contenenti lo 0,5% di lidocaina cloridrato come anestetico,
devono essere usate esclusivamente
per somministrazioni intramuscolari. Somministrazione
endovenosa Le soluzioni
di cefazolina, ricostituite
senza utilizzare
le fiale di solvente annesse alle
confezioni da500
mg e 1 g possono essere somministrate
per infusione
endovenosa continua o intermittente. - Infusione endovenosa continua Le soluzioni gi� ricostituite devono
essere ulteriormente diluite in almeno
10 ml di acqua sterile periniezioni ed infuse lentamente in un periodo di 3-5 minuti
direttamente in vena o
mediante cannula.Non impiegare mai meno di 3 minuti
per completare l�infusione. - Infusione endovenosa intermittente La cefazolina pu� essere somministrata
insieme ad altri
liquidi usati per il programma di supportoemodinamico,
oppure utilizzando un flacone separato. Le soluzioni gi� ricostituite di
cefazolina da 500 mg o 1 g devono essere ulteriormente diluite in 50-100
ml di una delle seguenti
soluzioni: Cloruro di sodio allo
0,9% per iniezioni; Destrosio al 5% o al 10% per iniezioni;Destrosio al 5% in Ringer
lattato
per iniezioni; Destrosio al 5% e Cloruro di sodio
allo 0,9% per iniezioni (pu� essere
usato anche Destrosio al 5%e Cloruro di sodio allo 0,45% o allo 0,2% per iniezioni); Ringer lattato
per iniezioniZucchero invertito al 5% o al 10% in
acqua sterile
per iniezioni;
Ringer per iniezioni;Normosol-M
in D5-W; Ionosol B con Destrosio al 5%; Plasma-Lyte
con Destrosio al 5%.Il
medicinale, diluito nelle soluzioni sopra riportate, � chimicamente
stabile per 36 ore, se conservato a
30�C, e per 96 ore, se conservato a 2-8�C.
Da un punto di vista
microbiologico,tuttavia, il prodotto dovrebbe essere
usato immediatamente
dopo la ricostituzione/diluizione. Se non utilizzato immediatamente, le condizioni ed il periodo di conservazione prima
dell�uso sono responsabilit� dell�utilizzatore;
normalmente
il periodo di conservazione non
dovrebbe superare le24 ore, ed il
prodotto dovrebbe essere conservato a
2-8�C, a meno che la ricostituzione/diluizione non sia stata effettuata in condizioni controllate e convalidate di asepsi.
ACS DOBFAR S.p.A.
� Viale Addetta 6/8/10 20067 � Tribiano - MILANO
CEFAZOLINA ACS DOBFAR 500 mg polvere e solvente per soluzione iniettabile, 1 Flaconcino da 500 mg + 1 fiala solvente:
AIC n� 033692029\G CEFAZOLINA ACS DOBFAR 1 g polvere e solvente per soluzione iniettabile, 1 Flaconcino da 1g + 1 fiala solvente:
AIC n� 033692017\G
ND
4 Settembre 2001
4 Settembre 2001
Ultimo aggiornamento: 15/12/2008.
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