EMADINE
1 ml contiene emedastina 0.5 mg/ml (come difumarato).
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
Collirio, soluzione.
Emadine è una soluzione limpida e incolore
Trattamento sintomatico della congiuntivite allergica stagionale.
EMADINE è indicato solo per uso oftalmico.
Non sono stati effettuati studi clinici con EMADINE di durata superiore alle sei settimane.
Somministrare una goccia di EMADINE nell’occhio (i) affetto (i) due volte al giorno.
Per evitare la contaminazione della punta contagocce e della soluzione, fare attenzione a non toccare le palpebre, le zone circostanti o altre superfici con la punta del flacone.
Uso negli anziani EMADINE non è stato studiato nei pazienti di età superiore ai 65 anni, pertanto l’uso non è raccomandato in questa popolazione.
Uso pediatrico EMADINE può essere usato in pazienti pediatrici (dai tre anni in su) alla stessa posologia utilizzata per gli adulti.
Uso in pazienti con insufficienza renale ed epatica EMADINE non è stato studiato in questi pazienti e, pertanto, l’uso non è raccomandato in questa popolazione.
Ipersensibilità all’emedastina o a uno qualsiasi degli eccipienti.
Infiltrati corneali oculari sono stati riportati in concomitanza con l’uso di EMADINE.
In caso di infiltrati corneali la somministrazione del prodotto dovrà essere sospesa ed un trattamento adeguato dovrà essere effettuato.
E’ stato riportato che il benzalconio cloruro, che è usato come conservante in questo prodotto, può causare cheratopatia puntata e/o cheratopatia tossica ulcerativa.
Il Benzalconio cloruro può causare irritazione oculare.
Lenti a contatto I pazienti dovranno essere istruiti di attendere almeno 15 minuti dall’instillazione di EMADINE prima di applicare le lenti a contatto.
EMADINE non deve essere somministrata durante l’utilizzo delle lenti a contatto.
E’ noto che il Benzalconio cloruro può decolorare le lenti a contatto morbide.
Quando utilizzato con altri farmaci oftalmici, si dovrà attendere 10 minuti tra le due applicazioni di ciascun farmaco.
Non sono stati condotti studi specifici di interazione con emedastina.
Gravidanza Non si dispone di dati adeguati sull’uso di emedastina in donne in gravidanza.
Studi condotti su animali hanno mostrato tossicità sulla riproduzione (vedi sezione 5.3) Il rischio potenziale per l’uomo non è noto.
Tuttavia, considerando l’assenza di effetti di emedastina sui recettori adrenergici, dopaminergici e serotoninergici, EMADINE può essere usato durante la gravidanza se vengono rispettate le indicazioni posologiche riportate alla sezione 4.2.
Allattamento Emedastina è stata identificata nel latte di ratto in seguito a somministrazione orale.
Non è noto se la somministrazione topica nell’uomo possa dare un assorbimento sistemico sufficiente a produrre quantità rilevabili nel latte materno.
Esercitare cautela se EMADINE è somministrato durante l’allattamento.
Come con qualsiasi medicinale per uso oculare, se si verifica un offuscamento transitorio della visione, il paziente dovrà attendere che la visione ritorni chiara prima di guidare o di usare macchinari.
Effetti oculari Negli studi clinici l’incidenza complessiva delle reazioni avverse oculari associate ad EMADINE, è stata del 9.1%.
Durante gli studi clinici con EMADINE sono state riscontrate le seguenti reazioni avverse giudicate come possibilmente, probabilmente o sicuramente correlate al trattamento.
Sulla base della loro incidenza, le reazioni avverse erano comuni (da 1% a 4,7%) o non comuni (meno dell’1%).
La reazione avversa oculare più comune riportata con EMADINE collirio è stata l’irritazione oculare (bruciore o dolore puntorio transitori all’instillazione).
Altre reazioni avverse oculari sono state:
Comuni:
secchezza oculare, iperemia, prurito e visione offuscata.
Non comuni:
macchie corneali, aumento della lacrimazione, infiltrati corneali, astenopia e elevata sensibilità oculare.
Effetti sistemici Le reazioni avverse sistemiche sono state:
Non comuni:
Disturbi al sistema immunitario:
allergia stagionale Disturbi al sistema nervoso:
mal di testa e disgeusia Disturbi ai tessuti cutanei e sub cutanei:
eruzioni cutanee.
Non sono disponibili dati riguardanti il sovradosaggio nell’uomo in seguito ad ingestione accidentale o volontaria.
Nel caso di ingestione accidentale del contenuto di un flacone di EMADINE, deve essere tenuta in considerazione la potenzialità dell’emedastina di aumentare l’intervallo QT e si deve procedere ad un monitoraggio ed interventi appropriati.
Gruppo farmacoterapeutico; decongestionanti ed antiallergici; altri antiallergici, Codice ATC:
S01GX06 Emedastina è un antagonista istaminico H1 potente, selettivo ed efficace a livello topico (Ki = 1,3 nM).
Le valutazioniin vitro dell’affinità dell’emedastina per i recettori istaminici (H1, H2, e H3) dimostrano una selettività 10.000 volte superiore per il recettore H1, Ki = 1,3 nM, 49.064 nM e 12.430 nM, rispettivamente.
azione topica oculare di emedastinain vivo produce una inibizione concentrazione-dipendente della permeabilità vascolare della congiuntiva stimolata dall’istamina.
Gli studi con emedastina non hanno mostrato effetti sui recettori adrenergici, dopaminergici e serotoninergici.
L’emedastina viene assorbita a livello sistemico, così come altri farmaci somministrati per via topica.
In uno studio su dieci volontari sani con somministrazione bilaterale di EMADINE 0,05% collirio soluzione in entrambi gli occhi due volte al giorno per 15 giorni, le concentrazioni plasmatiche del prodotto immodificato erano in generale al di sotto del limite di determinazione quantitativa del metodo (0,3 ng/ml).
Nei campioni in cui è stata possibile la determinazione quantitativa, la concentrazione di emedastina era compresa nell’intervallo tra 0,30 e 0,49 ng/ml.
La biodisponibilità orale dell’emedastina nell’uomo è di circa il 50% ed i picchi di concentrazione nel plasma sono stati raggiunti entro una o due ore dalla somministrazione.
L’emedastina è principalmente metabolizzata dal fegato.
L’emivita di eliminazione dell’emedastina somministrata per via topica è di dieci ore.
Circa il 44% di una dose orale viene recuperata nelle urine delle 24 ore, con solo il 3,6% della dose escreto come prodotto immodificato.
Due metaboliti principali, la 5.
e 6.
idrossiemedastina, sono escreti nelle urine sia in forma libera che coniugata.
Come metaboliti minori si formano gli analoghi 5'-oxo della 5.
e 6.
idrossiemedastina e l’N-ossido.
L’emedastina difumarato ha dimostrato una bassa tossicità acuta in numerose specie e per varie vie di somministrazione.
Non si sono osservati effetti locali o sistemici clinicamente significativi in studi a lungo termine condotti per via topica oculare nei conigli.
Infiltrati corneo-limbari di cellule mononucleari sono stati riscontrati in 1 scimmia su 4 di sesso maschile trattate con 0.5 mg/ml e in 4 maschi su 4 e 1 femmina su 4 di scimmie trattate con 1,0 mg/ml.
Infiltrati sclerali di cellule mononucleari erano presenti in 1 maschio su 4 e in 1 femmina su 4 trattati con 0,5 mg/ml ed in 2 maschi su 4 e 1 femmina su 4 trattati con 1,0 mg/ml.
I picchi medi di concentrazione plasmatica erano circa 1 ng/ml e 2 ng/ml per i trattamenti con 0,5 e 1,0 mg/ml rispettivamente.
E’ stato trovato un incremento dell’intervallo QT nei cani; il NOEL corrisponde a livelli 23 volte superiori a quelli trovati nei pazienti (7 ng/ml in confronto a 0,3 ng/ml, limite di determinazione per l’emedastina).
L’emedastina difumarato non è risultata cancerogena in studi nel topo e nel ratto.
L’emedastina difumarato non è risultata genotossica in una batteria standard di test di genotossicitàin vitro edin vivo.
In uno studio di teratologia nei ratti, effetti fetotossici ma non teratogenici sono stati osservati alla dose più elevata valutata (140 mg/kg/giorno); nessun effetto è stato osservato a una dose inferiore (40 mg/kg/giorno) che corrisponde ad una esposizione molto in eccesso rispetto a quella prodotta dalla dose terapeutica raccomandata.
Nessuna tossicità riproduttiva è stata osservata in uno studio sui conigli.
Sodio cloruro, Ipromellosa, Acido cloridrico /sodio idrossido (per aggiustare il pH), Acqua depurata.
Non applicabile
30 mesi.
EMADINE non deve essere usato per più di 4 settimane dopo la prima apertura.
Conservare ad una temperatura non superiore ai 25°C.
EMADINE è fornito in flaconi contagocce DROPTAINER di plastica opaca da 5 ml e 10 ml.
Nessuna istruzione speciale.
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Boundary Way Hemel Hempstead Herts HP2 7UD Regno Unito
EU/1/98/095/001.2 A.I.C.
N.
034312013 A.I.C.
N.
034312025
27 Gennaio 1999/ 5 Marzo 2004
5 Marzo 2004
Ultimo aggiornamento: 15/12/2008.
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