SULIDAMOR� 100 mg Polvere per Sospensione orale
Ogni compressa contiene 100 mg di nimesulide Ogni bustina di polvere per sospensione orale contiene 100 mg di nimesulide Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Compresse, polvere per sospensione orale.
Trattamento del dolore acuto.
Trattamento sintomatico dell'osteoartrite dolorosa.
Dismenorrea primaria.
SULIDAMOR� deve essere usato per il minor tempo possibile in base alle esigenze cliniche.
Adulti:
Compresse o polvere per sospensione orale:
100 mg due volte al giorno dopo i pasti.
Anziani:
nei pazienti anziani non occorre ridurre la dose giornaliera (vedere 5.2).
Bambini (<12 anni):
SULIDAMOR� � controindicato in questi pazienti (vedere anche 4.3).
Adolescenti (da 12 a 18 anni):
sulla base del profilo cinetico negli adulti e delle caratteristiche farmacodinamiche di nimesulide, non � necessario modificare la dose in questi pazienti.
Insufficienza renale:
sulla base della farmacocinetica, non � necessario modificare la dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min), SULIDAMOR� � invece controindicato in caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina
< 30ml/min) (vedere 4.3 e 5.2).
Insufficienza epatica:
l'uso di SULIDAMOR� � controindicato in pazienti con insufficienza epatica (vedere 4.3 e 5.2).
Ipersensibilit� nota a nimesulide o agli eccipienti del prodotto.
Precedenti reazioni di ipersensibilit� (per esempio, broncospasmo, rinite, orticaria) in risposta all�acido acetilsalicilico o ad altri farmaci anti-infiammatori non steroidei.
Precedenti reazioni epatotossiche alla nimesulide.
Ulcera gastrica o duodenale attiva, emorragie cerebrovascolari, altre emorragie o patologie emorragiche in corso.
Disturbi gravi della coagulazione.
Grave insufficienza cardiaca.
Insufficienza renale grave.
Insufficienza epatica.
Bambini al di sotto dei 12 anni.
Terzo trimestre di gravidanza e allattamento (vedere 4.6 e 5.3).
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della dose minima efficace per la durata di trattamento piu' breve possibile che occorre per controllare i sintomi.
Sospendere il trattamento se non si osservano benefici.
In rari casi � stata riportata un'associazione tra SULIDAMOR� e reazioni epatiche gravi, inclusi alcuni rarissimi casi di decesso (vedere anche 4.8).
I pazienti che accusano sintomi compatibili con lesioni epatiche durante il trattamento con SULIDAMOR� (per esempio, anoressia, nausea, vomito, dolori addominali, spossatezza, urine scure) o i pazienti che presentano nel corso del trattamento test anormali di funzionalit� epatica devono sospendere il trattamento.
Questi pazienti non dovrebbero pi� utilizzare nimesulide.
Lesioni epatiche, reversibili nella maggior parte dei casi, sono state riportate dopo esposizione breve al farmaco.
Durante il trattamento con SULIDAMOR� deve essere evitata la concomitante somministrazione di farmaci di cui � nota l'epatotossicit� e l'abuso di alcolici in quanto possono aumentare il rischio di reazioni epatiche.
Durante la terapia con SULIDAMOR� , occorre avvertire i pazienti di non assumere altri analgesici.
Non � consigliato l'uso concomitante di diversi FANS.
L'uso di SULIDAMOR deve essere evitato in concomitanza di FANS inibitori selettivi della COX-2.
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione:
durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione, il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione (vedi sezione 4.3), e' piu' alto con dosi aumentate di FANS.
Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la piu' bassa dose disponibile.
L'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e sezione 4.5).
Pazienti con storia di tossicita' gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l'aspirina (vedi sezione 4.5).
Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono SULIDAMOR il trattamento deve essere sospeso.
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiche' tali condizioni possono essere esacerbate (vedi sezione 4.8 - Effetti indesiderati).
Nei pazienti con insufficienza renale o cardiaca, occorre cautela perch� l'uso di SULIDAMOR� pu� danneggiare la funzionalit� renale.
In tal caso, sospendere il trattamento (vedere anche 4.5).
Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiche', in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema.
Anziani:
I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedi sezione 4.2).
I pazienti anziani sono particolarmente sensibili anche ad altri eventi avversi dei FANS, incluse insufficienza renale, cardiaca o epatica.
E� quindi consigliabile un costante monitoraggio clinico.
Poich� SULIDAMOR� pu� interferire con la funzionalit� piastrinica, va usata con cautela nei pazienti con diatesi emorragica (vedere anche 4.3).
SULIDAMOR� non rappresenta tuttavia un sostituto dell'acido acetilsalicilico nella profilassi cardiovascolare.
I FANS possono mascherare la febbre dovuta a un'infezione batterica sottostante.
L'uso di SULIDAMOR� pu� ridurre la fertilit� e non � consigliato in donne che cercano una gravidanza.
Nelle donne che hanno difficolt� a concepire o che vengono sottoposte ad accertamenti per infertilit�, si deve considerare la sospensione del trattamento con SULIDAMOR� (vedere 4.6).
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS (vedi 4.8).
Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a piu' alto rischio:
l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento.
SULIDAMOR deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilita'.
SULIDAMOR� 100 mg compresse e SULIDAMOR� 100 mg polvere per sospensione orale contengono lattosio e non � quindi adatto in soggetti con rare condizioni ereditarie di intolleranza al galattosio, con carenza di lapp lattasi o con malassorbimento di glucosio- galattosio.
SULIDAMOR� 100 mg polvere per sospensione orale contiene saccarosio, e non � quindi adatto in soggetti con rare condizioni ereditarie di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio/galattosio, carenza di saccarosio- isomaltasi.
Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
Interazioni farmacodinamiche Anticoagulanti:
i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4).
I pazienti che ricevono warfarina, agenti anticoagulanti simili o acido acetilsalicilico presentano un maggior rischio di complicanze emorragiche se trattati con SULIDAMOR.
L�associazione � pertanto sconsigliata (vedere anche 4.4) ed � controindicata in pazienti con patologie gravi della coagulazione (vedere anche 4.3).
Se non si pu� evitare l�associazione, monitorare costantemente l�attivit� anticoagulante.
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs):
aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Corticosteroidi:
aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Interazioni farmacodinamiche/farmacocinetiche con i diuretici Nei soggetti sani, SULIDAMOR� riduce transitoriamente l'effetto di furosemide sull'escrezione di sodio e, in misura minore, sull'escrezione di potassio e riduce la risposta diuretica.
La somministrazione concomitante di furosemide e SULIDAMOR� comporta una riduzione (di circa il 20%) dell' AUC e dell'escrezione totale di furosemide, senza comprometterne la clearance renale.
L'uso concomitante di furosemide e di SULIDAMOR� richiede cautela in pazienti con patologie renali o cardiache, come descritto al paragrafo 4.4.
Interazioni farmacocinetiche con altri farmaci E' stato riportato che i farmaci anti-infiammatori non steroidei riducono la clearance del litio e questo comporta livelli plasmatici elevati e tossicit� da litio.
Se si prescrive SULIDAMOR� a un paziente in terapia con litio, occorre monitorare costantemente i livelli di litio.
Sono anche state studiate in vivo potenziali interazioni farmacocinetiche con glibenclamide, teofillina, warfarina, digossina, cimetidina e un preparato antiacido (una combinazione di idrossido di alluminio e magnesio).
Non sono state osservate interazioni clinicamente significative.
SULIDAMOR� inibisce il CYP2C9.
Le concentrazioni plasmatiche dei farmaci che vengono metabolizzate da questo enzima possono aumentare se si somministrano in concomitanza con SULIDAMOR�.
Occorre cautela se SULIDAMOR� viene assunto meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotressato perch� i livelli serici di metotressato possono aumentare causando una maggiore tossicit� del farmaco.
Dato il loro effetto sulle prostaglandine renali, gli inibitori delle sintetasi delle prostaglandine come nimesulide possono aumentare la nefrotossicit� delle ciclosporine.
Effetti di altri farmaci su SULIDAMOR� Studi in vitro hanno dimostrato che tolbutamide, acido salicilico e acido valproico spostano la nimesulide dai siti di legame con le proteine plasmatiche.
Nonostante un possibile effetto sui livelli plasmatici di nimesulide, queste interazioni non sono risultate clinicamente significative.
L'uso di SULIDAMOR� � controindicato nell'ultimo trimestre di gravidanza (vedere 4.3).
Come per gli altri FANS, l'uso di SULIDAMOR� non � consigliato nelle donne che cercano una gravidanza (vedere 4.4).
Come per gli altri FANS, di cui � nota l'inibizione della sintesi delle prostaglandine, SULIDAMOR� pu� provocare chiusura prematura del dotto arterioso, ipertensione polmonare, oliguria, oligoamniosi, maggior rischio di emorragie, inerzia uterina ed edema periferico.
Sono stati riportati casi isolati di insufficienza renale in neonati di donne che avevano assunto nimesulide nell'ultimo periodo di gravidanza.
Inoltre, studi su conigli hanno dimostrato una tossicit� riproduttiva atipica (vedere 5.3) e non sono disponibili dati esaurienti sull'uso di SULIDAMOR� nelle donne in gravidanza.
Non � pertanto noto il rischio potenziale per l'uomo e non � raccomandato prescrivere il farmaco durante i primi due trimestri di gravidanza.
Non � noto se SULIDAMOR� viene secreto nel latte umano.
SULIDAMOR� � controindicato nelle donne che allattano (vedere 4.3 e 5.3).
Non sono stati effettuati studi sugli effetti di SULIDAMOR� sulla capacit� di guidare o usare macchinari.
Tuttavia, i pazienti che soffrono di capogiri, vertigini o sonnolenza dopo aver assunto SULIDAMOR� dovrebbero astenersi dal guidare o usare macchinari.
Gastrointestinali:
gli eventi avversi piu' comunemente osservati sono
di
natura
gastrointestinale.
Possono
verificarsi
ulcere
peptiche, perforazione o
emorragia gastrointestinale,
a volte fatale, in particolare negli
anziani (vedi sezione 4-4).Dopo somministrazione di SULIDAMOR sono stati riportati: nausea,
vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e
morbo
di
Crohn (vedi sezione 4-4 - Avvertenze speciali e opportune
precauzioni d�impiego).Meno frequentemente
sono state osservate gastriti.Edema, ipertensione e
insufficienza cardiaca sono state
riportate in associazione al
trattamento con FANS.
Reazioni
bollose
includenti Sindrome
di Stevens-Johnson
e Necrolisi Tossica Epidermica (molto raramente). Il seguente elenco di effetti indesiderati si basa sui risultati di sperimentazioni cliniche controllate* (su circa 7-800 pazienti) e sui
dati di
farmacovigilanza.
I
casi
riportati
sono
classificati
come
molto
comuni
(>1/10);
comuni
(>1/100,
<1/10);
non
comuni
(>1/1-000, <1/100); rari (> 1/10-000, <1/1-000);
molto rari(<1/10-000),
inclusi i casi isolati.
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Alterazioni
del sangue e sistema linfatico |
Rari |
Anemia* |
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Eosinofilia * |
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Molto rari |
Trombocitopenia |
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Pancitopenia |
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Porpora |
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Alterazioni
del sistema immunitario |
Rari |
Ipersensibilit�* |
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Molto rari |
Anafilassi |
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Alterazioni
del metabolismo
e della |
Rari |
Iperkaliemia* |
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nutrizione |
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Disturbi psichiatrici |
Rari |
Ansia* |
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Nervosismo* |
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Incubi * |
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Alterazioni
del sistema nervoso |
Non comuni |
Vertigini * |
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Molto rari |
Mal di testa |
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Sonnolenza |
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Encefalopatia (sindrome di Reve) |
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Disturbi oculari |
Rari |
Visione sfuocata * |
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Molto rari |
Disturbi visivi |
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Alterazioni
dell'apparato uditivo e |
Molto rari |
Vertigini |
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vestibolare |
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Alterazioni cardiache |
Rari |
Tachicardia* |
|
Alterazioni
del sistema vascolare |
Non comuni |
Ipertensione* |
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|
Rari |
Emorragia* |
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|
|
Fluttuazioni della
pressione arteriosa* |
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Vampate di calore * |
|
Alterazioni
dell'apparato respiratorio, del |
Non comuni |
Dispnea* |
|
torace e del mediastino. |
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|
Molto
rari |
Asma |
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|
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Broncospasmo |
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Alterazioni
dell'apparato gastrointestinale: |
Comuni |
Diarrea* |
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Nausea* |
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Vomito* |
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Non comuni |
Stipsi* |
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|
Flatulenza * |
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Gastrite* |
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|
Molto rari |
Dolori addominali |
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Dispepsia |
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|
Stomatite |
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Melena |
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Emorragie gastrointestinali |
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Ulcera e perforazione
duodenale |
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Ulcera e perforazione
gastrica |
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Alterazioni
del sistema epatobiliare |
Molto rari |
Epatite |
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(vedere
4-4) |
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Epatite fulminante (inclusi
casi letali) |
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Ittero |
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Colestasi |
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Alterazioni
della cute e del tessuto |
Non comuni |
Prurito* |
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sottocutaneo |
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Eruzioni * |
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Aumento della sudorazione* |
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Rari |
Eritema* |
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Dermatite* |
|
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Molto rari |
Orticaria |
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Edema angioneurotico |
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Edema del viso |
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Eritema multiformeSindrome di Stevens
JohnsonNecrolisi epidermica tossica |
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Alterazioni
renali e delle vie urinarie |
Rari |
Disuria*Ematuria* Ritenzione urinaria* |
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Molto rari |
Insufficienza renaleOliguriaNefrite interstiziale |
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Disordini generali
e alterazioni
del sito disomministrazione |
Non comuni |
Edema* |
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Rari |
Malessere*Astenia* |
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Molto rari |
Ipotermia |
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lndagini diagnostiche |
Comuni |
Aumento degli enzimi epatici* |
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dati di frequenza ricavati dalle sperimentazioni
cliniche |
I sintomi associati a sovradosaggio acuto di FANS si limitano di solito a sonnolenza, torpore, nausea, vomito e dolori epigastrici, generalmente reversibili con terapia di supporto.
Si possono manifestare emorragie gastrointestinali.
Si possono manifestare anche, sia pur raramente, ipertensione, insufficienza renale acuta, insufficienza respiratoria e coma.
Dopo ingestione di FANS a dosi terapeutiche sono state riportate reazioni di anafilassi, che si potrebbero manifestare anche dopo sovradosaggio.
In caso di sovradosaggio da FANS i pazienti vanno gestiti con terapie sintomatiche e di supporto.
Non esistono antidoti specifici.
Non sono disponibili informazioni sull'eliminazione di nimesulide tramite emodialisi:
dato il suo grado elevato di legame alle proteine plasmatiche (fino al 97,5%), � improbabile che la dialisi risulti utile in caso di sovradosaggio.
L'emesi e/o il carbone attivo (da 60 a 100 g negli adulti) e/o i catartici osmotici possono essere indicati, se somministrati entro 4 ore in pazienti con sintomi da sovradosaggio o che hanno assunto elevate dosi di nimesulide.
La diuresi forzata, l'alcalinizzazione delle urine, l'emodialisi o l'emoperfusione possono non risultare utili a causa del legame elevato con le proteine.
Occorre monitorare la funzionalit� renale ed epatica.
Gruppo farmacoterapeutico:
farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei.
Codice ATC:
MO1AX17 La nimesulide � un farmaco anti-infiammatorio non steroideo con propriet� analgesiche e antipiretiche che agisce inibendo l'enzima ciclo-ossigenasi che sintetizza le prostaglandine.
Propriet� farmacocinetiche SULIDAMOR� viene ben assorbito dopo la somministrazione orale.
Dopo una dose singola di 100 mg di nimesulide, negli adulti si raggiunge il livello massimo nel plasma di 3.4 mg/L dopo 2.3 ore.
AUC = 20 - 35 mgh/L.
Non sono state riscontrate differenze statisticamente significative tra questi valori e quelli registrati dopo la somministrazione di 100 mg due volte al giorno per 7 giorni.
Fino al 97,5% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche.
SULIDAMOR� viene ampiamente metabolizzato nel fegato attraverso diverse vie, inclusi gli isoenzimi CYP2C9 del citocromo P450.
Sussiste pertanto una potenziale interazione farmacologica con farmaci metabolizzati da CYP2C9 (vedere 4.5).
Il metabolita principale � il para-idrossi derivato che � anch'esso attivo farmacologicamente.
Il tempo alla comparsa del metabolita in circolo � breve (circa 0,8 ore), ma la sua costante di formazione non � elevata ed � notevolmente inferiore alla costante di assorbimento di nimesulide.
L'idrossinimesulide � il solo metabolita trovato nel plasma, ed � quasi completamente coniugato.
Il suo T1/2, varia da 3,2 a 6 ore.
SULIDAMOR� viene escreto principalmente nelle urine (circa il 50% della dose somministrata).
Solo l'1.3% viene escreto come farmaco non modificato.
L'idrossinimesulide, il metabolita principale, si trova solo come glicuronato.
Circa il 29% della dose viene escreta metabolizzata nelle feci.
Il profilo cinetico di SULIDAMOR� non cambia negli anziani sia dopo dose singola e ripetute.
In uno studio sperimentale con singola somministrazione svolto su pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min) vs.
volontari sani, i picchi plasmatici di nimesulide e del suo metabolita principale non erano superiori a quelli dei volontari sani.
AUC e t1/2 beta erano del 50% superiori, ma comunque sempre nell'intervallo di variabilit� dei valori cinetici osservati per nimesulide nei volontari sani.
La somministrazione ripetuta non ha determinato accumulo.
SULIDAMOR� � controindicata in pazienti con insufficienza epatica (vedere 4.3).
I dati preclinici non evidenziano particolari rischi per l'uomo sulla base degli studi convenzionali di farmacologia sulla sicurezza, tossicit� di dosi ripetute, genotossicit� e potenziale oncogeno.
Negli studi di tossicit� con dosi ripetute, nimesulide ha mostrato tossicit� gastrointestinale, renale ed epatica.
Negli studi di tossicit� riproduttiva sono stati osservati segni di potenziale teratogeno o embriotossico (malformazioni scheletriche, dilatazione dei ventricoli cerebrali) nei conigli, ma non nei ratti, trattati fino a livelli di dose non tossici per le madri.
Nei ratti, sono stati osservati un aumento della mortalit� nella prole nel primo periodo postnatale ed effetti indesiderati sulla fertilit�.
SULIDAMOR� 100 mg Compresse Ogni compressa contiene i seguenti eccipienti:
lattosio; cellulosa microcristallina; sodio amido glicolato; olio vegetale idrogenato; sodio diottil solfosuccinato; magnesio stearato; idrossipropilcellulosa SULIDAMOR� 100 mg Polvere per Sospensione orale Ogni bustina contiene i seguenti eccipienti:
saccarosio; lattosio; aroma arancio; acido citrico; sodio laurilsolfato.
Non pertinente.
2 anni
Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
SULIDAMOR� 100 mg Compresse:
scatola di 30 compresse contenenti 100 mg di nimesulide in blister opaco di PVC/AI.
SULIDAMOR� 100 mg Polvere per Sospensione orale scatola di 30 bustine contenenti 100 mg di nimesulide in bustine di carta/alluminio/polietilene.
Nessuna istruzione particolare.
Il prodotto non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformit� ai requisiti di legge locali.
FARMACEUTICI DAMOR S.p.A.
Via E.
Scaglione, 27 - 80145 Napoli
SULIDAMOR� 100 mg Compresse � 30 compresse:
A.I.C.
n� 028705046 SULIDAMOR� 100 mg Polvere per Sospensione orale � 30 bustine:
A.I.C.
n� 028705022
SULIDAMOR�
mg Polvere per Sospensione orale � 30 bustine :
25.7.1997 100
Dicembre 2005 V
Ultimo aggiornamento: 15/12/2008.
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