XATRAL 10 mg compresse a rilascio prolungato
Ogni compressa a rilascio prolungato contiene:
Principio attivo:
alfuzosina cloridrato 10 mg.
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
Compresse a rilascio prolungato.
Trattamento della sintomatologia funzionale dell'ipertrofia prostatica benigna.
Terapia aggiuntiva a cateterizzazione uretrale per ritenzione urinaria acuta correlata ad ipertrofia prostatica benigna.
Ipertrofia prostatica benigna:
la dose raccomandata � una compressa da 10 mg una volta al giorno, da assumersi dopo il pasto.
Ritenzione urinaria acuta:
una compressa da 10 mg al giorno dopo il pasto, da assumere dal primo giorno di cateterizzazione.
Le compresse devono essere ingerite intere.
Ipersensibilit� al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti, precedenti di ipotensione ortostatica, terapia concomitante con altri -1 antagonisti, insufficienza epatica.
Avvertenze speciali Come con altri -1 antagonisti in alcuni pazienti, ed in particolare negli ipertesi sottoposti a trattamento anti-ipertensivo e nei pazienti anziani, pu� manifestarsi, nelle ore successive all'assunzione della alfuzosina, un'ipotensione ortostatica che pu� essere eventualmente accompagnata da sintomi premonitori quali sensazione di vertigine, astenia e sudorazione.
In questi casi il paziente dovr� essere posto in posizione supina sino alla completa risoluzione dei sintomi.
Questi fenomeni sono generalmente transitori, compaiono all�inizio della terapia e, di norma, non pregiudicano la prosecuzione del trattamento.
Il paziente deve essere informato sulla possibilit� che si verifichino questi eventi.
Precauzioni per l�uso Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con nota ipersensibilit� agli 1.bloccanti.
La pressione arteriosa deve essere controllata regolarmente, soprattutto all'inizio del trattamento.
Nei pazienti affetti da patologia coronarica, l�alfuzosina non dovrebbe essere l�unico farmaco prescritto.
Il trattamento specifico per l'insufficienza coronarica non deve essere interrotto durante la terapia con alfuzosina.
Se gli episodi anginosi riappaiono o peggiorano, il trattamento con alfuzosina deve essere interrotto.
Si devono avvertire i pazienti che le compresse devono essere inghiottite intere e che non devono essere assunte in qualsiasi altro modo, come essere sgranocchiate, frantumate, masticate, macinate o ridotte in polvere.
Queste azioni possono determinare un rilascio e un assorbimento impropri del principio attivo e quindi la possibile insorgenza di reazioni avverse.
- Associazioni da evitare Con altri 1.antagonisti (vedere 4.3), a causa del rischio di potenziamento dell'effetto ipotensivo.
- Associazioni che richiedono attenzione Con anti-ipertensivi, a causa del rischio di potenziamento dell'effetto ipotensivo (vedere 4.4).
Con anestetici generali:
la somministrazione di anestetici generali in pazienti trattati con alfuzosina pu� indurre instabilit� della pressione arteriosa.
Con nitrati.
- Associazioni possibili Nel volontario sano non si � osservata alcuna interazione n� di tipo farmacocinetico, n� di tipo farmacodinamico fra l'alfuzosina e i seguenti farmaci:
warfarina, digossina, idroclorotiazide e atenololo.
Non si applica.
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A tutt'oggi non si dispone di alcuna segnalazione al riguardo.
Potendosi manifestare effetti indesiderati quali sensazione di vertigine, confusione ed astenia, soprattutto all�inizio del trattamento, di ci� si deve tenere conto quando si guidano autoveicoli o si utilizzano macchinari potenzialmente pericolosi.
Disturbi del sistema nervoso centrale e psichiatrici Comuni:
sensazione di svenimento/capogiri, malessere, cefalea Non comuni:
vertigini, sonnolenza Disturbi cardiovascolari Non comuni:
tachicardia, ipotensione ortostatica, palpitazioni, sincope Disturbi gastrointestinali Comuni:
nausea, gastralgia, vomito, secchezza della bocca.
Non comuni:
diarrea Disturbi cutanei e degli annessi Non comuni:
rash, prurito Disturbi generali Comuni:
astenia Non comuni:
vampate di calore, edemi, dolore toracico (vedere 4.4).
In caso di sovradosaggio il paziente deve essere ospedalizzato, mantenuto in posizione supina e deve essergli praticato un trattamento convenzionale per l�ipotensione.
Particolare cautela deve essere usata nei casi con complicazioni cardiache e cerebrovascolari.
A causa dell'elevata fissazione proteica, l'alfuzosina � difficilmente dializzabile.
Categoria farmacoterapeutica:
Farmaci usati nell�ipertrofia prostatica benigna; antagonisti dei recettori alfa-adrenergici.
Codice ATC:
G04CA01 L'alfuzosina � un derivato chinazolinico attivo per via orale, dotato di attivit� antagonista selettiva sui recettori 1.adrenergici post-sinaptici.
Gli studi farmacologici in vitro hanno confermato la selettivit� dell'alfuzosina per i recettori 1.adrenergici, situati a livello del trigono vescicale, dell'uretra e della prostata.
Clinicamente il manifestarsi dell�ipertrofia prostatica benigna � associato all�ostruzione infra-vescicale, meccanismo che include fattori sia anatomici (statici) che funzionali (dinamici).
Il meccanismo funzionale dell�ostruzione � riferibile al tono della muscolatura liscia prostatica, che � mediato dai recettori 1.adrenergici:
l�attivazione degli 1 recettori stimola la contrazione della muscolatura liscia aumentando in tal modo il tono della prostata, della capsula prostatica, dell�uretra prostatica e del collo vescicale e, di conseguenza, aumentando la resistenza al flusso vescicale, conducendo ad ostruzione al flusso e possibilmente instabilit� della vescica.
Il blocco dei recettori 1 riduce l�ostruzione infravescicale mediante un�azione diretta sulla muscolatura liscia prostatica.
Studi sperimentali nell'animale in vivo hanno dimostrato che l'alfuzosina diminuisce la pressione uretrale e, di conseguenza, la resistenza al flusso urinario durante la minzione.
Inoltre l�alfuzosina inibisce la risposta ipertonica dell�uretra pi˘ rapidamente rispetto a quella della muscolatura liscia e risulta caratterizzata da una uroselettivit� funzionale nel ratto cosciente normoteso in quanto diminuisce la pressione uretrale a dosi inefficaci sulla pressione arteriosa.
Nell�uomo, l�alfuzosina migliora i parametri di svuotamento, riducendo il tono dell�uretra e la resistenza del collo vescicale e facilita lo svuotamento della vescica.
In studi controllati verso placebo condotti in pazienti con ipertrofia prostatica benigna, l�alfuzosina:
in pazienti con Qmax 15 ml/sec., il picco di flusso urinario (Qmax) aumenta significativamente mediamente del 30%.
Tale miglioramento si osserva sin dalla prima somministrazione.
riduce significativamente la pressione detrusoriale ed aumenta il volume vescicale di urina, associato ad un forte desiderio di urinare.
riduce significativamente il volume urinario residuo.
In aggiunta, l�efficacia di alfuzosina 10 mg od sul picco di flusso urinario e il limitato effetto sulla pressione arteriosa hanno dimostrato di essere correlati al suo profilo farmacocinetico.
Inoltre l�efficacia sul picco di flusso urinario viene mantenuta per tutte le 24 ore dall�assunzione.
Questi effetti urodinamici favorevoli hanno indotto un miglioramento dei sintomi a carico delle basse vie urinarie sia irritativi che ostruttivi, come � stato chiaramente dimostrato.
Una minor frequenza di episodi di ritenzione urinaria acuta � osservata nei pazienti trattati con alfuzosina rispetto ai pazienti non trattati.
Alfuzosina ha dimostrato di aumentare la percentuale di ripresa spontanea della minzione dopo il primo episodio di ritenzione urinaria acuta dovuta a ipertrofia prostatica benigna e di ritardare la necessit� di ricorrere ad intervento chirurgico nei 6 mesi successivi a questo episodio.
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Formulazione a rilascio prolungato:
Il valore medio di biodisponibilit� � pari a 104.4% nei confronti della formulazione a rilascio immediato (2.5 mg tid) in volontari sani di mezza et�.
La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta 9 ore dopo la somministrazione della formulazione a rilascio prolungato e 1 ora dopo la somministrazione della formulazione a rilascio immediato.
L�emivita di eliminazione � di circa 9.1 ore.
Gli studi condotti hanno mostrato che si ottiene un profilo farmacocinetico costante quando il prodotto � somministrato dopo il pasto.
In tali condizioni, i valori medi di Cmax e di Ctrough sono rispettivamente 13,6 (D.S.="5",6) e 3,1 (D.S.=1,6) mg/ml.
La media delle AUC0-24 � 194 (D.S.=75) ng.h/ml.
Un plateau della concentrazione si osserva dalla 3^ alla 14^ ora con concentrazioni superiori a 8,1 ng/ml (Cav) per 11 ore.
Da un confronto con volontari sani di mezza et� � risultato che i parametri farmacocinetici (Cmax e AUC) non risultano aumentati nei pazienti anziani.
I valori medi di Cmax ed AUC, in confronto a quelli ottenuti nei soggetti con funzione renale normale, risultano moderatamente aumentati nei soggetti con insufficienza renale, senza peraltro modificazioni dell�emivita apparente di eliminazione.
Questo cambiamento nel profilo farmacocinetico non � considerato clinicamente rilevante.
Di conseguenza, non � necessario un aggiustamento del dosaggio.
Alfuzosina:
Il legame alle proteine plasmatiche dell�alfuzosina cloridrato � circa il 90%.
L�alfuzosina subisce un importante metabolismo a livello epatico; solo l�11% del prodotto � escreto immodificato attraverso le urine.
La maggior parte dei metaboliti (che sono inattivi), vengono escreti attraverso le feci (75 � 91%).
Il profilo farmacocinetico dell�alfuzosina non � influenzato in caso di insufficienza cardiaca cronica.
I dati preclinici rivelano assenza di rischi per gli esseri umani sulla base di studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicit� per somministrazioni ripetute, genotossicit�, potenziale cancerogeno, tossicit� riproduttiva.
ipromellosa, cellulosa microcristallina, olio di ricino idrogenato, mannitolo, povidone, etilcellulosa 20, magnesio stearato, silice colloidale idrata, ferro ossido giallo (E172).
Non pertinente.
3 anni.
Nessuna speciale precauzione.
XATRAL 10 mg compresse a rilascio prolungato Astuccio di cartone litografato da 20 compresse, in blister opaco Astuccio di cartone litografato da 30 compresse, in blister opaco.
Prezzo �:
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Nessuna istruzione particolare.
Sanofi-Synthelabo S.p.A.
- Via Messina, 38 - Milano
XATRAL 10 mg compresse a rilascio prolungato - 20 compresse:
AIC 027314057 (Sospesa) XATRAL 10 mg compresse a rilascio prolungato - 30 compresse:
AIC 027314044
12 aprile 2005
Non soggetto.
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
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Ultimo aggiornamento: 15/12/2008.
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