Interazioni - [Vedi Indice]L'impiego simultaneo di troleandomicina, eritromicina o josamicina e di ergotamina può determinare un aumento della concentrazione plasmatica di ergotamina con conseguente vasocostrizione periferica.
Nei pazienti trattati contemporaneamente con ergotamina e propranololo sono stati segnalati alcuni casi di reazioni angiospastiche.
Cafergot è controindicato in gravidanza e durante l'allattamento.
Nessuno.
Nausea e vomito.
Aumento o diminuzione della frequenza cardiaca.
Parestesia, dolori e debolezza alle estremità o vasocostrizione periferica possono comparire in pazienti particolarmente sensibili o in seguito a trattamenti protratti non consigliati dal medico; se non si istituiscono idonee misure, può svilupparsi ergotismo.
Rari i fenomeni di ipersensibilità ad uno o più componenti.
Raramente può verificarsi una sindrome da iperstimolazione da caffeina con eccitazione, irrequietezza, tachicardia, extrasistole, diuresi, insonnia.
L'assunzione eccessiva e prolungata di farmaci a base di ergotamina può causare alterazioni fibrotiche, in particolare a livello di pleura e retroperitoneo.
Sintomi: nausea, vomito; sonnolenza, confusione; tachicardia, vertigini; intorpidimento, formicolio e dolore alle estremità dovuti a ischemia; depressione respiratoria; coma.
Trattamento: eliminazione del farmaco mediante lavanda gastrica e con somministrazione di carbone attivo; trattamento sintomatico. Per quanto riguarda il vasospasmo periferico, ricorrere alla somministrazione di vasodilatatori come il nitroprussiato sodico.
Cafergot contiene ergotamina, alcaloide dell'ergot a nota attività vasocostrittrice e caffeina, classico componente delle formulazioni analgesiche, che aumenta l'assorbimento dell'ergotamina.
Numerosi studi effettuati nell'animale e nell'uomo hanno ampiamente evidenziato che l'azione vasocostrittrice della ergotamina si manifesta selettivamente a livello della carotide e delle arterie extracraniche ed è dovuta principalmente a stimolazione dei recettori serotoninergici e a-adrenergici.
Per quanto riguarda eventuali variazioni pressorie, è stato verificato che esse dipendono principalmente dai livelli di pressione preesistenti: con Cafergot si manifesta un leggero e transitorio aumento di pressione nei soggetti normotesi e ipotensione nei soggetti ipertesi.
Studi condotti utilizzandoergotamina marcata hanno dimostrato che il 62% di una dose orale è assorbita dal tratto gastrointestinale. I picchi plasmatici sono raggiunti circa 2 ore dopo l'assunzione.
L'ergotamina è metabolizzata estensivamente nel fegato.
La biodisponibilità assoluta del farmaco immodificato è di circa il 2% se il farmaco è assunto oralmente e di circa il 5% se la somministrazione è rettale. Probabilmente gli effetti terapeutici del farmaco sono parzialmente dovuti anche ai metaboliti attivi.
Il legame alle proteine plasmatiche è del 98%.
Il farmaco immodificato e i suoi metaboliti sono escreti principalmente per via biliare. La loro eliminazione dal plasma è bifasica con una emivita di 2,7 ore e di 21 ore rispettivamente.
Lacaffeina è rapidamente e quasi completamente assorbita; è ampiamente metabolizzata. I suoi metaboliti sono escreti principalmente con le urine. L'emivita di eliminazione plasmatica è di circa 3,5 ore e il legame con le proteine plasmatiche è del 35%.
Studi di tossicità acuta effettuati con l'associazione ergotamina e caffeina nelle stesse proporzioni delle due forme farmaceutiche hanno mostrato risultati sovrapponibili in tutte le specie animali e per le vie di somministrazione saggiate.
Nel topo la DL50 è risultata rispettivamente pari a:
- os: 502 mg/kg (compresse) - 447 mg/kg (supposte)
- iv: 104 mg/kg (compresse) - 111 mg/kg (supposte)
L'associazione ergotamina-caffeina nella proporzione 1:100 (= compresse), somministrata per os nel ratto e nel coniglio durante la fase di organogenesi a dosi notevolmente superiori a quella massima terapeutica giornaliera, non ha indotto fenomeni tossici né sulle madri né sul prodotto del concepimento.
Compresse:acido tartarico, magnesio stearato, pigmento ossido ferro giallo, talco, amido di mais, cellulosa microcristallina.
Supposte:acido tartarico, lattosio, gliceridi semisintetici.
Nessuna.
Compresse 3 anni.
Supposte 2 anni.
Compresse: conservare al di sotto dei 25 °C e al riparo dalla luce.
20 compresse contenute in blister di PVC/PVDC.
5 supposte contenute in alveoli di alluminio/politene.
Nessuna.
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Cafergot compresse AIC n. 008701017
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