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Deve essere stabilita dal Medico e può variare da 1 a 3 fiale al giorno, secondo necessità.Il prodotto può essere usato anche per clisma, diluendo il contenuto di 1 o 2 fiale in circa 250 ml di acqua tiepida.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità già nota verso i componenti e altri farmaci analgesici narcotici. Insufficienza respiratoria, asma bronchiale, glaucoma, epatopatie acute, ipertrofia prostatica, stati di depressione del SNC, alcoolismo acuto, delirium tremens, traumatismi cranici, ipertensione endocranica e cerebrospinale, stati convulsivi, sospetto addome chirurgico, contemporanea assunzione di farmaci anti-MAO ed entro 2 settimane dalla loro sospensione.L'uso del prodotto è inoltre controindicato nell'età pediatrica, in gravidanza, durante l'allattamento e prima di interventi chirurgici.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
È consigliabile cautela e riduzione della dose nei soggetti anziani o debilitati, in presenza di ipotiroidismo, nell'insufficienza renale, nelle epatopatie croniche, nelle aritmie cardiache, nelle malattie stenosanti dell'apparato gastro-intestinale e genito-urinario, nel morbo di Addison, negli stati ipotensivi gravi, nelle affezioni croniche del polmone e nella ridotta riserva ventilatoria.Avvertenze
Trattandosi di prodotto contenente un analgesico narcotico, il suo uso, specie se prolungato, dà origine ad assuefazione e dipendenza psico-fisica. In casi del genere la brusca sospensione del trattamento è normalmente seguita dalla comparsa di una sindrome di astinenza. Per questi motivi il prodotto non deve essere utilizzato negli stati dolorosi sensibili ad analgesici meno potenti o nei pazienti che non siano sotto stretta sorveglianza medica.
Dopo assunzione del prodotto è consigliabile, specie all'inizio della terapia, mantenere la posizione sdraiata per circa 30 minuti, onde evitare la comparsa di ipotensione ortostatica.
Tenere il prodotto fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
La contemporanea somministrazione di alcool o di farmaci, come anestetici generali, ipnotici, sedativi, ansiolitici, neurolettici, antidepressivi triciclici e antistaminici, può potenziare gli effetti depressori esercitati dal prodotto sul SNC. Esso inoltre può ridurre l'azione dei diuretici e può rendere più evidente l'attività degli agenti di blocco neuromuscolare, del dicumarolo e degli altri anticoagulanti orali. Gli effetti anticolinergici sono accentuati dalla concomitante somministrazione di sostanze dotate di attività parasimpaticolitica, come gli antistaminici,le fenotiazine, i butirrofenoni e gli antidepressivi triciclici.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
È sconsigliato l'uso del prodotto in gravidanza, nell'analgesia ostetrica e nell'allattamento.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Poiché il farmaco incide sulle facoltà psico-fisiche dell'individuo, di ciò debbono tenere conto coloro che guidano autoveicoli o altri macchinari, o che attendono ad operazioni che richiedono integrità del grado di vigilanza.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
La presenza della morfina può indurre i seguenti effetti collaterali:A carico del sistema nervoso centrale: anche a dosi terapeutiche, il prodotto determina depressione respiratoria ed, in minor misura, depressione circolatoria. La depressione respiratoria è, in genere, di grado lieve o moderato e senza conseguenze di rilievo nei soggetti con integrità della funzione respiratoria; essa tuttavia può indurre gravi conseguenze nei pazienti con affezioni bronco-polmonari come la formazione di aree di atelectasia. Comunque, a seguito di somministrazione orale o parenterale di analgesici narcotici, è stata segnalata la comparsa di grave depressione respiratoria e circolatoria fino al collasso e all'arresto respiratorio.
Altri effetti neurologici segnalati sono: miosi, turbe della visione, cefalea, vertigini, aumento della pressione endocranica.
Sono inoltre possibili modificazioni psicologiche come eccitazione, insonnia,irritabilità, agitazione, euforia e disforia, oppure sedazione ed astenia, depressione del tono dell'umore, ottundimento mentale e stati di indifferenza.
A carico dell'apparato cardiovascolare: bradicardia da stimolazione del vago, ipotensione, lipotimie e sincope. Gli effetti ipotensivi sono più marcati nei soggetti con ridotto volume plasmatico.
A carico dell'apparato gastro-intestinale: frequenti sono nausea, vomito, stipsi e spasmi della muscolatura liscia delle vie biliari con transitori aumenti delle concentrazioni delle amilasi e delle lipasi plasmatiche.
A carico dell'apparato endocrino: aumento della increzione della vasopressina e riduzione di quella dell'ormone adrenocorticotropo, dell'ormone tireotropo e dei 17-idrossi- e 17-cheto-corticosteroidi.
A carico dell'apparato uro-genitale: oliguria e ritenzione di urina, che può essere aggravata da una concomitante patologia stenosante uretro-prostatica.
A carico della cute: arrossamento del volto, del collo e delle regioni superiori del torace, sudorazione, prurito, orticaria e altre eruzioni cutanee. Dolore nel punto di iniezione.
La presenza dell'atropina può indurre i seguenti effetti collaterali: secchezza delle fauci, riduzione della sudorazione,midriasi, turbe dell'accomodazione, aumento del tono oculare,tachicardia, stipsi, difficoltà alla minzione e ritenzione urinaria.
Dosi elevate di atropina possono determinare agitazione, tremori,aritmie cardiache.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
I sintomi di tossicità e di sovradosaggio degli analgesici narcotici comprendono: pupille puntiformi, depressione respiratoria e ipotensione. Nei casi più gravi si possono verificare scompenso circolatorio e coma.Trattamento in caso di sovradosaggio: somministrare 0,4 mg di naloxone per via endovenosa e ripetere la somministrazione ad intervalli di 2-3 minuti, se necessario, oppure praticare un'infusione di 2 mg di Naloxone in 500 ml di soluzione fisiologica o di soluzione glucosata al 5% (0,04 mg/ml). L'infusione deve essere effettuata ad una velocità regolata in funzione della quantità di farmaco assunto e della risposta del paziente. Mantenere il bilancio elettrolitico e, se necessario, fornire assistenza respiratoria.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
Attività farmacologicaLa morfina agisce per interazione con i recettori m e k. I principali effetti si esplicano a livello del SNC e comprendono analgesia, euforia, sedazione e depressione respiratoria. L'azione più importante è quella analgesica che può essere ottenuta, con piccole dosi terapeutiche, senza ottundimento del sensorio e con lieve depressione respiratoria (azione selettiva sul centro bulbare). Benchè la morfina sia principalmente un depressore del SNC, presenta alcune azioni stimolanti centrali che si manifestano con nausea, vomito, miosi. La morfina aumenta in genere il tono della muscolatura liscia, specialmente degli sfinteri del tratto gastrointestinale, e può produrre tolleranza e dipendenza fisica e psichica fino alla tossicomania.
L'atropina è un parasimpaticolitico che agisce competitivamente sull'acetilcolina a livello dei recettori muscarinici centrali e periferici. Il suo effetto sul parasimpatico decresce rapidamente nel tempo in tutti gli organi, ad eccezione dell'occhio: sull'iride e sul muscolo ciliare permane infatti per 48-72 ore.
Tossicologia
Tossicità acuta della morfina:
DL50 nel topo: s.c.: 310-360 mg/kg; i.p.: 230 mg/kg.DL50 nel ratto: s.c.: 300-600 mg/kg; i.p.: 230 mg/kg; os: 905 mg/kg.
Nell'uomo la dose letale è stimata in circa 200 mg, ma varia sensibilmente nei diversi individui: può infatti risultare anche 10 volte maggiore nel tossicodipendente e molto inferiore nel bambino.
Tossicità acuta dell'atropina:
DL50 nel ratto: i.p.: 215 mg/kg; e.v.: 41 mg/kg; os: 620 mg/kg.DL50 nel cane: i.p.: 175 mg/kg; e.v.: 60 mg/kg.
Tossicità cronica della morfina:
L'impiego protratto di analgesici narcotici si accompagna di norma ad assuefazione e dipendenza fisica. Tuttavia, soggetti in trattamento prolungato con sostanze come la morfina e analoghi continuano a manifestare miosi e possono andare incontro a grave depressione respiratoria da iperdosaggio.
Nei soggetti con dipendenza fisica, la brusca sospensione del trattamento causa una sindrome di astinenza che raggiunge la sua massima intensità entro 36-72 ore e quindi gradatamente si attenua. Essa si manifesta con midriasi, insonnia, agitazione,ansietà, nausea, vomito, sudorazione, disidratazione,chetosi, disturbi dell'equilibrio acido-base, crampi muscolari e addominali, ipertermia, polipnea, tachicardia e ipertensione.
Farmacocinetica
La morfina è rapidamente assorbita dopo iniezione i.m. e si distribuisce praticamente in tutto l'organismo. Passa attraverso la placenta e tracce possono ritrovarsi nel latte e nel sudore. La principale via catabolica è rappresentata da una glicurono-coniugazione a livello microsomiale epatico, mentre piccole quantità sono O-metilate e N-demetilate. Circa il 10% di una dose di morfina è escreta per via biliare con le feci e la rimanente viene escreta per via urinaria, soprattutto coniugata. Circa il 90% della morfina è eliminata nelle 24 ore, ma tracce sono rilevabili ancora a distanza di 48 ore. Il 3-morfinomonoglucuronide e il 3,6-morfinodiglucuronide (metabolita minore) non conservano attività analgesica, al contrario del 6-morfinomonoglucuronide, altro metabolita minore. La morfina si lega alle proteine plasmatiche per circa il 35%; l'emivita plasmatica è di circa 2,5-3 ore ed il volume di distribuzione (Vd) è di 2,8 l/kg.
L'atropina, dopo somministrazione i.m., dà il picco plasmatico entro 30'e la sua emivita è compresa tra le 2 e le 5 ore. L'atropina si distribuisce in tutto l'organismo e per passaggio transplacentare raggiunge il feto, così come piccole quantità passano nel latte materno. Non è stato possibile dimostrare nell'uomo la presenza di esterasi capaci di inattivare l'atropina. Essa si lega per il 50% alle proteine plasmatiche, ma scompare rapidamente dal sangue e circa l'80-90% è escreto con le urine nelle 24 ore. Viene metabolizzata a livello epatico: circa il 50% della dose somministrata è escreta immodificata ed il rimanente come esteri dell'acido tropico e della tropina.
05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]
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05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]
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05.3 Dati preclinici - [Vedi Indice]
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
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06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Vedi "Interazioni".
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
5 anni dalla data di preparazione, a confezionamento integro.
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Nessuna.
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Fiale di vetro ambrato da 1 ml, classe idrolitica I, inserite in ondulato e confezionate in astuccio di cartone.
Ogni confezione contiene 8 fiale
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L. MOLTENI & C. dei F.lli Alitti Società di Esercizio S.p.A.Strada Statale, 67 - fraz. Granatieri - 50018 Scandicci (FI)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
AIC n. 005167010Data di prima commercializzazione: giugno 1984.
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Medicinale soggetto a prescrizione di ricetta medica speciale.
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11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Tabella I.
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