Farmacologia
L'associazione dei tre pincipi attivi è giustificata dalla contemporanea possibilità di indurre un'efficace azione di stimolo sull'appetito e di consentire un apporto di sostanze naturali di immediata utilizzazione con conseguente miglioramento del trofismo generale particolarmente in pediatria e geriatria.
Le prime due sostanze, dotate di spiccate proprietà proteoanaboliche e lipometaboliche, presenti in natura, sono prive di attività ormonale e di qualsiasi attività secondaria indesiderata.
La pantetina, in quanto costituente del coenzima A, interviene direttamente in molte fasi del metabolismo energetico, svolge attività eccitoanabolica,influisce positivamente sull'accrescimento, sul peso corporeo, sulla matrice proteica ossea.
La carnitina integra gli effetti della pantetina ed attraverso la partecipazione diretta ai processi di metilazione svolge un effetto di protezione dell'epatocita e quindi favorisce indirettamente i processi anabolici e digestivi. È pure dotata di effetto stimolante sulle secrezioni digestive gastriche e pancreatiche svolgendo quindi un effetto antianoressico.
La ciproeptadina apporta un favorevole effetto coadiuvante dell'azione antianoressica della carnitina, con effetti secondari molto ridotti in considerazione del basso dosaggio adottato.
Tossicologia
È noto che pantetina e carnitina sono sostanze naturali praticamente non tossiche. La DL50 della loro associazione è rispettivamente di 10 g/kg/os nel topo e di circa 15 g/kg/os nel ratto.
Per la ciproeptadina la DL50 è risultata di 125 mg/kg/os (topo) e di 340 mg/kg/os (ratto).
Prove di tossicità cronica condotte per tre mesi nel ratto alla dose di 34 mg/kg di ciproeptadina e 1,5 g/kg di associazione carnitina + pantetina (3:1) non hanno dimostrato modificazioni dei diversi parametri bioumorali o della funzione e struttura dei vari organi e parenchimi. I ratti trattati presentavano un maggiore incremento ponderale rispetto agli animali di controllo per l'azione di stimolo dell'appetito del farmaco.
Prove di tossicità fetale condotte nel ratto e nel coniglio alle dosi descritte per la tossicità cronica hanno dato risultati completamente negativi.
Farmacocinetica
Pantetina viene rapidamente assorbita, in forma prevalentemente immodificata, dai diversi tratti dell'intestino e si distribuisce principalmente a livello epatico e renale; l'eliminazione avviene quasi esclusivamente per via urinaria entro 24 ore dall'assunzione ed i principali metaboliti sono risultati essere l'acido pantotenico e la b-alanina.
Carnitina, somministrata per via parenterale, si distribuisce rapidamente e mostra un'emivita di 4-5 ore.
Tutta la sostanza somministrata si ritrova nelle urine entro 24 ore.
Ciproeptadina, dopo somministrazione orale, raggiunge i picchi di concentrazione plasmatica dopo 10 ore sotto forma di metaboliti. È ampiamente distribuita nei tessuti e viene escreta sia per via urinaria che nelle feci.
