Interazioni - [Vedi Indice]Con le cefalosporine, e raramente con cefonicid, sono state segnalate reazioni disulfiram-simile. Pertanto, durante il trattamento, si deve evitare l'assunzione di alcool.
Il probenecid diminuisce la secrezione tubulare renale delle cefalosporine. L'uso concomitante di probenecid e cefonicid può causare un aumento ed un prolungamento nel tempo dei livelli ematici di cefonicid.
Gravidanza: studi condotti negli animali da laboratorio non hanno evidenziato effetti nocivi sul feto. Le informazioni disponibili sugli effetti di cefonicid in gravidanza sono limitate. Pertanto nelle donne in stato di gravidanza il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico, valutando con attenzione i possibili vantaggi rispetto agli eventuali rischi.
Allattamento: non si dispone di adeguate informazioni cliniche e precliniche sull'uso di cefonicid durante l'allattamento.
Non sono stati segnalati effetti negativi sulla capacità di guidare o sull'uso di macchine.
Cefodie è generalmente ben tollerato.
Gli effetti indesiderati sono paragonabili a quelli osservati con altre cefalosporine e sono solitamente lievi e di natura transitoria.
L'effetto collaterale più comune è dolore alla sede di iniezione, comunque raro e transitorio; meno frequentemente bruciore e flebite nella sede dell'iniezione e.v.
Reazioni gastrointestinali
A differenza di molti altri antibiotici, cefonicid causa diarrea solo raramente, grazie alla sua via di somministrazione (parenterale) e di escrezione (renale). Coliti pseudomembranose sono state riportate a seguito dell'uso di cefalosporine ed altri antibiotici ad ampio spettro.
I casi di colite lieve guariscono dopo interruzione della terapia; quando la colite non migliora con la interruzione del farmaco e quando è grave, il trattamento di scelta è la vancomicina per via orale. I casi moderati e gravi dovrebbero essere trattati con liquidi ed elettroliti.
Effetti ematologici
Occasionalmente, come con altre cefalosporine, sono stati riportati leucopenia o neutropenia reversibili, aumento transitorio delle piastrine, eosinofilia transitoria.
Sono stati segnalati casi di anemia emolitica e false positivizzazioni dei tests di Coombs in seguito a trattamento con cefalosporine.
Effetti epatici
Occasionalmente si sono osservati aumenti transitori di fosfatasi alcalina, SGOT, SGPT, gGT e LDH. Tali alterazioni sono reversibili alla sospensione del trattamento.
Reazioni di ipersensibilità
Sono stati segnalati febbre, rash, prurito, eritema, mialgia, reazioni anafilattoidi e anafilattiche (vedere "Precauzioni d'impiego").
Nel caso si verifichi una qualsiasi reazione di ipersensibilità, il trattamento deve essere sospeso.
Effetti renali
Occasionalmente si sono osservati incrementi di azotemia e creatininemia. Come con altri antibiotici betalattamici, raramente è stata segnalata insufficienza renale acuta.
Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio con cefonicid. Nel caso si verificasse un sovradosaggio, si dovrebbero adottare le misure generali di supporto del caso.
Si raccomanda di non superare i 2 g/die.
L'azione battericida di cefonicid deriva dall'inibizione della sintesi della parete della cellula batterica. Tale effetto è dovuto al legame di cefonicid con le proteine leganti le penicilline, a livello di parete cellulare batterica, con successiva inibizione dei legami crociati di peptidoglicano.
Generalmente cefonicid resiste alla degradazione operata dalle più diffuse betalattamasi.
cefonicid ha dimostrato eccellenti proprietà antibatteriche nei confronti di un ampio spettro di organismi Gram-positivi e Gram-negativi, aerobi ed anaerobi (vedere sotto).
Gram-positivi
Peptococcus spp
Staphylococcus spp (sia produttori che non produttori di beta-lattamasi), inclusi S. aureus e S. epidermidis e con esclusione degli Staphylococci meticillino-resistenti
Streptococcus agalactiae (gruppo B)
Streptococcus Gruppo G e non-enterococchi gruppo D
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes (gruppo A beta-emolitico)
Gram-negativi
Citrobacter spp
Enterobacter spp
Escherichia coli
Haemophilus influenzae (sia ampicillino-sensibile che ampicillino-resistente)
Klebsiella spp inclusi K. pneumoniae e K. oxytoca
Neisseria gonorrhoeae (sia penicillino-sensibile che penicillino-resistente)
Proteus mirabilis
Providencia rettgeri
Morganella morganii
La maggior parte dei ceppi di Bacteroides fragilis e di Pseudomonas spp. sono resistenti al cefonicid.
Poiché cefonicid resiste alla degradazione da parte di molte beta-lattamasi, generalmente non è necessario usarlo in associazione con inibitori delle beta-lattamasi.
Assorbimento
Cefonicid è assorbito rapidamente dopo somministrazione i.m. e ha un'emivita sierica di 4,5 ore sia dopo somministrazione i.m. che e.v. Le elevate e prolungate concentrazioni sieriche e tessutali ottenute dopo somministrazione intramuscolare ed endovenosa di Cefodie consentono la somministrazione una volta al giorno.
Concentrazioni plasmatiche dopo somministrazione di 1 g di cefonicid per via e.v. o i.m. (mcg/ml)
Via di
somministrazione | Picchi plasmatici
mcg/ml | AUC
mg h/l | t 1/2
h |
| i.v. | 129-204 | 621-732 | 2,6-4,6 |
| i.m. | 67-126 | 586-830 | 4,5-7,2 |
Distribuzione
Cefonicid si distribuisce bene nei tessuti e nei fluidi corporei. Cefonicid ha mostrato di raggiungere concentrazioni terapeutiche nei seguenti tessuti: cuore, ossa, vie biliari, vie respiratorie, pelle e tessuti molli, cistifellea, prostata, utero, tessuto adiposo; e nei seguenti fluidi: sangue, urine, ferite purulente e chirurgiche, espettorato e bile.
Cefodie non è indicato nel trattamento delle meningiti poiché non attraversa la barriera ematoencefalica.
Metabolismo
Nell'uomo non sono stati identificati metaboliti di cefonicid.
Escrezione
Cefonicid non viene metabolizzato; in media il 77% è eliminato in forma immodificata nelle urine in 24 ore dopo la somministrazione di una dose da 1 g per via i.m., e l'83% dopo somministrazione della stessa dose per via e.v. Una dose di 500 mg i.m. produce elevate concentrazioni urinarie, con valori di picco fino a 1000 mcg/ml e con una concentrazione di 384 mcg/ml ancora presente dopo 6-8 ore.
Probenecid, somministrato in concomitanza con cefonicid, ne rallenta l'escrezione renale, e, pertanto, ne determina livelli sierici di picco più elevati e un incremento significativo dell'emivita di eliminazione.
Nota: benché cefonicid raggiunga livelli terapeutici nella bile, questi livelli sono più bassi di quelli rilevati con altre cefalosporine e le quantità di cefonicid rilasciate nel tratto gastrointestinale sono minime. Questa piccola quantità di cefonicid nel tratto gastrointestinale è una delle ragioni della bassa incidenza di reazioni gastrointestinali dovute a terapia con Cefodie.
Legame con le proteine plasmatiche
Cefonicid si lega alle proteine plasmatiche in misura elevata (più del 90%) e reversibile.
Il programma di studi tossicologici non ha evidenziato effetti di significato clinico.
La siringa preriempita per solo uso intramuscolare contiene i seguenti eccipienti: lidocaina cloridrato, acqua per preparazioni iniettabili.
La siringa preriempita per solo uso endovenoso contiene i seguenti eccipienti: sodio bicarbonato, acqua per preparazioni iniettabili
Cefodie non deve essere mescolato con derivati del sangue, altri liquidi proteici quali idrolisati di proteine o con emulsioni di lipidi per uso endovenoso. Se prescritto contemporaneamente ad un aminoglicoside, il prodotto non deve essere mescolato nella stessa siringa, nello stesso contenitore per liquidi per uso endovenoso, in quanto in tali condizioni l'aminoglicoside perde di attività.
18 mesi.
Nessuna.
- Flacone di liofilizzato, in vetro bianco da 10 ml tipo III FU Tappo di gomma butilica, capsula di alluminio.
- Siringa solvente, sterile, in vetro tipo I munita di ago in acciaio inox, salva ago in gomma, pistone in gomma butile.
Confezioni
Cefodie 0,5 g i.m. pediatrico
Siringa
1 flacone di liofilizzato da 500 mg + 1 siringa preriempita di solvente + fazzolettino disinfettante
Cefodie 1 g i.m.
Siringa
1 flacone di liofilizzato da 1 g + 1 siringa preriempita di solvente + fazzolettino disinfettante
Cefodie 0,5 g e.v. pediatrico
Siringa
1 flacone di liofilizzato da 500 mg + 1 siringa preriempita di solvente + fazzolettino disinfettante
Cefodie 1 g e.v.
Siringa
1 flacone di liofilizzato da 1 g + 1 siringa preriempita di solvente + fazzolettino disinfettante
Ricostituzione
Per iniezioni intramuscolari ricostituire Cefodie i.m con il solvente, contenente lidocaina HCl 1%, presente nella siringa inserita nella confezione. La soluzione ricostituita per uso intramuscolare non deve mai essere impiegata in caso di somministrazione endovenosa.
Per iniezioni endovenose dirette (bolo) ricostituire Cefodie e.v. con il solvente, contenente sodio bicarbonato al 4% in acqua per preparazioni iniettabili, presente nella siringa inserita nella confezione. Scuotere bene.
Stabilità delle soluzioni ricostituite
Le soluzioni di cefonicid ricostituite come sopra indicato presentano la seguente durata di stabilità:
| Solventi | Via di
somministrazione | Durata massima di
stabilità del ricostituito |
| | 5 °C | T ambiente |
Sodio
bicarbonato 4% | e.v. | 96 ore | 12 ore |
| Lidocaina 1% | i.m. | uso immediato | uso immediato |
Cefodie può anche essere ricostituito con acqua per preparazioni iniettabili e, quindi, somministrato per via e.v. o i.m.. Le soluzioni di cefonicid così ricostituite sono stabili per 72 ore a 5°C e per 24 ore a temperatura ambiente.
Ricostituzione e diluizione per l'infusione e.v: per infusioni endovenose ricostituire Cefodie e.v. con il solvente, contenente sodio bicarbonato al 4% in acqua per preparazioni iniettabili, presente nella siringa, inserita nella confezione. Scuotere bene. Diluire la soluzione così ricostituita in 50 ml (nel caso di Cefodie 0,5 g e.v. pediatrico) o 100 ml (nel caso di Cefodie 1 g e.v.) di una delle seguenti soluzioni per infusione parenterale:
soluzione di sodio cloruro (0,9%)destrosio al 5% o 10%destrosio al 5% e sodio cloruro 0,9%, 0,45% o 0,2%RingerRinger lattatodestrosio al 5% in soluzione di ringer lattatozucchero invertito al 10% in acqua per preparazioni iniettabilidestrosio al 5% e potassio cloruro allo 0,15%sodio lattato
Stabilità delle soluzioni ricostituite e diluite per infusione e.v.:
Le soluzioni di cefonicid ricostituite e successivamente diluite per infusione endovenosa (nei liquidi per infusione sopra indicati) sono stabili per 72 ore a 5°C e per 24 ore a temperatura ambiente.
Nota: i prodotti per uso parenterale dovrebbero essere ispezionati visivamente, qualora la soluzione ed il contenitore lo permettano, per eventuali impurità o cambiamenti di colore prima della somministrazione. Un lieve ingiallimento non influenza l'attività del prodotto.
SMITHKLINE BEECHAM S.p.A.
Via Zambeletti - 20021 Baranzate di Bollate (MI)
Concessionario esclusivo per la vendita,
per le confezioni per uso intramuscolare:
Sintofarm Farmaceutici S.p.A. - Guastalla (RE)
Cefodie 0,5 g i.m. pediatrico - Siringa AIC n. 025418070
Cefodie 1 g i.m. - Siringa AIC n. 025418082
Cefodie 0,5 g e.v. pediatrico - Siringa AIC n. 025418094
Cefodie 1 g e.v. - Siringa AIC n. 025418106
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Cefodie 0,5 g i.m. pediatrico - Siringa Data rinnovo AIC Giugno 2000
Cefodie 1 g i.m. - Siringa Data rinnovo AIC Giugno 2000
Cefodie 0,5 g e.v. pediatrico - Siringa Data rinnovo AIC Giugno 2000
Cefodie 1 g e.v. - Siringa Data rinnovo AIC Giugno 2000
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