-angina pectoris cronicamente stabile (angina da sforzo),
-angina a riposo compresa l'angina pectoris vasospastica (angina di Prinzmetal, angina variante) ed angina instabile (angina pre-infartuale in crescendo),
-angina pectoris postinfartuale (esclusi i primi 8 giorni dall'episodio infartuale acuto).
Trattamento dell'ipertensione arteriosa.
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Salvo diversa prescrizione medica, 1 compressa 2 volte al dì. In casi particolari si assumono 2 compresse 2 volte al dì. In tale evenienza l'intervallo di tempo compreso fra le due assunzioni del farmaco non dovrebbe essere inferiore a 4 ore.Le compresse vanno deglutite intere con poco liquido preferibilmente lontano dai pasti.
Citilat Retard è utile anche nei trattamenti di mantenimento.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità nota verso il farmaco. Gravidanza accertata o presunta. Shock cardiogeno.Deve essere evitata l'associazione con altri farmaci potenzialmente mielotossici.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Per gli effetti della nifedipina sulle resistenze vascolari periferiche è raccomandabile prudenza in caso di marcata ipotensione (pressione sistolica inferiore a 90 mmHg) ed è necessario controllare attentamente la pressione arteriosa all'inizio della terapia e fino a quando non sia stata raggiunta la posologia di mantenimento. Per lo stesso motivo la nifedipina deve essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, stenosi aortica e in quelli in trattamento con b-bloccanti o farmaci ipotensivi.La comparsa di edema periferico in pazienti affetti da insufficienza cardiaca congestizia rende necessaria la differenziazione degli edemi dovuti alla nifedipina da quelli conseguenti ad un peggioramento della funzionalità ventricolare sinistra.
Durante il trattamento di pazienti diabetici o a rischio diabetico, la glicemia deve essere accuratamente controllata; se compare iperglicemia la terapia deve essere sospesa.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
La terapia concomitante con farmaci b-bloccanti è generalmente ben tollerata; tuttavia c'è il rischio di ipotensione, esacerbazione dell'angina e insufficienza cardiaca congestizia ed aritmia.In caso di contemporanea somministrazione di nifedipina e digossina è stato segnalato, occasionalmente, un aumento dei livelli ematici di digossina; risulta quindi opportuno controllare la digossinemia nei primi giorni di trattamento. La concomitante somministrazione di nifedipina con agenti ipotensivi (metildopa, idralazina, captopril, ecc.) può favorire l'incidenza di grave ipotensione.
Deve essere evitata l'associazione con altri farmaci potenzialmente mielotossici.
In caso di somministrazione contemporanea di nifedipina e cimetidina può riscontrarsi una più marcata riduzione pressoria.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
La nifedipina non va somministrata in gravidanza accertata o presunta.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Il prodotto, specie se assunto contemporaneamente a bevande alcooliche, può ridurre la capacità di reazione; di ciò devono tener conto coloro che guidano autoveicoli o eseguono operazioni che richiedono integrità del grado di vigilanza.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Gli effetti indesiderati della nifedipina sono generalmente transitori e di lieve entità e sono da attribuire all'azione vasodilatatrice del farmaco; raramente è necessario ricorrere alla sospensione del trattamento o ad un adeguamento posologico. Le manifestazioni collaterali più comuni, dovute alla sua azione vasodilatatrice, sono: vertigini, vampate di calore e cefalea; meno frequenti sono: ipotensione, tachicardia, diminuzione della perfusione miocardica con aumento della frequenza e della gravità delle crisi anginose, astenia ed edema periferico sensibile alla terapia diuretica.L'incidenza e la gravità dell'edema periferico e dell'ipotensione sono generalmente dose dipendenti e possono essere ridotti con una diminuzione del dosaggio.
Altri occasionali effetti collaterali sono:
nausea, pirosi gastrica, diarrea o stipsi, flatulenza, iperglicemia, insonnia, nervosismo, tremori, disturbi della visione, congestione nasale, mal di gola, tosse, dispnea, crampi muscolari, rigidità articolari, prurito, orticaria ed altre reazioni cutanee, sudorazione, brivido, febbre, disturbi della sfera sessuale.
Sono stati, inoltre, raramente segnalati aumenti lievi o moderati della fosfatasi alcalina, LDH, SGOT, SGPT e casi di epatite, trombocitopenia, porpora, anemia, leucopenia e iperplasia gengivale. Quest'ultima può manifestarsi in caso di trattamento particolarmente protratto, ma regredisce completamente sospendendo la terapia.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
L'iperdosaggio acuto può determinare vampe di calore, cefalea, diminuzione della pressione sanguigna e aumento della frequenza cardiaca. Se questi effetti vengono riconosciuti precocemente si può fare ricorso ad una lavanda gastrica, con l'aggiunta di carbone vegetale. Le gravi cadute di pressione richiedono l'infusione di noradrenalina alle concentrazioni abituali, se vi sono segni di insufficienza cardiaca, iniettare inoltre strofantina.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Nifedipina è l'acido 3,5 piridincarbossilico, la sua azione farmacologica è quella di inibire l'afflusso di Ca++ nel sarcoplasma della muscolatura cardiaca e vasale impedendo il tal modo l'attivazione dell'ATPasi miofibrillare. La nifedipina inibisce selettivamente l'afflusso di ioni Ca++ attraverso la membrana della muscolatura liscia vascolare senza variazione della concentrazione serica di calcio.Non è perfettamente noto il meccanismo di azione sulla attenuazione dell'angina, tuttavia sono ipotizzabili due meccanismi.
-Riduzione e prevenzione dello spasmo arterio-coronarico: la nifedipina dilata le arterie ed arteriole coronariche in ambedue le regioni, normale ed ischemica, ed è un potente inibitore dello spasmo arterio-coronarico, sia spontaneo che ergonovina-indotto. Questa proprietà favorisce la liberazione dell'ossigeno miocardico nei pazienti con spasmo arterio-coronarico, sia spontaneo che ergonovina-indotto. In ciò si dimostra l'efficacia del farmaco nell'angina vasospastica;
-Riduzione dell'utilizzazione dell'ossigeno: la nifedipina riduce regolarmente la pressione arteriosa a livelli normali attraverso una dilatazione delle arteriole periferiche riducendo le resistenze periferiche ed il consumo energetico del miocardio.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
La nifedipina è rapidamente e completamente assorbita dopo somministrazione orale. La presenza del farmaco è rilevabile nel siero 10 minuti dopo la somministrazione orale e il picco plasmatico viene raggiunto dopo 30 minuti.Quota di assorbimento: superiore al 90%. Il metabolita principale è farmacologicamente inattivo, riscontrabile anche nell'urina dell'uomo dopo somministrazione per os.
Eliminazione: 70-80% per via renale.
Escrezione urinaria: superiore al 90% nelle 24 ore.
Tempo di semieliminazione: 4-5 ore.
Legame proteico nell'uomo: circa 90%.
Legame proteico del metabolita: circa 55%.
Escrezione con le feci: circa 15%.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
Tossicità acutaPer somministrazione orale a seconda del mezzo di sospensione o solvente impiegato, la DL50 nel topo varia da 520 mg/kg a 3500 mg/kg, nel ratto è pari a 1000 mg/kg.
Tossicità cronica
Nei ratti il trattamento per os per 13 settimane con dosi fino a 100 mg/kg/die è stato ben tollerato.
Non si sono notate alterazioni del comportamento, né variazioni nei principali parametri emocitometrici e biochimici nel sangue e nelle urine. Non si sono inoltre avute lesioni significative a carico dei principali organi. Anche nel cane la tolleranza cronica è risultata elevata (trattamento per 13 settimane).
Teratologia
Nella ratta gravida il trattamento con 10 mg/ kg/die per os dal 6° al 15° giorno di gestazione, risulta ben tollerato sia dalle madri che dai feti. Il trattamento con 30 mg/kg/die è ben tollerato dalle madri e non è teratogeno, ma provoca una certa embriotossicità. 100 mg/kg/die sono mal tollerati dalle madri, embriotossici e teratogeni. Nella coniglia, sono ben tollerate dosi fino a 10 mg/kg/die.
Le prove tossicologiche, teratologiche e farmacodinamiche, ed in particolare i valori molto bassi di tossicità acuta riscontrati nell'animale dopo somministrazione per os, confermano la buona tollerabilità del farmaco da un punto di vista generale, suggerendone la possibilità e l'opportunità d'impiego in terapia umana ed escludendone l'uso solo in gravidanza.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Cellulosa microgranulare, amido di mais, lattosio, polisorbato 80, magnesio stearato.Rivestimento
Idrossipropilmetilcellulosa; polietilenglicole; titanio biossido; ferro ossido rosso.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Nessuna.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
Anni 4 a confezionamento integro.
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Conservare nelle normali condizioni ambientali.
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Blister di PVC e alluminioScatola da 50 compresse da 20 mg
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LABORATORIO FARMACEUTICO C.T. S.r.L.Strada Solaro, 75/77 - 18038 Sanremo (IM)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
AIC n. 024085045
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Vendita su presentazione di ricetta medica.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
07/08/1984. Rinnovo: 01/06/2000.
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non appartenente.
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01/06/1995.