- [Vedi Indice]
Concor 5 mg: 1 compressa da 5 mg al giorno, salvo diversa prescrizione medica. Il dosaggio giornaliero può essere aumentato a 2 compresse di Concor 5 mg se l'efficacia clinica risultasse insoddisfacente (10 mg di bisoprololo emifumarato in un'unica somministrazione).Concor 10 mg: 1 compressa da 10 mg al giorno, salvo diversa prescrizione medica. La dose iniziale può essere di 1 /2 compressa da 10 mg 1 volta al giorno. Se necessario, il dosaggio giornaliero può essere aumentato ad 1 compressa al giorno. Solo in casi isolati può essere necessario un aumento della dose a 2 compresse da 10 mg (in unica somministrazione) al giorno. Grazie alle modalità di escrezione bilanciata, non sono necessari aggiustamenti posologici particolari in pazienti con insufficienza renale o epatica lieve o in terapia concomitante con farmaci induttori del metabolismo epatico (per es. rifampicina); solo nei casi gravi è opportuno non superare la dose giornaliera di 10 mg. La terapia con Concor non deve essere sospesa bruscamente; ciò vale in particolare in pazienti che soffrono di angina pectoris. Le compresse devono essere inghiottite con un poco di liquido, se possibile al mattino, a stomaco pieno.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità accertata verso uno dei componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico, insufficienza cardiaca scompensata, turbe della conduzione (in particolare blocco AV di secondo e terzo grado e blocco sinoatriale severo), malattia del nodo del seno, shock cardiogeno, asma bronchiale, bradicardia marcata (minore di 50-55 battiti al min.), ipotensione, gravi disturbi circolatori periferici. In pazienti con feocromocitoma è possibile somministrare Concor esclusivamente in associazione con un alfa-bloccante. I beta-bloccanti non devono essere impiegati in presenza di insufficienza del ventricolo destro (cor pulmonare) anche se compensata.Concor è generalmente controindicato in gravidanza e durante l'allattamento (vedi anche "Gravidanza e allattamento").
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Concor può essere usato con prudenza in pazienti con concomitante broncopatia ostruttiva cronica, che non potrebbero tollerare un beta-bloccante meno selettivo. Nel caso si presentasse broncospasmo, questo può essere trattato con broncodilatatori tipo salbutamolo. Nell'insufficienza cardiaca è indispensabile una adeguata digitalizzazione del paziente (con eventuale somministrazione di un diuretico) sia in preparazione che nel corso della terapia con Concor. Concor deve essere usato con una certa cautela nei pazienti diabetici (specialmente in quelli con alterata tolleranza al glucosio o con glicemia instabile) poiché i segni dell'ipoglicemia (in particolare la tachicardia) potrebbero essere parzialmente mascherati. Concor va somministrato con particolare prudenza nei pazienti che presentano acidosi metabolica, poiché il blocco dei betarecettori può alterare il tono del simpatico, necessario per la conservazione delle funzioni vitali cardiovascolari. I beta-bloccanti possono inoltre mascherare i segni di una crisi tireotossica o aggravare quelli di preesistenti turbe vascolari periferiche (fenomeno di Raynaud). In pazienti con presenza o con famigliarità per psoriasi la somministrazione di Concor dovrà avvenire dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio. Si raccomanda cautela nei pazienti con storia di reazioni anafilattiche o con terapia desensibilizzante in corso, con angina di prinzmetal, blocco AV di primo grado o sottoposti a periodi di digiuno stretto. La sospensione della terapia con Concor, come quella con tutti i farmaci beta-bloccanti, deve essere attuata gradatamente; una brusca interruzione del trattamento in corso può determinare, infatti, soprattutto nei pazienti coronaropatici, un peggioramento acuto delle condizioni cliniche. Prima di un intervento chirurgico, si segnalerà all'anestesista che il paziente è sotto trattamento con un beta-bloccante: qualora fosse necessario interrompere la terapia, l'interruzione sarà possibilmente attuata gradatamente fino a sospendere la somministrazione almeno 48 ore prima dell'intervento chirurgico. Oltre a misurare ripetutamente la pressione arteriosa, nei pazienti trattati con Concor occorre controllare anche la frequenza cardiaca; in caso di spiccata bradicardia sospendere la somministrazione del farmaco e, se il caso lo richiede, somministrare per via e.v. 1 mg di atropina solfato; se la frequenza cardiaca non ritorna a valori soddisfacenti è necessario ricorrere ad un simpaticomimetico stimolante i beta-recettori (per es. 25 mcg di isoprenalina per via e.v. lenta).Tenere fuori dalla portata dei bambini
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
L'effetto antiipertensivo di Concor è potenziato dalla contemporanea assunzione di altri farmaci antiipertensivi. Qualora fosse necessario interrompere la terapia concomitante con clonidina, occorre sospendere la somministrazione del beta-bloccante parecchi giorni prima di quella della clonidina. Concor potenzia l'azione depressiva centrale di alcool, analgesici, antistaminici e farmaci psicoattivi (antidepressivi triciclici). È necessario porre particolare cautela alla somministrazione contemporanea di Concor e di calcio-antagonisti e/o antiaritmici, soprattutto se somministrati per via endovenosa, a causa della possibile comparsa di effetti additivi; in particolare Concor non va associato a verapamile, in quanto tale associazione può dar luogo a ipotensione, aritmia cardiaca e arresto cardiaco. L'effetto ipoglicemico dell'insulina e degli antidiabetici orali (sulfaniluree) può essere potenziato. I pazienti in trattamento con farmaci che depletano i depositi catecolaminici (per es. reserpina, guanetidina) devono essere attentamente osservati in caso di assunzione contemporanea di beta-bloccanti.In pazienti predisposti, trattati contemporaneamente con ergotaminici e b-bloccanti, sono stati segnalati disturbi del circolo periferico. I b-bloccanti possono aumentare l'effetto cardiodepressivo degli anestetici per inalazioni.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
I risultati degli studi animali non hanno messo in evidenza effetti teratogeni. Tuttavia, in assenza di dati nell'uomo, si consiglia di non utilizzare Concor durante la gravidanza e l'allattamento. Qualora Concor fosse stato utilizzato in gravidanza, essendovi la possibilità di bradicardia, ipotensione e ipoglicemia nei neonati, il trattamento con Concor deve essere sospeso 72 ore prima del parto previsto. Se questo non è possibile, i neonati dovranno essere attentamente sorvegliati per le 48-72 ore successive alla nascita.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
In alcuni soggetti i beta-bloccanti possono influire negativamente sulla capacità di reazione (specialmente durante la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari), particolarmente in caso di assunzione contemporanea di alcolici.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
In particolare, all'inizio del trattamento, possono comparire astenia, capogiri, lieve cefalea, disturbi del sonno, sogni vividi, umore depresso e raramente allucinazioni. Di solito tali sintomi sono di lieve entità e scompaiono nel corso delle due settimane successive all'inizio del trattamento. In rari casi sono stati segnalati disturbi gastroenterici (diarrea, stipsi, nausea, dolori addominali, incremento delle transaminasi e dei trigliceridi) e reazioni cutanee (quali eritema e prurito). Occasionalmente sono stati descritti ipotensione marcata, bradicardia, disturbi della conduzione AV, segni di scompenso cardiaco (questi ultimi specie in pazienti con insufficienza cardiaca).L'uso di Concor ha dato luogo occasionalmente a disturbi circolatori periferici (sensazione di freddo e formicolio alle estremità), nonchè ad aggravamento di sintomi di preesistenti fenomeni di Raynaud o claudicatio intermittens; ugualmente rari i casi di debolezza, artropatie e crampi muscolari, di congiuntivite e di diminuzione del secreto lacrimale (di quest'ultimo effetto collaterale dovranno tenere conto i portatori di lenti a contatto). Di rara evenienza, in pazienti predisposti, broncospasmo e dispnea; inoltre sono stati sporadicamente segnalati rari casi di effetti indesiderati a carico della funzione sessuale maschile. Anche se con l'uso di Concor non risultano segnalazioni al riguardo, si tenga presente che a seguito dell'uso di beta-bloccanti sono stati riferiti casi isolati di porpora trombocitopenica e di granulocitopenia.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
In caso di sovradosaggio, che può determinare spiccata bradicardia e/o ipotensione, l'effetto di Concor può essere annullato dalle seguenti misure terapeutiche: atropina 0,5-2,0 mg seguita, se necessario, da 25 mcg di isoprenalina o 0,5 mg di orciprenalina per via e.v. lenta e 1-5 (10) mg di glucagone.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Il bisoprololo emifumarato è un beta-bloccante dotato di selettività per i beta-1 recettori, privo di attività simpaticomimetica intrinseca e di attività stabilizzante di membrana.Come per gli altri beta-bloccanti, il meccanismo d'azione nell'ipertensione non è del tutto chiaro; è noto tuttavia che il bisoprololo riduce la frequenza cardiaca e l'attività reninica plasmatica.
Nei pazienti con angina, il blocco dei recettori beta-1 cardiaci provoca una riduzione del consumo miocardico di ossigeno a causa del minore lavoro cardiaco. Questo rende il bisoprololo efficace nell'eliminare o ridurre i sintomi.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Il bisoprololo ha una assorbimento > del 90%, presenta un basso legame proteico.Nell'uomo il 50% della dose è metabolizzato, mentre il restante 50% viene eliminato in forma immodificata attraverso i reni.
I metaboliti non vengono accumulati e nessuno di essi ha sull'uomo un effetto beta-bloccante.
Il bisoprololo presenta un'eliminazione bilanciata fra fegato e rene con emivita di 10-12 ore.
Studi clinici hanno messo in evidenza una medesima efficacia in tutte le classi di età, compresi i soggetti ipertesi anziani.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
Tossicità acuta
| DL50 | somministrazione orale | 734 mg/kg | nel topo; |
| 1116 mg/kg | nel ratto; | ||
| 90 mg/kg | nel cane. | ||
| DL50 | via endovenosa | 127 mg/kg | nel topo; |
| 53 mg/kg | nel ratto; | ||
| 24 mg/kg | nel cane. |
Tossicità subacuta e cronica
Non sono stati osservati effetti sugli organi imputabili all'uso del farmaco a dosi rispettivamente 500 e 90 volte superiori la dose terapeutica usata nell'uomo.
Tossicità fetale e studi di fertilità
Il bisoprololo come altre sostanze beta-bloccanti presenta embriotossicità nei ratti e nei conigli se somministrato ad alte dosi, ma in queste specie non è teratogeno.
Non vi sono effetti sulla fertilità e sulla funzione riproduttiva nei ratti alle dosi testate.
Mutagenesi
In studi effettuati siain vitro che in vivo non sono stati riscontrati effetti mutageni né potenziale genotossico.
Carcinogenesi
Studi effettuati su topi e su ratti hanno dimostrato che dopo somministrazione di bisoprololo non vi è stato un aumento della comparsa di tumori.
Il bisoprololo non incide sulla mortalità degli animali.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Amido di mais; cellulosa microcristallina; polivinilpirrolidone; idrossipropilmetilcellulosa; magnesio stearato; silicio biossido; titanio biossido; polietilenglicole 6000; ferro ossido giallo; calcio fosfato bibasico anidro; ferro ossido rosso (solo compresse da 10 mg).
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Nessuna nota.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
Validità: 3 anni.
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Nessuna.
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Natura del contenitoreBlister da 14 compresse:
foglio di base: pellicola di PVC rigida, trasparente, bluastra, spessa 0,25 mm, con rivestimento PVDC 60 g/m2
Foglio di copertura: lamina di alluminio, rigida, liscia, spessa 0,02 mm; parte lucida incolore, rivestita da una lacca protettiva, parte opaca rivestita da una lacca per sigillatura a caldo.
Confezioni e relativi prezzi:
Concor 10 mg- Astuccio da 28 compresse -
Concor 5 mg- Astuccio da 28 compresse -
( ) Confezione non in vendita.
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Nessuna.
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BRACCO S.p.A.Via E. Folli, 50 - 20134 Milano (MI)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
Concor 10 mg AIC n. 026573016Concor 5 mg AIC n. 026573028
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
Prima autorizzazione: marzo 1989 - Rinnovo: giugno 2000.
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non pertinente.
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Giugno 2000