Interazioni - [Vedi Indice]
Contramal non va associato ad inibitori delle MAO.
La somministrazione concomitante di Contramal con altri
farmaci depressori del sistema nervoso centrale, compresi gli
alcoolici, può potenziare gli effetti sul S.N.C.
I risultati degli studi di farmacocinetica finora disponibili,
mostrano che in caso di somministrazione concomitante o
precedente di cimetidina (inibitore enzimatico) sono
improbabili interazioni clinicamente rilevanti. La
somministrazione concomitante o precedente di
carbamazepina (induttore enzimatico) può diminuire
l’effetto analgesico e ridurre la durata dell’azione
del tramadolo.
Tramadolo può indurre convulsioni e potenziare
l’effetto degli inibitori selettivi della ricaptazione
della serotonina dei farmaci antidepressivi triciclici,
antipsicotici e di altri farmaci che abbassano la soglia
convulsivante.
Altri farmaci, conosciuti come inibitori del CYP3A4, come il
ketoconazolo e l’eritromicina, possono inibire il
metabolismo del tramadolo (N demetilazione), e probabilmente
anche del metabolita attivo O-demetilato. La rilevanza clinica di
questa interazione non è stata ancora definitivamente
studiata.
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Studi sugli animali hanno rivelato che il tramadolo a dosi
molto elevate produce effetti sullo sviluppo degli organi,
sull’ossificazione e sulla mortalità neonatale.
Tramadolo passa la barriera placentare. Non si hanno ancora dati
sufficienti sulla sicurezza di tramadolo in gravidanza. Pertanto
CONTRAMAL non deve essere usato in tale periodo.
�
Contramal anche se preso conformemente alle istruzioni,
può pregiudicare le reazioni di chi guida e aziona
macchine. Ciò vale specialmente in caso di associazione ad
altre sostanze psicotrope.
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Frequenti (più del 10%): sono riportati nausea e
vertigini.
Occasionalmente (1-10%) possono verificarsi vomito,
sudorazione, secchezza della mucosa orale, confusione.
Raramente (<1%) possono verificarsi degli effetti sulla
regolazione cardiovascolare (palpitazioni, tachicardia,
ipotensione ortostatica o collasso cardiocircolatorio). Questi
effetti indesiderati possono manifestarsi specialmente in caso di
somministrazione per via endovenosa ed in pazienti sottoposti a
stress fisico. Possono verificarsi mal di testa, conati di
vomito, stipsi, irritazione gastrointestinale (sensazione di
pressione nello stomaco, sensazione di pienezza) e reazioni a
livello della cute (per esempio prurito, eruzione, orticaria)
Molto raramente (<0.1%) sono stati osservati: debolezza
motoria, modificazioni dell’appetito, visione confusa e
disturbi della minzione (disuria e ritenzione urinaria). Molto
raramente, dopo somministrazione di Contramal possono
manifestarsi degli effetti collaterali psichici di vario genere
con differenze individuali per quanto riguarda
l’intensità e il tipo (in dipendenza della
personalità e della durata della terapia).
Essi comprendono modificazioni dell’umore (generalmente
euforia, occasionalmente disforia), modificazioni
dell’attività (generalmente diminuzione,
occasionalmente aumento) e modificazioni della capacità
cognitiva e sensoriale (per esempio del comportamento
decisionale, disturbi della percezione).
Reazioni allergiche (es. dispnea, broncospasmo, respirazione
asmatica, edema angioneurotico) e anafilassi sono state riportate
molto raramente.
Sono state riportate convulsioni cerebrali. Esse si sono
manifestate principalmente dopo somministrazione di dosi elevate
di tramadolo o dopo terapia concomitante con farmaci che
abbassano la soglia convulsivante o che inducono essi stessi
convulsioni cerebrali (es. antidepressivi o antipsicotici).
Aumenti della pressione e bradicardia sono stati segnalati in
casi molto rari.
È stato segnalato anche un peggioramento
dell’asma, anche se la relazione causale con tramadolo non
è stata stabilita. È stata riportata anche la
depressione respiratoria, che può manifestarsi qualora
vengano superate considerevolmente le dosi raccomandate e vengano
somministrati contemporaneamente farmaci che deprimono il sistema
nervoso centrale.
Potrebbe instaurarsi dipendenza. I sintomi della reazione di
astinenza, simili a quelli che compaiono nella sindrome di
astinenza da oppiodi sono agitazione, ansietà, nervosismo,
insonnia, ipercinesia, tremori e sintomi gastrointestinali. In
correlazione temporale con l'uso terapeutico di tramadolo, in
pochi casi isolati è stato riportato un aumento degli
enzimi epatici.
�
Sintomi: sostanzialmente, nelle intossicazioni con il
tramadolo è da prevedere una sintomatologia simile a
quella osservata con altri analgesici ad azione centrale
(oppiacei). Essa comprende, in particolare, miosi, vomito,
collasso cardiocircolatorio, disturbi della coscienza fino al
coma, convulsioni e depressione respiratoria fino
all’arresto respiratorio.
Terapia: valgono le misure generali d’emergenza:
mantenere libere le vie respiratorie (aspirazione), supportare la
funzionalità cardiaca e respiratoria a seconda della
sintomatologia. Effettuare lo svuotamento gastrico provocando il
vomito (se il paziente è cosciente) o mediante lavanda
gastrica. In caso di depressione respiratoria l’antidoto
è il naloxone. Negli esperimenti su animali, il naloxone
non ha avuto effetto sulle convulsioni; in questi casi
somministrare diazepam per via endovenosa.
Il tramadolo viene eliminato solo in piccola parte con
l’emodialisi o l’emofiltrazione, quindi
l’emodialisi o l’emofiltrazione non è adatta
per l’intossicazione da tramadolo.
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Il tramadolo è un analgesico oppiaceo ad azione
centrale. È un agonista puro non selettivo dei recettori
µ, d, e k degli oppiacei con maggior affinità per i
recettori µ. Altri meccanismi che contribuiscono al suo
effetto analgesico sono l’inibizione della ricaptazione
neuronale della noradrenalina e l’aumento del rilascio di
serotonina.
Il tramadolo ha un effetto antitussivo. Contrariamente alla
morfina, per un’estesa gamma di dosi analgesiche, il
tramadolo non ha effetto deprimente sulla respirazione. Parimenti
non influisce sulla motilità gastrointestinale. Gli
effetti sul sistema cardiovascolare tendono ad essere di lieve
entità. La potenza del tramadolo è indicata
nell’ordine da 1/10 a 1/6 di quella della morfina.
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Tramadolo
viene prontamente assorbito; dopo singola somministrazione orale,
il picco plasmatico viene raggiunto entro 2 ore, con
biodisponibilità compresa fra il 68% e il 72% secondo la
utilizzata (capsule, gocce, compresse). Dopo
somministrazione ripetuta, la biodisponibilità tende ad
aumentare.
Per via rettale, il picco plasmatico viene
conseguito più lentamente (circa 3 ore) con
biodisponibilità del 78%;� per via i.m., l'assorbimento
è pressoché totale, con biodisponibilità del
99,8%. Il cibo non influenza significativamente l'assorbimento
del farmaco. Il legame farmaco-proteico è modesto
(20%). Il tramadolo viene metabolizzato a livello epatico,
mediante demetilazione e successiva coniugazione con acido
glicuronico; l'eliminazione avviene prevalentemente per via
renale, con tempo di emivita di circa 5-7 ore,
indipendentemente dalla via di somministrazione.
Le compresse a rilascio prolungato cedono il
principio attivo secondo la cinetica appresso riportata:
dopo 30 min. 13-25% del contenuto teorico
dichiarato; dopo 4 ore il 55-75% del t.d. e dopo 8 ore una
percentuale > 80% del t.d.
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DL50 p.o.:
topo (M + F) 430 mg/kg; ratto (M + F) 225 mg/kg.
DL50s.c.: topo 237 mg/kg, ratto 281 mg/kg. DL50
i.m.: cane 50<DL50 <100 mg/kg, coniglio 100 mg; DL50 i.v.:
topo 67 mg/kg, cane 50 mg/kg; DL50rettale: ratto 612 mg/kg,
coniglio >160 mg/kg.
Dopo somministrazioni ripetute (in varie specie e
fino a 30 mesi) il tramadolo non ha determinato, ai livelli di
dose testati, segni di tossicità sistemica, né ha
modificato i parametri di laboratorio; nessuna alterazione
macro-microscopica è stata rilevata all'esame
autoptico. Tramadolo si è dimostrato privo di effetti
genotossici, embriofetotossici e non ha alterato la
capacità riproduttiva.
Studi negli animali da esperimento hanno dimostrato
un aumento della mortalità con la somministrazione
contemporanea di tramadolo ed inibitori della
monoaminossidasi.
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50 mg capsule: cellulosa microcristallina,
sodio carbossimetilamido, magnesio stearato, silice colloidale,
gelatina, titanio biossido, ossido di ferro giallo,
indigotina.
10 % gocce orali: saccarosio, glicole
propilenico, glicerolo, sodio ciclamato, sodio saccarinato,
potassio sorbato, poliossietilene -(54)- olio di
ricino idrogenato, essenza menta, aroma anice, acqua
depurata.
50 mg compresse solubili: cellulosa microcristallina,
amido di mais, sodio saccarinato, magnesio stearato, silice
colloidale anidra, agenti aromatizzanti.
100 mg compresse a rilascio prolungato
(S.R.100): talco, silice precipitata, polietilenglicole 6000,
titanio biossido, glicole propilenico, cellulosa
microcristallina, metilidrossipropilcellulosa, magnesio stearato,
lattosio monoidrato.
100 mg supposte: gliceridi semisintetici
solidi.
Soluzione iniettabile: sodio acetato, acqua
per preparazioni iniettabili.
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TRAMADOLO fiale non deve essere miscelato con le seguenti
soluzioni iniettabili: diclofenac, piroxicam, indometacina,
fenilbutazone, diazepam, flunitrazepam, nitroglicerina.
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Capsule, supposte, fiale: 5 anni
Gocce orali, Compresse� S.R.100:� 4 anni
Compresse solubili: 3 anni
�
Nessuna
�
50 mg capsule:������ blister costituiti da PVC
bianco/Alluminio
20 capsule da 50 mg
10 % gocce orali: flacone di vetro ambrato con contagocce in
politene e tappo con chiusura di sicurezza
10 ml gocce al 10%
flacone di vetro ambrato con erogatore in
polipropilene
30 ml gocce al 10 %
50 ml gocce al 10 %
50 mg compresse solubili: blister in polipropilene/Alluminio o
PVC/PVDC/Alluminio
20 compresse solubili da 50 mg
100 mg compresse a rilascio prolungato (S.R.100): blister
costituiti da PVC-PVDC/Alluminio
20 compresse a rilascio prolungato da 100
mg
100 mg supposte:������ alveoli in polipropilene-polietilene
termosaldati
10 supposte mg 100
Soluzione iniettabile:� fiale in vetro neutro incolore tipo I
con incisa prerottura
5 fiale mg 50/1 ml�
5 fiale mg 100/2 ml
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Istruzioni per l'apertura di Contramal gocce 10
ml
Il flacone ha una chiusura di sicurezza che lo
protegge da manipolazioni di bambini. Per aprire: premere sul
tappo e girarlo. Per far uscire le gocce bisogna tenere il
flacone in posizione verticale con apertura in basso. Dopo l'uso
chiudere il flacone con il tappo che deve essere girato fino a
chiusura ermetica.
Istruzioni per l’uso di Contramal gocce con
erogatore:
Quando si utilizza il flacone la prima volta, premere
l’erogatore un paio di volte a vuoto, per avviare una
regolare erogazione. Posizionare sotto il beccuccio un cucchiaio
o un bicchiere: una pressione sul dosatore� equivale a 12,5 mg
(ogni erogazione corrisponde a 5 gocce di Contramal).
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Prodotti FORMENTI S.r.l., via Correggio 43,
Milano
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�������� 50 mg - 20 capsule - Codice 028853012
�������� 10 % - 10 ml gocce orali - Codice 028853024
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- Codice 028853036
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Novembre 1999
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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19 marzo 2001
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