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Intossicazioni gravi a) Decontaminazione : liberare il paziente dagli indumenti imbevuti di sostanza tossica e lavarlo con grande quantità di acqua e sapone o di soluzione di bicarbonato al 5%. In caso di ingestione, eseguire lavanda gastrica con soluzione al 3% di bicarbonato contenente carbone vegetale in sospensione.
Evitare il latte e i grassi.
b) Trattamento specifico: iniezione intramuscolare o endovenosa lenta (5') di 400 mg di Contrathion (2 flaconi); seconda iniezione, 1/2 h più tardi, di 0,5 mg di atropina e di 200 mg di Contrathion, o per iniezione endovenosa lenta (5') o in perfusione in 250 ml di soluzione fisiologica.
Durante il trattamento controllare continuamente lo stato della pupilla e del polso.
Questo duplice controllo permette di regolare le dosi successive di atropina, fino alla comparsa di midriasi e di accelerazione costante del ritmo cardiaco. Gli intossicati da esteri organo-fosforici presentano una aumentata tollerabilità alla atropina, fino a 5 mg nelle 24 ore.
Alla 4a ora può essere indicata una terza iniezione di atropina.
Se alla 6a ora e alla 12a persistono i sintomi della intossicazione, iniettare di nuovo 200 mg di Contrathion e ripetere l'iniezione di atropina.
Se compaiono convulsioni si può ricorrere all'uso endovenoso di acido fenil-etil-barbiturico (200 mg).
c) Trattamento sintomatico : controllare l'ipotensione con analettici cardiocircolatori ad azione periferica; non usare mai la morfina, la teofillina o la nicetamide. Per reidratare il paziente usare soluzioni fisiologiche saline o glucosate. In caso di cianosi, applicare ossigeno - terapia con eventuale intubazione tracheale.
Dominata la sintomatologia tossica, è conveniente continuare il trattamento con Contrathion con somministrazioni distanziate senza superare la dose di 2 g nelle 24 ore. Ciò per evitare una eventuale ricaduta e perché, mentre l'antidoto viene rapidamente eliminato con le urine, gli esteri organo-fosforici vengono metabolizzati molto più lentamente. Quando è possibile, regolare il trattamento in base alla determinazione delle colinesterasi sieriche e globulari.
Intossicazioni lievi
Eseguire la decontaminazione come nei casi gravi.
Somministrare per via orale 0,5 mg di atropina ogni ora sorvegliando le reazioni delle pupille e della frequenza cardiaca.
Iniettare per via endovenosa lenta 200 mg di Contrathion.
Trattamento di forme morbose sostenute da deficit di colinesterasi sieriche
La posologia in questi casi è variabile da caso a caso. Si consigliano da 600 mg a 1 g/die ripartiti i 2-4 somministrazioni per via intramuscolare.
Vie di somministrazione
Per iniezione endovenosa lenta (5 minuti) o in perfusione, previa diluizione in 250 ml di soluzione fisiologica salina o glucosata;
Per via intramuscolare.
La soluzione deve essere preparata al momento dell'uso.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Non sono note controindicazioni assolute per l'uso di Contrathion. Le controindicazioni relative comprendono l'ipersensibilità nota al farmaco e tutte le situazioni nelle quali il rischio legato all'uso del prodotto sia superiore al beneficio atteso (si veda capitolo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Nella maggior parte dei casi la pralidossima è stata molto ben tollerata, ma bisogna ricordare che in genere le gravissime condizioni generali del paziente avvelenato da composti organo-fosforici mascherano quei segni e sintomi minori che, invece, possono essere notati in soggetti normali.La pralidossima per via endovenosa deve essere iniettata lentamente o, meglio ancora, per infusione, dato che effetti collaterali come tachicardia, laringospasmo e rigidità muscolare, sono stati in qualche caso attribuiti ad una eccessiva velocità di somministrazione.
Dato che la pralidossima viene eliminata con le urine, una ridotta funzionalità renale determina più elevati livelli ematici del farmaco; di conseguenza il dosaggio dovrà essere ridotto nei pazienti con insufficienza renale.
La pralidossima deve essere usata con molta cautela in caso di sovradosaggio di composti organo-fosforici in soggetti affetti da miastenia grave, poiché può scatenare una crisi miastenica.
Sebbene non riguardino direttamente l'uso della pralidossima, nel trattamento degli avvelenamenti da anticolinesterasici dovranno essere tenute presenti le seguenti precauzioni: dato che i barbiturici sono potenziati dagli anticolinesterasici, essi dovranno essere usati con molta cautela nel trattamento di eventuali fenomeni convulsivi; inoltre si dovrà evitare l'uso di morfina, teofillina, aminofillina, succinilcolina, reserpina e tranquillanti fenotiazinici.
La pralidossima dovrà essere usata sotto il controllo del medico. La pralidossima non è efficace nel trattamento degli avvelenamenti da fosforo, fosfati inorganici e composti organo-fosforici privi di attività anticolinesterasica.
Fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati, non si consiglia l'uso della pralidossima nelle intossicazioni da antiparassitari della classe dei carbammati.
Nota - Tra gli antiparassitari organo-fosforici più frequentemente usati ricordiamo: parathion, metilparathion, dimetoato, diazinone, triclorfon, fentoato, TEPP, mevinphos, protoato, azinphosmetile, fosfamidone, fenthion, fenitrothion, malathion, ecc.
Sono antiparassitari di contatto o di ingestione, molto solubili nei grassi, che penetrano facilmente attraverso la pelle ed agiscono come veleni del sistema nervoso mediante inibizione della colinesterasi.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Si possono verificare interazioni tra pralidossima ed atropina quando usate in associazione.Si vedano i paragrafi "Effetti indesiderati" e "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso".
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
In assenza di studi specifici nell'animale e nell'uomo, il rischio non è noto. Di conseguenza, in via prudenziale, si deve evitare la somministrazione del farmaco nella donna gravida a meno che l'intossicazione sia tale da minacciare la sopravvivenza.Non è noto se il farmaco viene escreto nel latte materno, perciò si deve usare cautela nel somministrare il prodotto alla donna che allatta.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Contrathion è un farmaco di emergenza. Il suo uso è pertanto legato a situazioni cliniche che non permettono l'uso di macchine o la guida di autoveicoli.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Dopo somministrazione di pralidossima, è stata segnalata comparsa di vertigini, offuscamento della vista, diplopia, disturbi dell'accomodazione, cefalea, sonnolenza, nausea, tachicardia, iperventilazione, astenia, ma è molto difficile differenziare gli effetti tossici prodotti dall'atropina, spesso usata in combinazione con la pralidossima o dai composti organo-fosforici, da quelli prodotti dal farmaco. In caso di impiego associato di atropina e pralidossima, i segni di atropinizzazione possono manifestarsi prima rispetto a quando l'atropina viene usata da sola, soprattutto se la dose totale di atropina è stata elevata e la somministrazione di pralidossima ritardata. In parecchi casi, subito dopo aver ripreso conoscenza, sono stati osservati eccitamento e comportamento maniacale; una sintomatologia simile, tuttavia, si è manifestata anche in casi di avvelenamento da composti organo-fosforici non trattati con pralidossima.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
La pralidossima, a dosi molto elevate, potrebbe aggravare il blocco neuromuscolare provocato dalle sostanze organo-fosforiche.Nell'uso clinico è difficile distinguere gli effetti collaterali dovuti al farmaco da quelli dovuti alle sostanze velenose. L'intossicazione, sperimentale e umana da esteri organo-fosforici, si manifesta in due fasi che non sempre è possibile distinguere:
Fase muscarinica - fenomeni di ipereccitazione vagale : ipersecrezione salivare, racheobronchiale. sudorale, lacrimale, nausea, vomito, diarrea, dispnea da broncospasmo, bradicardia pronunciata.
Fase nicotinica - disturbi neuromuscolari : incoordinazione dei movimenti, fibrillazione e scosse muscolari; in seguito convulsioni toniche e cloniche e paralisi neuromuscolari che precedono la morte.
Le forme cliniche della intossicazione possono essere:
Fome lievi : caratterizzate da malessere passeggero con nausea, vertigini, bradicardia, cefalea, lievi disturbi gastro-intestinali;
Forme acutissime : comparsa brusca di coma con miosi, salivazione, ipertensione, fibrillazione muscolare, dispnea con edema polmonare, convulsioni che precedono la morte.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
Contrathion (pralidossima metilsolfato) è l'antidoto specifico degli antiparassitari organo-fosforici.Queste sostanze, diffusissime per impiego agricolo, sono veleni del sistema nervoso in quanto inattivatori delle colinesterasi, degli enzimi cioè che regolano la trasmissione nervosa. Le colinesterasi infatti idrolizzano l'acetilcolina mano a mano che essa viene prodotta, per cui la loro inattivazione provoca accumulo di acetilcolina con comparsa di segni di grave intossicazione da ipereccitazione vagale. La pralidossima agisce fissando sul gruppo alchil-fosfato della colinesterasi alchil-fosforilata e liberando l'acetil-colinesterasi che, così riattivata, permette la distruzione dell'acetilcolina accumulatasi.
La pralidossima metilsolfato viene poco assorbita nel tratto gastroenterico e ciò rende necessario un trattamento per via e.v. o i.m.
La diffusione nel SNC è scarsa e questo è il principale fattore di limitazione della azione rigeneratrice sugli enzimi a livello delle giunzioni neuromuscolari.
Il farmaco viene metabolizzato a livello epatico ed escreto rapidamente attraverso i tubuli renali (circa qualche ora).
05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
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05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
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05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Nessun eccipiente.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Nessuna nota.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
24 mesi a confezionamento integro correttamente conservato.
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Conservare al riparo dalla luce.
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Astuccio di 1 flaconcino in vetro contenente il liofilizzato e 1 fiala in vetro da 10 ml per il solvente
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Nessuna particolare.
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AVENTIS PHARMA S.p.A.Via G. Rossini, 1/A - 20020 Lainate (MI)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
AIC n. 021091018
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica ripetibile.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
02.07.1968/31.05.2000
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non soggetto a detto DPR.
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2.2001