Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
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Ansia Il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile.
Il paziente dovrebbe essere rivalutato regolarmente e la necessità di un trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.
In determinati casi può essere necessaria l'estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.
Insonnia
Il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile. La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a 2 settimane, fino ad un massimo di 4 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.
In determinati casi, può essere necessaria l'estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, ciò non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.
Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliata più bassa.
La dose massima non dovrebbe essere superata.
Control può essere somministrato in qualsiasi momento indipendentemente dall'assunzione dei pasti. Le dosi giornaliere e la durata del trattamento devono essere stabilite a giudizio del medico.
In linea di massima, si consiglia una posologia giornaliera di 1-2 compresse da 1 mg nelle forme lievi e di 1-2 compresse da 2,5 mg nelle forme gravi.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. In generale nei pazienti anziani o debilitati, si raccomanda un dosaggio iniziale di 1-2 mg al giorno in dosi suddivise, da adattarsi secondo le necessità e la tollerabilità.
I pazienti con compromissione della funzionalità epatica e/o renale devono assumere una dose ridotta.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Control è controindicato nei seguenti casi: miastenia gravis, ipersensibilità alle benzodiazepine ed in particolare accertata ipersensibilità al lorazepam, grave insufficienza respiratoria, sindrome da apnea notturna, grave insufficienza epatica e glaucoma ad angolo stretto.Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
TolleranzaUna certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine può svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.
Dipendenza
L'uso di benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore nei pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.
Insonnia e ansia di rimbalzo: all'interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti d'umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno.
Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.
Durata del trattamento
La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile (vedere "Posologia e modo di somministrazione") a seconda dell'indicazione, ma non dovrebbe superare le 4 settimane per l'insonnia e 8-12 settimane nel caso dell'ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. L'estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica.
Può essere utile informare il paziente, quando il trattamento è iniziato, che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente.
Inoltre, è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l'ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale.
Amnesia
Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l'ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere "Effetti indesiderati").
Reazioni psichiatriche e paradosse
Quando si usano benzodiazepine è noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazione del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l'uso del medicinale dovrebbe essere sospeso.
Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.
Gruppi specifici di pazienti
Le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta della effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.
Per la reattività molto variabile agli psicofarmaci, pazienti anziani o debilitati e quelli con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) devono essere trattati con bassi dosaggi o non devono essere trattati affatto (vedere "Posologia e modo di somministrazione"). Egualmente una dose più bassa è suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le stesse misure prudenziali devono essere adottate per i pazienti con insufficienza cardiaca e bassa pressione sanguigna i quali dovrebbero essere sottoposti a regolari controlli durante la terapia con Control (così come è consigliato con le altre benzodiazepine e gli altri agenti psicofarmacologici).
Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica, in quanto possono precipitare l'encefalopatia.
Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica.
Le benzodiazepine non dovrebbero essere utilizzate da sole per trattare la depressione o l'ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti).
Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
In caso di trattamento prolungato è consigliabile procedere a controlli del quadro ematico e della funzione epatica.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare attenzione e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.L'assunzione concomitante con alcool va evitata. L'effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Associazione con i deprimenti del SNC: l'effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell'euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo P450) possono aumentare l'attività delle benzodiazepine.
In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Dopo il primo trimestre di gravidanza, nel corso del quale è controindicato, il farmaco deve essere somministrato soltanto in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.Se il farmaco viene prescritto a una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale.
Se, per gravi motivi medici, il lorazepam è somministrato durante l'ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio a dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria, dovuti all'azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza, possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo post-natale.
Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
La sedazione, l'amnesia, l'alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare o di utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere "Interazioni").
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Se la posologia non viene adattata alle esigenze individuali, possono comparire effetti secondari dovuti ad una eccessiva sedazione e a rilassamento muscolare, quali: sonnolenza, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all'inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni.Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamento nella libido e reazioni a carico della cute.
In caso di sovradosaggio relativo, possono raramente osservarsi sintomi più rilevanti, che di norma spariscono spontaneamente in pochi giorni o per aggiustamento della posologia: atassia, confusione, stipsi, depressione, diplopia, disartria, ipotensione, ritenzione urinaria, nausea, vertigini, tremori, eruzioni cutanee, alterazioni della libido.
Amnesia
Amnesia anterograda può avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
Depressione
Durante l'uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente.
Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani.
Dipendenza
L'uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso"). Può verificarsi dipendenza psichica. È stato segnalato abuso di benzodiazepine.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentare rischio per la vita a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l'alcool).Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.
A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro 1 ora) se il paziente è cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza. Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l'assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d'urgenza.
L'iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del SNC che varia dall'obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.
Il flumazenil può essere utile come antidoto.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Il principio attivo del Control, il lorazepam, è un derivato benzodiazepinico che presenta azioni qualitativamente simili ma più intense del clordiazepossido e del diazepam, sia come ansiolitico che come anticonvulsivante, consentendo pertanto il suo impiego a dosaggi notevolmente ridotti.L'esatto meccanismo di azione delle benzodiazepine non è stato ancora chiarito; comunque sembra che le benzodiazepine agiscano attraverso vari meccanismi. Presumibilmente le benzodiazepine esercitano i loro effetti attraverso un legame con specifici recettori a diversi siti entro il sistema nervoso centrale, o potenziando gli effetti di inibizione sinaptica o presinaptica, mediata dall'acido g-aminobutirrico, oppure influenzando direttamente i meccanismi che generano il potenziale d'azione.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Il lorazepam viene assorbito rapidamente dall'apparato digerente e già dopo 1-2 ore è presente nel siero, con una biodisponibilità di circa il 90%. Le concentrazioni plasmatiche di picco sono raggiunte dopo circa due ore in seguito ad una somministrazione orale e si mantengono elevate per circa 4 ore per poi scendere gradatamente nelle 24 ore.Il lorazepam è legato per circa l'85% alle proteine plasmatiche e non necessita di processi di biotrasformazione che lo rendano attivo: viene prontamente trasformato in forma idrosolubile nel fegato a glucoronide inattivo ed eliminato per via renale per il 99% circa.
Il tempo di eliminazione è lento: l'escrezione urinaria a 96 ore è del 66%.
Il volume di distribuzione è di 1,3 l/kg.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
DL50 -os - topo > 3000 mg/kg; ratto > 5000 mg/kg; cane > 2000 mg/kg. Le prove di tossicità subacuta e cronica nelle diverse specie animali hanno permesso di evidenziare che il principio attivo è ben tollerato a dosaggi estremamente superiori a quelli utilizzati in terapia umana.Il lorazepam non interferisce sullo sviluppo embrionale né sui processi riproduttivi.
Numerose prove condotte su conigli, ratti e topi escludono effetti teratogeni di lorazepam.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, amido di mais, magnesio stearato, amberlite IRP 88.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Nessuna.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
60 mesi.
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Nessuna.
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Control 1 mg: blister in PVC/alluminio da 15 compresse30 compresse
Control 2,5 mg: blister in PVC/alluminio da 10 compresse
20 compresse
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BAYER S.p.A.Viale Certosa, 130 - Milano
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
Control 1 mg AIC n. 022959011Control 2,5 mg AIC n. 022959023
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Su presentazione di ricetta medica.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
Data di prima autorizzazione: 24.10.74 - Rinnovo: giugno 2000(in commercio da marzo 1975)
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Tab. V
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Ottobre 1999