Ulcera gastrica
Ulcere associate al trattamento con farmaci antinfiammatori non steroidei.
Ulcere recidivanti
Esofagite da reflusso gastro-esofageo
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Posologia e modalità di somministrazione Per il trattamento dell'ulcera duodenale la dose giornaliera suggerita è di 300 mg (1 capsula da 300 mg o 2 capsule da 150 mg) prima di coricarsi, oppure 1 capsula da 150 mg due volte al giorno, una la mattina ed una la sera. La terapia dovrebbe durare 4 settimane, con sospensione anticipata del trattamento solo se la guarigione è documentata dall'esame endoscopico. La maggior parte delle ulcere cicatrizzano in 4 settimane; in caso contrario i pazienti devono continuare il trattamento per altre 4 settimane.
Per il trattamento dell'ulcera gastrica benigna, la dose giornaliera raccomandata è di 300 mg (1 capsula da 300 mg o 2 capsule da 150 mg) prima di coricarsi, oppure 1 capsula da 150 mg due volte al giorno, una la mattina e una la sera. Il trattamento dovrebbe durare da quattro a otto settimane salvo i casi in cui la guarigione, confermata endoscopicamente, avvenga prima. Per il trattamento delle ulcere secondarie all'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e/o nel caso fosse necessaria la prosecuzione della terapia con tali farmaci, la dose giornaliera raccomandata è 1 capsula di 300 mg alla sera prima di coricarsi, oppure 1 capsula da 150 mg due volte al giorno, una la mattina e una la sera per un periodo di 8 settimane.
Nei pazienti, in cui, dopo la risposta positiva della terapia a breve termine, è desiderabile mantenere l'effetto sulla secrezione gastrica, particolarmente in quelli con tendenze a recidive dell'ulcera duodenale e/o gastrica, può essere adottata una terapia di mantenimento di una capsula di 150 mg alla sera prima di coricarsi. La terapia a lungo termine deve essere prescritta dal Medico ed eseguita sotto il suo controllo. Per il trattamento dell'esofagite da reflusso gastro-esofageo la dose orale raccomandata è di 150 mg due volte al giorno fino a sei settimane. Nei casi più severi si può utilizzare un dosaggio iniziale fino a 600 mg; ridurre, appena possibile, il dosaggio a quello consigliato in funzione della risposta clinica.
Dosaggio nei pazienti anziani
L'età non influisce significativamente sull'efficacia e sicurezza della nizatidina. Negli anziani non è necessario modificare la dose eccetto se affetti da severa o moderata insufficienza renale (clearance della creatinina minore di 50 ml/min).
Dosaggio nei pazienti con insufficienza renale
La nizatidina è principalmente escreta dai reni.
Per il trattamento dell'ulcera duodenale, e dell'ulcera gastrica benigna e dell'esofagite da reflusso gastro-esofageo in pazienti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina 20-50 ml/min), la dose deve essere ridotta del 50% (150 mg prima di coricarsi), e nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance minore di 20 ml/min) la dose deve essere ridotta del 75% (150 mg a giorni alterni). Nelle forme più severe di esofagite da reflusso gastro-esofageo la dose orale di somministrazione deve essere ridotta a 150 mg due volte al giorno (clearance 20 - 50 mg/ml), o a 150 mg al giorno (clearance minore di 20 ml/min).
Per la terapia di mantenimento in pazienti con moderata insufficienza renale (clearance della creatinina 20-50 ml/min) la dose può essere ridotta a 150 mg a giorni alterni o a 150 mg ogni 3 giorni (clearance minore di 20 ml/min).
Somministrazione
Le capsule di nizatidina possono essere ingerite con acqua o altro liquido.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
ControindicazioniLa nizatidina è controindicata nei pazienti con accertata ipersensibilità al farmaco e dal momento che è stata osservata sensibilità crociata fra i farmaci di questa classe (nizatidina inclusa), la nizatidina non deve essere somministrata ai pazienti con storia di ipersensibilità ad altri anti-H2 .
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
In caso di trattamento prolungato deve essere esercitato un controllo Medico rigoroso sugli effetti terapeutici e su eventuali effetti collaterali riscontrati.Prima di iniziare la terapia con nizatidina nell'ulcera gastrica, deve essere esclusa la sua possibile natura maligna, poiché è stato riscontrato che il trattamento con un antagonista H2 -istaminico allevia i sintomi associati al carcinoma dello stomaco e ne ritarda perciò la diagnosi.
Essendo la nizatidina parzialmente metabolizzata dal fegato e quasi totalmente escreta dai reni, si consiglia cautela nel trattamento di pazienti affetti da insufficienza epatica o renale. In particolare nei pazienti affetti da insufficienza renale moderata o grave si dovrà ricorrere ad una riduzione nel dosaggio (vedi "Posologia e modo di somministrazione").
Specialmente in caso di trattamenti prolungati deve essere esercitato un controllo Medico rigoroso sugli effetti terapeutici e su eventuali effetti collaterali riscontrati.
Uso in pediatria
Non è stata stabilita l'efficacia e la sicurezza d'impiego nei bambini.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
è stato dimostrato che la nizatidina non interferisce con il sistema enzimatico metabolizzante i farmaci associato al citocromo P450; pertanto interazioni farmacologiche mediate dall'inibizione del metabolismo epatico non dovrebbero verificarsi. Non si sono riscontrate interazioni tra nizatidina e farmaci metabolizzati attraverso questo sistema quali: aminofillina, teofillina, clorodiazepossido, diazepam, metoprololo, warfarina, lorazepam, lidocaina, fenitoina.In pazienti cui erano stati somministrati dosi giornaliere molto elevate di aspirina (3900 mg) sono stati riscontrati incrementi dei livelli sierici di salicilato in corso di contemporanea somministrazione di nizatidina orale 150 mg due volte al giorno.
04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]
Dati che confermano la sicurezza nella gestante e nell'allattamento non sono ancora disponibili. La nizatidina non deve essere pertanto usata durante la gravidanza e l'allattamento.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Negli studi clinici su larga scala, nessuno dei pazienti trattati con nizatidina ha accusato difficoltà alla guida o all'uso di macchinari.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
In studi clinici di confronto con placebo la sudorazione (1% verso 0,2%), l'orticaria (0,5% verso minore di 0,01%) e la sonnolenza (2,4% verso 1,3%) sono risultati tra gli effetti collaterali significativamente più comuni in pazienti trattati con nizatidina.In seguito alla somministrazione di nizatidina sono stati inoltre riportati a carico dei seguenti distretti:
Epatico: danno epatocellulare, evidenziato da alterazioni dei tests enzimatici epatici (SGOT, SGPT o fosfatasi alcalina), è stato riscontrato in alcuni pazienti e occasionalmente correlato al farmaco.
In sperimentazioni cliniche su larga scala, sia i pazienti trattati con placebo che quelli trattati con nizatidina, hanno presentato lievi, transitori ed asintomatici aumenti delle transaminasi.
Nei rari casi di marcato aumento (maggiore di 500 UI/l) in pazienti trattati con nizatidina non è stato possibile evidenziare la causalità dell'alterazione, che era, peraltro, asintomatica e prontamente reversibile alla sospensione della terapia.
Sono stati riportati casi di ittero ed epatite. Ogni alterazione si è dimostrata reversibile alla sospensione del trattamento con nizatidina.
Sistema nervoso centrale: rari e reversibili casi di confusione mentale.
Endocrino: studi di farmacologia clinica e studi clinici controllati non hanno dimostrato alcuna attività antiandrogenica della nizatidina.
Impotenza e diminuzione della lipido sono stati riportati con uguale frequenza da pazienti in trattamento con nizatidina e con placebo. Sono stati segnalati rari casi di ginecomastia.
Dermatologico: sudorazione ed orticaria sono stati riportati più frequentemente in pazienti trattati con nizatidina. Inoltre sono stati riportati rash e dermatite esfoliativa.
Ematico: rari casi di porpora trombocitopenica.
Ipersensibilità : come con gli altri H2 antagonisti ci sono stati rari casi di anafilassi, dopo la somministrazione di nizatidina. Sono stati riportati rari episodi di reazioni di ipersensibilità (broncospasmo, edema della laringe, rash ed eosinofilia).
Altri: febbre e nausea, eosinofilia, iperuricemia non associata a gotta o nefrolitiasi.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
È stato riportato raramente sovradosaggio di nizatidina.Quanto segue può servire da guida nel caso in cui si dovesse verificare.
Segni e sintomi - C'è una limitata esperienza clinica sul sovradosaggio di nizatidina nell'uomo.
Studi effettuati su animali che avevano ricevuto dosi elevate di nizatidina, hanno evidenziato effetti di tipo colinergico, incluso lacrimazione, salivazione, emesi, miosi e diarrea.
Dosi orali singole di 800 mg/kg nel cane e di 1200 mg/kg nelle scimmie, non si sono dimostrate letali.
La dose media letale per via endovenosa nel ratto e nel topo è risultata rispettivamente di 301 mg/kg e 232 mg/kg.
Trattamento - Nel trattare il sovradosaggio, occorre considerare la possibilità di sovradosaggi di più farmaci, della possibile interazione tra di essi e di una particolare cinetica del farmaco nel paziente.
Se si verifica un sovradosaggio, impiegare carbone attivo, provocare emesi, e valutare la possibilità di una lavanda gastrica assieme ad un monitoraggio clinico ed una terapia di supporto. La dialisi renale non aumenta sostanzialmente la clearance della nizatidina in quanto il farmaco ha un volume di distribuzione ampio.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Nizatidina è un antagonista potente, selettivo, competitivo e totalmente reversibile dei recettori istaminici H2 . La nizatidina diminuisce significativamente sia la secrezione basale che quella stimolata, di acido gastrico e pepsina. Inoltre, diminuisce il volume di secrezione gastrica.In vari studi clinici, la nizatidina, somministrata in dose singola giornaliera (prima di coricarsi) oppure divisa in due dosi, (mattino e sera), inibisce significativamente la secrezione di acido gastrico riducendo rapidamente il dolore da ulcera.
In studi di farmacologia clinica e in sperimentazioni
cliniche controllate, l'efficacia della nizatidina non differisce significativamente da quella degli altri H2 antagonisti con i quali è stata comparata. Tuttavia in alcuni studi preclinici e nell'uomo, alcuni parametri indicano che la nizatidina può essere meglio tollerata dell'H2 antagonista di confronto.
Il fattore intrinseco non è diminuito nei soggetti cui è stata somministrata la nizatidina.
05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]
L'assorbimento di nizatidina dopo somministrazione orale è rapido ed il picco di concentrazione nel plasma (700-1800 mcg/ml con dose da 150 mg e 1400-3600 mcg/ml con dose da 300 mg) viene raggiunto entro due ore dalla somministrazione (mediamente tra 0,5-3 ore). La biodisponibilità orale supera il 70% e l'emivita di eliminazione è approssimativamente di 1,6 ore. L'escrezione è principalmente renale, con una clearance di 500 ml/min. ed una eliminazione urinaria, dopo somministrazione orale, del 90% entro 12 ore. Nelle urine la sostanza immodificata è presente per il 60% e i principali metaboliti sono nizatidina de-metilata (7%), sulfossido (6%) e N-ossido (5%). Solo la de-metil nizatidina è un metabolita attivo, con potenza limitata.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
La DL50 è pari a circa 1700 mg/kg per via orale e 240 mg/kg per via endovenosa nei topi ICR, 2000 mg/kg per via orale e 300 mg/kg per via endovenosa nei ratti Fischer 344. Negli studi di tossicità per somministrazioni ripetute, nizatidina ha dimostrato di essere ben tollerata in tutte le specie animali trattate (topi, ratti, cani), anche quando è stata somministrata per periodi molto prolungati e a dosi assai elevate. Non è stato osservato alcun effetto teratogeno o di alterazione della funzione riproduttiva, né alcun effetto mutageno o cancerogeno.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
- Capsule 150 mgEccipienti: amido fluido, amido di mais, olio di silicone 350 c.s., magnesio stearato.
Costituenti delle capsule (150 mg): gelatina, biossido di titanio (E171).
- Capsula 300 mg
Eccipienti: amido fluido, amido di mais, olio di silicone 350c.s., polivinilpirrolidone, sodio carbossimetilcellulosa, talco, magnesio stearato.
Costituenti delle capsule (300 mg): gelatina, biossido di titanio (E171), ossido di ferro nero (E 172).
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Nessuna.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
A confezionamento integro: 36 mesi.
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Non segnalate.
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Il prodotto viene confezionato in blister costituito da alluminio/PVC20 cps 150 mg
10 cps 300 mg
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Vedere punto "Posologia e modo di somministrazione".
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FARMACEUTICI CABER S.p.A.Via Cavour, 11 - Comacchio (FE)
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
20 capsule 150 mg AIC n. 02661701110 capsule 300 mg AIC n. 026617023
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]
Giugno 1995 - 31/05/2000
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non soggetta al DPR 309/90.
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31/05/2000