EBRANTIL
- [Vedi Indice]
| Una capsula contiene: | Ebrantil 30 | Ebrantil 60 |
| urapidil fumarato | 38,88 mg | 77,76 mg |
| pari a urapidil | 30,00 mg | 60,00 mg |
Ebrantil 30: capsule di gelatina dura contenenti pellets per uso orale.
Ebrantil 60: capsule di gelatina dura contenenti pellets per uso orale.
- [Vedi Indice]Ipertensione arteriosa.
Salvo diversa prescrizione del Medico, la dose media consigliata è di 1 capsula Ebrantil 60 mg 2 volte al dì.
In quei soggetti (es. pazienti con insufficienza renale, ipertesi anziani) in cui si ritenga opportuno iniziare un trattamento più graduale, la terapia può essere intrapresa con una capsula di Ebrantil da 30 mg due volte al dì.
In base alla risposta terapeutica la dose del farmaco può essere aumentata fino a 180 mg al dì.
Le capsule devono essere assunte, senza masticarle, al mattino ed alla sera, preferibilmente all'assunzione del cibo con un po' di liquido.
Ebrantil capsule è indicato per terapie a lungo termine.
Ebrantil non va somministrato in gravidanza e nel periodo dell'allattamento in quanto non esistono fino ad ora sufficienti esperienze nell'uomo; studi sperimentali sugli animali non hanno evidenziato alcun segno di embriotossicità.
Nel trattamento antiipertensivo con Ebrantil sono consigliabili periodici controlli da parte del Medico.
Altri farmaci ad azione ipotensiva oppure condizioni di ipovolemia (diarrea, vomito etc.) possono potenziare l'azione antiipertensiva di Ebrantil.
Non sono state descritte interazioni con cardiotonici - antianginosi, sedativi, anticoagulanti, diuretici, ipoglicemizzanti ed antilipidemici, somministrati contemporaneamente.
Vedi quanto già espresso al punto "Controindicazioni".
Talvolta all'inizio del trattamento, soprattutto se contemporaneamente vengono assunti alcoolici, può essere influenzata la capacità di reazione e pertanto si consiglia particolare cautela nell'uso di macchine e nella guida.
Gli effetti indesiderati di Ebrantil sono generalmente transitori e di lieve entità. Per lo più insorgono all'inizio del trattamento per scomparire del tutto o comunque attenuarsi con il prosieguo della terapia. Infatti, legati al calo pressorio indotto, si possono manifestare occasionalmente fenomeni transitori quali senso di vertigine, nausea e cefalea. In rari casi possono comparire astenia, palpitazione, disturbi gastrici, prurito, disturbi del sonno, secchezza delle fauci, come pure lievi manifestazioni di ipotensione ortostatica a seguito di bruschi passaggi dal clino all'ortostatismo (disregolazione ortostatica). Estremamente rare sono le reazioni di tipo allergico.
Si possono verificare isolati casi di irrequietezza, pollachiuria o accentuazione dell'incontinenza urinaria, priapismo, edema dovuto ad aumentata ritenzione idrica e incremento reversibile di enzimi epatici.
Nel caso di un eccessivo effetto ipotensivo è consigliabile mantenere il paziente in posizione supina, ad arti inferiori sollevati, mentre raramente è necessario ricorrere al ripristino della volemia o alla somministrazione di adrenalina a concentrazioni e dosi abituali (100-1000 mg).
L'effetto ipotensivo di Ebrantil è dovuto al blocco competitivo e reversibile degli a1-adrenocettori periferici associato alla riduzione bilanciata a livello centrale dell'attività simpatica mediata dalla stimolazione dei recettori serotoninergici 1A. Ebrantil induce una riduzione delle resistenze arteriolari (fino al 46%) a cui si associa una dilatazione anche a livello del distretto venoso. La somministrazione di Ebrantil non modifica sensibilmente la gittata né la frequenza cardiaca. A livello periferico si ha una riduzione significativa delle resistenze vascolari renali e splancniche con mantenimento o incremento della portata renale plasmatica nonché del volume di filtrazione glomerulare, nonostante la diminuzione della pressione arteriosa. Ebrantil non sembra modificare in modo significativo l'attività reninica plasmatica né presenta effetti sulle vie aeree.
Ebrantil induce già nella prima settimana di trattamento una significativa riduzione della pressione arteriosa sistolica e diastolica che si consolida nel primo mese di trattamento.
Anche la somministrazione di una dose singola di Ebrantil è in grado di ridurre significativamente la pressione arteriosa. L'effetto ipotensivo è risultato essere dose-dipendente.
Ebrantil migliora la performance cardiaca (incremento dell'indice cardiaco) riducendo il postacarico per caduta delle resistenze periferiche ed il pre-carico con riduzione della pressione venosa centrale. La somministrazione prolungata non induce tolleranza e la sospensione del trattamento non provoca né alcun effetto di farmacodipendenza nè effetto rebound ipertensivo. Il farmaco non influenza il sistema endocrino (attività reninica plasmatica, aldosterone, catecolamine, prolattina, LH, FSH, estradiolo, progesterone, etc.) né ha manifestato effetti su parametri ematologici o ematochimici (sistema della coagulazione, lipidi, acido urico, ricambio glicidico, funzionalità renale ed epatica, crasi ematica). Il rapporto tra le dosi tossiche nell'animale e quelle previste per l'uso clinico è tale da garantire un indice terapeutico ampio e sicuro.
La somministrazione orale di una capsula di 30 mg di Ebrantil a cessione controllata induce dopo 4-6 ore un picco di concentrazione ematica pari a 0,104 - 0,232 mg/l, con un valore medio di 0,166 mg/l. L'emivita è di 4,7 ore e la biodisponibilità assoluta è risultata pari al 72% (63 - 80%). Il legame con le proteine plasmatiche è compreso fra l'80 e il 94% a seconda dei metodi di determinazione. Il volume apparente di distribuzione nella fase post distributiva è di 0,614 l/kg e la costante di eliminazione dal compartimento periferico è di 6,21 h-1 : questi valori indicano che Ebrantil tende a distribuirsi rapidamente e raggiungere precocemente un equilibrio distributivo.
La clearance totale del farmaco è 0,160 l/ora/kg. Dopo somministrazione orale di una singola capsula da 30 mg, il 9% di urapidil si ritrova immodificato nelle urine delle 24 ore; il resto viene trasformato tramite reazioni di ossidazione in quattro metaboliti principali che nell'uomo non hanno sostanziale rilievo farmacodinamico: solo dopo ripetute somministrazioni orali si sono registrati livelli significativi del metabolita M2 con una concentrazione pari al 10% del composto somministrato, metabolita che sembra avere la medesima attività biologica dell'urapidil. Dosi ripetute non inducono accumulo. L'escrezione avviene per via renale e biliare: la prima via è prevalente nell'uomo (50 - 70% della dose).
L'assorbimento non è influenzato dal cibo: il rapporto di assorbimento fra alimentazione rispetto al digiuno è stato in media del 102%.
Non sono state osservate variazioni farmacocinetiche sia per somministrazione orale di singole dosi diverse (da 30 a 120 mg) sia per somministrazione ripetuta di una dose costante.
I dati farmacocinetici ottenuti in pazienti ipertesi trattati con Ebrantil non differiscono significativamente da quelli ottenuti in volontari sani.
Nell'anziano sia normoteso che iperteso l'emivita di eliminazione appare raddoppiata ed il volume di distribuzione dimezzato per cui la clearance di Ebrantil ridotta ad un quarto.
Nessuna differenza farmacocinetica significativa è stata invece evidenziata nei pazienti ipertesi. Pazienti con insufficienza renale cronica, inclusi pazienti in terapia dialitica, hanno mostrato solo lievi e non sostanziali modificazioni mentre, in pazienti con insufficienza epatica, l'eliminazione e la degradazione appaiono ritardate.
DL50 orale: 520-550 mg/kg (ratto a digiuno), 850-880 mg/kg (ratto alimentato), 565-750 mg/kg (topo).
Il rapporto tra le dosi tossiche nell'animale e quelle previste per l'uso clinico è tale da garantire un indice di sicurezza sufficientemente ampio.
Saccarosio, idrossipropilmetilcellulosa, amido di mais, salda d'amido, talco, etilcellulosa, idrossipropilmetilcellulosaftalato, copolimero dell'acido metacrilico e metilmetcrilato, acido stearico, dietilftalato.
Costituenti della capsula: gelatina, titanio biossido, ossido di ferro (E172), gomma lacca, eritrosina (E127), indigotina (E132).
Non sono note incompatibilità con altre sostanze.
A confezionamento integro: 3 anni.
Nessuna particolare precauzione.
Le capsule di Ebrantil sono confezionate in blisters composti da alluminio e PVC opaco.
Astuccio 30 cps 30 mg
Astuccio 30 cps 60 mg
-----
BYK GULDEN ITALIA S.p.A.
Via Giotto, 1 - 20032 Cormano (MI)
Ebrantil 30 - 30 capsule AIC n. 026563054
Ebrantil 60 - 30 capsule AIC n. 026563078
-----
Rinnovo: giugno 2000.
-----
Settembre 1996.
Prontuariofarmaci. - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network -
Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]
|