- [Vedi Indice]Sindrome psicoorganica primaria.
1 flaconcino orale (10 mg) al giorno, in unica somministrazione al mattino.
Ipersensibilità individuale accertata verso il prodotto.
Generalmente controindicato in gravidanza.
Si consiglia un'oculata valutazione dei dosaggi di terapie concomitanti con marcata azione attivante dei sistemi monoaminergici centrali conseguente ad inibizione del re-uptake (es: imipramina, amitriptilina, nortriptilina, desipramina, ecc.) o ad azione agonista recettoriale (es: bromocriptina, lisuride, ecc.) o ad aumento della concentrazione cerebrale di monoamine neurotrasmettitrici (es: levodopa). Egibren non dovrebbe essere somministrato in associazione a I-MAO non selettivi.
In corso di trattamenti prolungati, si suggerisce di effettuare controlli periodici della funzionalità epatica.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
Il prodotto è compatibile con la maggior parte dei principi attivi; si consiglia tuttavia un'attenta valutazione dell'associazione a terapie con marcata azione attivante dei sistemi monoaminergici centrali (v.si "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
Sono note interazioni tra gli inibitori non selettivi della MAO e meperidina (petidina); benché il meccanismo di tale interazione non sia del tutto chiarito è consigliabile, a scopo cautelativo, evitare la somministrazione congiunta di selegilina, inibitore selettivo della MAO, e meperidina.
Date le specifiche indicazioni del prodotto, non è previsto l'uso in pazienti in età fertile. In ogni caso, il prodotto è generalmente controindicato in gravidanza.
Il prodotto non interferisce sulla capacità di guida e sull'uso di macchine.
In alcuni casi possono presentarsi manifestazioni di agitazione causate dall'eccessiva risposta del paziente agli effetti terapeutici del farmaco. Altri effetti indesiderati legati all'effetto MAO-inibitore sono: insonnia, capogiri, cefalea, nausea e altri disturbi gastro-enterici, ipotensione.
Non si conoscono casi di sovradosaggio. Nell'evenienza si consiglia l'adozione di provvedimenti sintomatici, tenendo sotto controllo i parametri emodinamici.
Nell'invecchiamento cerebrale e nelle sindromi cerebrali organiche vi è una elevata attività degli enzimi monoaminossidasi di tipo B (MAOB), associata ad una patologica diminuzione della disponibilità cerebrale di dopamina e di altre monoamine coinvolte nei processi cognitivi di apprendimento, memorizzazione e concentrazione.
La selegilina o l-deprenil, principio attivo di Egibren, è una sostanza dotata di azione inibitrice selettiva della MAO-B, in grado di determinare un incremento di varia entità, in rapporto all'affinità enzimatica, della disponibilità cerebrale di dopamina e delle altre monoamine con funzione neurotrasmettitoriale.
È stata inoltre accertata la responsabilità della MAO-B nella formazione di neurotossine endogene ed esogene e di radicali liberi capaci di indurre processi degenerativi neuronali.
Il principio attivo esercita una azione neuroprotettiva mediata dalla stessa inibizione della MAO-B o dalla inattivazione di neurotossine specifiche. Il significativo prolungamento della durata della vita riscontrato nei ratti trattati con selegilina è stato messo in correlazione con un effetto di neuroprotezione esplicantesi a livello dei sistemi monoaminergici centrali.
La selegilina è in grado di aumentare la sopravvivenza delle cellule nervose dopo azioni tossiche o traumatiche mediante l'attivazione di fattori neuronotrofici di derivazione astrocitaria nelle aeree circostanti il sito di lesione. Tale attività sembra indipendente dal meccanismo di inibizione della MAO-B.
I risultati degli studi farmacologici dimostrano che il prodotto migliora significativamente i sintomi di alterata funzionalità cerebrale, caratterizzati da anomalie funzionali di memoria, apprendimento e capacità di concentrazione, in modelli sperimentali di invecchiamento e neurodepressione cerebrale.
Il prodotto è indicato nel trattamento delle alterazioni delle capacità di apprendimento, memoria e concentrazione documentate in pazienti affetti da malattie cerebrali su base degenerativa primaria.
La selegilina è esente dal rischio di comparsa di crisi ipertensive che possono manifestarsi con l'impiego dei tradizionali farmaci anti-MAO privi di azione selettiva.
Studi condotti nell'animale e nel volontario sano utilizzando il principio attivo marcato (14 C) hanno dimostrato che la selegilina è rapidamente assorbita a seguito di somministrazione orale; il picco di radioattività compare nel plasma tra 30 minuti e 2 ore.
La farmacocinetica della selegilina è caratterizzata da rapido assorbimento, rapida distribuzione e più lenta eliminazione. A seguito della rapida biotrasformazione epatica e dell'elevata distribuzione, le concentrazioni plasmatiche di principio attivo immodificato sono basse.
Sono stati identificati 5 metaboliti plasmatici tra cui il derivato demetilato, la (l)-metil-3-fenil-2-propilamina e la (l)-3-fenil-2-propilamina. L'eliminazione è praticamente completa nell'arco di 72 ore; la selegilina è escreta, in massima parte metabolizzata, con le urine (70%) e, in minor misura, con le feci.
La selegilina presenta un indice terapeutico elevato. Infatti, in diverse specie animali, si ottiene la completa inibizione dell'attività della MAO-B cerebrale a dosaggi corrispondenti allo 0,17-0,31% della DL50 .
Tossicità acuta
DL50 (topo): 445 (M) e 365 (F) mg/kg/os; 206 (M) e 190 (F) mg/kg/s.c.; 50 (M e F) mg/kg/e.v.
DL50 (ratto): 422 (M) e 303 (F) mg/kg/os; 146 (M) e 112 (F) mg/kg/s.c.; 75 (M) e 70 (F) mg/kg/e.v.
DL50 (cane): >200 mg/kg/os.
Tossicità per somministrazioni ripetute
Dosi orali fino a 10 mg/kg somministrate per 6 mesi sono state ben tollerate nel ratto; nel cane, sulla base di trattamenti ripetuti ad 1 anno, le dosi senza effetti tossici sono da considerare tra 1 e 4 mg/kg.
Tossicità fetale - Teratogenesi
La selegilina è priva di effetti tossici diretti sulla fertilità e funzione riproduttiva né esercita effetti teratogeni.
Mutagenesi
In tutti i tests effettuati con la selegilina non è stato rilevato alcun effetto mutageno.
Cancerogenesi
In uno studio condotto sul ratto non sono stati rilevati effetti cancerogeni.
Glicerolo 85%, sorbitolo 70% (non cristal.), alcool etilico, aroma composto, acido benzoico, saccarina sodica, acqua depurata.
Non note
2 anni. Il periodo di validità indicato si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
Da conservarsi alle normali condizioni ambientali.
Confezione interna: flacone in vetro giallo con capsula a strappo in alluminio e guarnizione in materiale plastico. Confezione esterna: astuccio in cartoncino stampato.
10 flaconcini ad uso orale da 10 mg
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Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
08/01/1997.
Non soggetto.
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