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EMADINE
- [Vedi Indice]Emedastina difumarato 0,884 mg/ml pari a emedastina 0,5 mg/ml.
Per gli eccipienti, vedere "Lista degli eccipienti".
Collirio, Soluzione.
- [Vedi Indice]Trattamento sintomatico della congiuntivite allergica stagionale.
Non sono stati effettuati studi clinici con Emadine di durata superiore alle sei settimane.
Somministrare una goccia di Emadine nell'occhio(i) affetto(i) due volte al giorno.
Uso negli anziani
Emadine non è stata studiata nei pazienti di età superiore ai 65 anni, pertanto l'uso non è raccomandato in questa popolazione.
Uso pediatrico
Emadine può essere usato in pazienti pediatrici (dai 3 anni in su) alla stessa posologia utilizzata per gli adulti.
Uso in pazienti con insufficienza renale ed epatica
Emadine non è stata studiata in questi pazienti e, pertanto, l'uso non è raccomandato in questa popolazione.
Ipersensibilità all'emedastina o a qualsiasi componente del prodotto.
Emadine è solo per uso topico e non deve essere iniettato o ingerito.
Infiltrati corneali oculari sono stati riportati in concomitanza con l'uso di Emadine. In caso di infiltrati corneali la somministrazione del prodotto dovrà essere sospesa ed un trattamento adeguato dovrà essere effettuato.
È stato riportato che il benzalconio cloruro, che è usato come conservante in questo prodotto, può causare cheratopatia puntata e/o cheratopatia tossica ulcerativa.
Lenti a contatto
I pazienti dovranno essere istruiti di attendere 10-15 minuti dall'instillazione di Emadine prima di applicare le lenti a contatto. Emadine non deve essere somministrata durante l'utilizzo delle lenti a contatto.
In caso di terapie concomitanti con altri farmaci oftalmici, si dovrà attendere 10 minuti tra le due successive applicazioni.
Non sono stati condotti studi specifici di interazione con emedastina.
In studi di teratologia in ratti, effetti fetotossici ma non teratogenici sono stati osservati alla dose più elevata valutata (140 mg/kg/giorno): nessun effetto è stato osservato a una dose inferiore (40 mg/kg/giorno) che corrisponde ad una esposizione molto superiore rispetto a quella prodotta dalla dose terapeutica raccomandata. Nessuna tossicità riproduttiva è stata osservata in uno studio in conigli. Allo stato attuale, i dati sono insufficienti per valutare un potenziale effetto malformativo o fetotossico dell'emedastina quando somministrata durante la gravidanza. Pertanto, si raccomanda di non somministrare emedastina durante la gravidanza.
Madri in allattamento
Emedastina è stata identificata nel latte di ratto in seguito a somministrazione orale. Non è noto se la somministrazione topica nella donna possa dare un assorbimento sistemico sufficiente a produrre quantità rilevabili nel latte materno. Emadine non è raccomandata nelle madri in allattamento.
Come con qualsiasi medicinale per uso oculare, se si verifica un offuscamento transitorio della visione, il paziente dovrà attendere che la visione ritorni chiara prima di guidare o di usare macchinari.
L'incidenza complessiva degli eventi avversi oculari negli studi clinici è stata del 14-18%.
L'evento avverso oculare più comune segnalato con Emadine Collirio è stato il fastidio (bruciore o dolore puntorio transitori all'instillazione).
Altri eventi avversi oculari segnalati comunemente includono secchezza oculare, iperemia oculare, prurito oculare, visione offuscata, macchie corneali, lacrimazione, edema palpebrale, sensazione di corpo estraneo, congiuntivite, cheratite, infiltrati, orzaiolo, croste sul bordo palpebrale, stanchezza oculare, irritazione oculare, riduzione dell'acuità visiva, sensazione di appiccicoso, secrezione oculare, edema della congiuntiva, lesione accidentale, e fotofobia.
Occasionalmente, sono stati riportati eventi avversi non oculari, quali mal di testa e rinite, raffreddore, dolori e mal di schiena.
Non sono disponibili dati riguardanti il sovradosaggio nell'uomo in seguito ad ingestione accidentale o volontaria. Nel caso di ingestione accidentale del contenuto di un flacone di Emadine, deve essere tenuta in considerazione la potenzialità dell'emedastina di aumentare l'intervallo QT e si deve procedere ad un monitoraggio ed interventi appropriati.
Gruppo farmacoterapeutico; Decongestionanti ed Antiallergici; altri antiallergici, codice ATC: S01GX.
Emedastina è un potente e selettivo (Ki = 1,3nM) antagonista H1 istaminico, efficace per via topica. Le valutazioni in vitro dell'affinità dell'emedastina per i recettori istaminici (H1 , H2 , e H3 ) dimostrano una selettività 10.000 volte superiore per il recettore H1 , Ki = 1,3nM, 49.064nM e 12.430nM, rispettivamente. La somministrazione topica oculare di emedastina produce in vivo una inibizione concentrazione-dipendente della permeabilità vascolare della congiuntiva stimolata dall'istamina. Gli studi con emedastina non hanno mostrato effetti sui recettori adrenergici, dopaminergici e serotoninergici.
L'emedastina viene assorbita a livello sistemico, così come altri farmaci somministrati per via topica. In uno studio su 10 volontari sani con somministrazione di Emadine 0,05% collirio soluzione in entrambi gli occhi due volte al giorno per 15 giorni, le concentrazioni plasmatiche del prodotto immodificato erano in generale al di sotto del limite di determinazione quantitativa del metodo (0,3 ng/ml). Nei campioni in cui è stata possibile la determinazione quantitativa, la concentrazione di emedastina era compresa nell'intervallo tra 0,30 e 0,49 ng/ml.
La biodisponibilità orale dell'emedastina nell'uomo è di circa il 50% ed i picchi di concentrazione nel plasma sono stati raggiunti entro 1-2 ore dalla somministrazione.
L'emedastina è principalmente metabolizzata dal fegato. L'emivita di eliminazione dell'emedastina somministrata per via topica è 10 ore. Circa il 44% di una dose orale viene recuperata nelle urine delle 24 ore, con solo il 3,6% della dose escreto come prodotto immodificato. Due metaboliti principali, la 5- e 6-idrossiemedastina, sono escreti nelle urine sia in forma libera che coniugata. Come metaboliti minori si formano gli analoghi 5'-oxo della 5- e 6-idrossiemedastina e l'N-ossido.
L'emedastina difumarato ha dimostrato una bassa tossicità acuta in numerose specie e per varie vie di somministrazione. Non si sono osservati effetti locali o sistemici clinicamente significativi in studi a lungo termine condotti per via topica oculare nei conigli.
Infiltrati corneo-limbari di cellule mononucleari sono stati riscontrati in 1/4 scimmie di sesso maschile trattate con lo 0,05% e in 4/4 maschi e 1/4 femmine trattate con lo 0,1%. Infiltrati sclerali di cellule mononucleari erano presenti in 1/4 maschi e 1/4 femmine trattati con lo 0,05% ed in 2/4 maschi ed 1/4 femmine trattati con lo 0,1%. I picchi medi di concentrazione plasmatica erano circa 1 ng/ml e 2 ng/ml per i trattamenti allo 0,05% e 0,1%, rispettivamente.
È stato trovato un incremento dell'intervallo QT nei cani: il NOEL corrisponde a livelli 23 volte superiori a quelli trovati nei pazienti (7ng/ml in confronto a 0,3 ng/ml, limite di determinazione per l'emedastina). L'emedastina difumarato non è risultata cancerogena in studi nel topo e nel ratto.
L'emedastina difumarato non è risultata genotossica in una batteria standard di test di genotossicità in vitro ed in vivo.
In studi di teratologia nei ratti, effetti fetotossici ma non teratogenici sono stati osservati alla dose più elevata valutata (140 mg/kg/giorno): nessun effetto è stato osservato a una dose inferiore (40 mg/kg/giorno) che corrisponde ad una esposizione molto in eccesso rispetto a quella prodotta dalla dose terapeutica raccomandata. Nessuna tossicità riproduttiva è stata osservata in uno studio sui conigli.
Benzalconio cloruro 0,01% (conservante), trometamolo, sodio cloruro, idrossipropilmetilcellulosa, acido cloridrico/sodio idrossido e acqua depurata.
Nessuna nota.
2 anni
Emadine non deve essere usata per più di 4 settimane dopo la prima apertura.
Conservare ad una temperatura non superiore ai 25 °C.
Emadine è fornita in flaconi contagocce DROP-TAINER di plastica opaca da 5 ml e 10 ml.
Per evitare la contaminazione della punta contagocce e della soluzione, fare attenzione a non toccare le palpebre, le zone circostanti o altre superfici con la punta del flacone, Tenere il flacone ben chiuso quando non è utilizzato.
ALCON LABORATORIES (UK) Ltd.
Boundary Way, Hemel Hempstead - Herts HP2 7UD (Regno Unito)
EU/1/98/095/001 - Flacone 5 ml AIC n. 034312013/E
EU/1/98/095/002 - Flacone 10 ml AIC n. 034312025/E
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25 Giugno 1999
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]-----
Giugno 99
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