- [Vedi Indice]Nelle fasi attive di grado severo è consigliabile l'associazione con trattamento cortisonico.
Enterasin Capsule: colite ulcerosa e morbo di Crohn; trattamento delle fasi attive della malattia, prevenzione delle recidive.
Enterasin Gel rettale: colite ulcerosa a localizzazione rettosigmoidea; trattamento delle fasi attive e prevenzione delle recidive.
In caso di clearance renale ridotta è consigliabile una riduzione della posologia.
Enterasin Capsule
Le capsule di Enterasin vanno assunte preferibilmente lontano dai pasti. La posologia va adattata al singolo paziente in base alla gravità della malattia. Salvo diversa prescrizione medica si consiglia il seguente schema terapeutico:
- Adulti: 1-2 capsule da 400 mg, 3 volte al giorno. La posologia può essere aumentata sino a 8 capsule al giorno in pazienti con forme severe.
Enterasin Gel rettale
Lo schema posologico indicativo, modificabile secondo le prescrizioni del Medico, è il seguente:
Enterasin 2 Gel rettale: 1 clisma 2 volte al giorno, al mattino e alla sera al momento di coricarsi.
Enterasin 4 Gel rettale: 1 clisma alla sera al momento di coricarsi.
Nel trattamento di mantenimento e nella prevenzione delle recidive, somministrazione di un clisma da 2 g alla sera al momento di coricarsi.
Ipersensibilità verso i componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico; in particolare verso salicilati e (per Enterasin Gel rettale) sodio metabilsolfito.
- Pazienti con insufficienza renale conclamata.
- Bambini di età inferiore ai 2 anni.
Generalmente controindicato in gravidanza; controindicato nelle ultime settimane di gestazione e durante l'allattamento (vedere paragrafo "Gravidanza e allattamento").
Recidive della sintomatologia obiettiva e soggettiva possono verificarsi sia dopo la sospensione del trattamento che durante un trattamento di mantenimento inadeguato.
In pazienti con svuotamento gastrico rallentato e/o portatori di stenosi pilorica, si può incorrere, dopo somministrazione delle capsule, in una liberazione di mesalazina nello stomaco con una possibile irritazione gastrica ed una perdita di efficacia del farmaco.
Nei pazienti con ridotta funzionalità renale ed epatica il prodotto va usato con cautela per le sue caratteristiche cinetiche e metaboliche. La funzione renale deve essere scrupolosamente monitorizzata nel corso del trattamento, specialmente nei pazienti con precedenti patologie renali.
L'eventuale comparsa di reazioni di ipersensibilità comporta l'immediata interruzione del trattamento.
Enterasin gel rettale contiene sodio metabisolfito. Tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico e attacchi asmatici gravi.
Non sono state segnalate interazioni con altri farmaci. Per la formulazione orale evitare la somministrazione contemporanea con lattulosio o altri farmaci che abbassando il pH del colon, possono alterare il profilo di cessione di 5-ASA.
In caso di gravidanza accertata o presunta, somministrare solo in caso di effettiva necessità e sotto stretto controllo medico. Comunque l'uso del prodotto andrà evitato nelle ultime settimane di gravidanza e durante l'allattamento.
Nessuno.
Sono stati segnalati disturbi gastrointestinali (nausea, epigastralgia, diarrea e dolori addominali) e cefalea.
Enterasin può essere raramente associato ad una sindrome da intolleranza acuta, caratterizzata da crampi, dolore addominale, diarrea ematica e, occasionalmente, febbre, cefalea, prurito ed eruzioni cutanee, che richiede la sospensione del trattamento.
Esistono inoltre segnalazioni di leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, pancreatite, epatite, nefrite interstiziale, sindrome nefrosica e insufficienza renale.
Raramente possono verificarsi reazioni di ipersensibilità (ad esempio eruzioni cutanee, febbre); in tal caso occorre interrompere immediatamente il trattamento.
Non si conoscono casi di sovradosaggio. Nel caso in cui si verificasse dopo somministrazione delle capsule, ricorrere a lavaggio gastrico e infusione di soluzioni elettrolitiche.
Non sono ipotizzabili casi di sovradosaggio a seguito della somministrazione rettale.
La mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA) molecola di attività antiinfiammatoria topica, è un farmaco di dimostrata efficacia nel trattamento delle Malattie Infiammatorie Croniche Intestinali sia nelle fasi acute che nella prevenzione delle recidive.
L'acido 5-aminosalicilico è la frazione farmacologicamente attiva della sulfasalazina, rispetto alla quale presenta una tollerabilità notevolmente superiore, grazie alla assenza della frazione sulfapiridinica, inattiva sul piano terapeutico ma responsabile della maggior parte delle reazioni avverse della sulfasalazina.
Sono numerosi i meccanismi attraverso i quali il 5-ASA esplica i suoi effetti terapeutici tra cui la capacità di modulazione della formazione di mediatori chimici dell'infiammazione ed in particolare inibisce i metaboliti dell'acido arachidonico quali prostaglandina E2 , trombossano B2 , leucotrieni.
Enterasin è disponibile nelle seguenti formulazioni: capsule contenenti 400 mg di principio attivo microincapsulato e gel rettale in contenitori monodose da 2 e 4 g. La disponibilità delle due formulazioni farmaceutiche di mesalazina, una per via orale e l'altra per via rettale, permette di trattare adeguatamente le Malattie Infiammatorie Intestinali nelle loro diverse localizzazioni.
La formulazione orale di Enterasin prevede che il 5-ASA sia sottoposto a procedure di microincapsulazione in un carrier di resine acriliche dando luogo a strutture microsferiche che sono acidoresistenti e si dissolvono, col rilascio rapido di mesalazina, nell'ileo terminale e nel colon destro ad un pH ³ 7.
Dopo somministrazione unica di 800 mg di Enterasin si verifica un assorbimento di 5-ASA modesto con concentrazioni massime plasmatiche di 0,2 g/ml dopo 6 ore.
L'escrezione urinaria totale è del 20% per cui quote pari all'80% sono disponibili a livello ileo colico. La somministrazione orale ripetuta di 2,4 g/die per 2 mesi comporta livelli plasmatici di 5-ASA che sono dell'ordine di 0,7 mg/ml.
La somministrazione rettale di Enterasin gel rettale alla dose di 2 e 4 g evidenzia un assorbimento sistemico molto scarso pari a circa il 10-15% della dose somministrata.
La DL50 della mesalazina nel maiale per via orale è risultata maggiore di 5000 mg/kg. Anche nel ratto la DL50 per via orale ed endovenosa, è risultata rispettivamente di circa 5000 mg/kg e superiore a 2000 mg/kg. Studi di tossicità cronica nel ratto, coniglio e maiale per via orale hanno dimostrato che il farmaco è ben tollerato.
Il 5-ASA non esplica attività mutagena.
Capsule da 400 mg: talco, copolimero dell'acido metacrilico, dietilftalato, sfere zuccherine (composte da saccarosio e amido). Costituenti della capsula: gelatina, titanio biossido, indigotina, giallo chinolina
Enterasin gel rettale 2 g e 4 g: cellulosa microcristallina + sodio carbossimetilcellulosa, sodio acetato triidrato, sodio metabisolfito, idrossietilcellulosa, disodio edetato, acido acetico glaciale, acqua depurata.
Non sono note.
Capsule: 3 anni.
Gel rettale: 2 anni.
Non sono previste speciali precauzioni per la conservazione delle capsule.
Gel rettale: Conservare a temperatura non superiore a 50 °C e non esporre alla luce diretta del sole.
Enterasin Capsule 400 mg
Astuccio di cartone contenente 5 blister bianchi opachi in PVC/alluminio da 10 capsule/cad.
Confezione da 50 capsule
Enterasin gel rettale 2 g/4 g
Gel rettale da 2 e 4 g di mesalazina in 60 ml di gel.
Confezione da 7 contenitori monodose con erogatore 2 g/60 ml
Confezione da 7 contenitori monodose con erogatore 4 g/60 ml
Gel rettale
Per l'utilizzazione del contenitore monodose, applicare la cannula rettale ed impugnare il contenitore con la mano destra tenendo l'indice sopra il cappuccio della valvola di erogazione.
Per l'applicazione della cannula, è necessario sdraiarsi sul fianco sinistro, mantenendo diritta la gamba sinistra e piegando la gamba destra, inserire delicatamente la cannula nell'orifizio anale e premere con l'indice il cappuccio della valvola di erogazione, senza estrarre la cannula, sino a completa espulsione del contenuto del contenitore.
Dopo l'introduzione del preparato, girarsi alcune volte sui due fianchi, per facilitare una migliore distribuzione della medicazione e rimanere coricati almeno 30 minuti.
Una migliore efficacia del prodotto si ottiene trattenendo la medicazione il più a lungo possibile; è pertanto preferibile che almeno una delle medicazioni giornaliere sia effettuata al momento di coricarsi.
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Enterasin capsule AIC n. 029480011
Enterasin 2 gel rettale AIC n. 029480023
Enterasin 4 gel rettale AIC n. 029480035
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
19 settembre 1997.
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La specialità non è soggetta al D.P.R. 309/90.
19 settembre 1997.
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