Interazioni farmacodinamiche
-Salicilati: a causa dell'antagonismo tra salicilati e sulfinpirazone, l'effetto uricosurico di quest'ultimo è diminuito; questa diminuzione può portare a ritenzione di acido urico e ad esacerbazione della gotta. Il sulfinpirazone può anche inibire la secrezione tubulare dei salicilati, e di conseguenza la loro concentrazione nel plasma può aumentare.
-Sostanze che agiscono sull'emostasi: tali sostanze, per es. farmaci antireumatici non steroidei, possono esercitare un effetto sinergico sul sistema di coagulazione del sangue e così aumentare il rischio di emorragia.
Come regola generale non si dovrebbero assumere farmaci durante i primi tre mesi di gravidanza, e i benefici e i rischi dovrebbero essere attentamente considerati durante tutto il periodo di gravidanza.
L'esperienza finora acquisita con l'uso dell'Enturen in gravidanza non è sufficiente a garantire la sicurezza d'impiego.
L'uso dell'Enturen dovrebbe quindi essere evitato durante la gravidanza salvo I casi in cui non esista una alternativa più sicura. Non è noto se il principio attivo dell'Enturen e/o i suoi metaboliti passino nel latte materno. Per ragioni di sicurezza le madri che allattano dovrebbero evitare di assumere il farmaco.
Nessuno noto.
Tratto gastrointestinale
Frequentemente: disturbi lievi e transitori del tratto gastrointestinale, come nausea, vomito, diarrea, dolore epigastrico.
In casi isolati: sanguinamento gastrointestinale e ulcere.
Apparato urogenitale
Raramente: insufficienza renale acuta (per lo più reversibile), specialmente in caso di dosaggi iniziali alti.
In casi isolati: ritenzione idrosalina.
Cute
Raramente: reazioni allergiche (per es. esantema da farmaco, orticaria, eruzioni cutanee, che impongono l'interruzione del trattamento).
Sangue
In casi isolati: leucopenia, anemia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica.
Fegato
In casi isolati: disfunzione epatica (incremento delle transaminasi e della fosfatasi alcalina), ittero ed epatite.
Non esiste un antidoto specifico.
Sintomi: nausea, vomito, dolori addominali, diarrea, ipotensione, aritmie cardiache, iperventilazione, disordini respiratori, riduzione dello stato di coscienza, coma, attacchi epilettici, oliguria o anuria, insufficienza renale acuta, coliche renali, ittero.
Trattamento
Rimozione e/o inattivazione del farmaco: induzione di vomito e/o lavanda gastrica; carbone attivo; catartico salino, se si pensa che sia il caso.
Una diuresi forzata non è di alcuna utilità.
Trattamento della sintomatologia specifica
-Prestare attenzione alle funzioni vitali del paziente (livello di coscienza, funzionalità cardiovascolare, respiratoria, epatica e renale); se necessario fornire misure di supporto.
-Per combattere l'insufficienza respiratoria: intubazione endotracheale e ventilazione artificiale.
-Per combattere l'acidosi metabolica: bicarbonato di sodio in dosi appropriate.
-In caso di insufficienza renale prolungata: emodialisi.
-Nel caso di colica renale acuta dovuta ad escrezione elevata di acido urico o di cristallizzazione di urati intraluminale nei tubuli distali e nei dotti collettori, la solubilità dell'acido urico può essere migliorata alcalinizzando l'urina (fino ad un pH 7 o superiore) somministrando bicarbonato di sodio e/o un inibitore dell'anidrasi carbonica come l'acetazolamide, e somministrando fluidi e un potente diuretico, per es. furosemide o mannitolo, per aumentare il volume delle urine.
-Per rimuovere il sulfinpirazone assorbito e i suoi metaboliti, si può ricorrere all'emoperfusione, anche se non sono ancora disponibili dati sulla sua efficacia.
-Tenere presente la possibilità di emorragia gastrointestinale; prendere appropriate misure per una precoce diagnosi di tali emorragie, in modo da poter fornire adeguato trattamento se ce ne fosse la necessità.
Il sulfinpirazone, principio attivo dell'Enturen, inibisce il riassorbimento tubulare dell'acido urico, la cui escrezione renale viene quindi aumentata.
L'effetto uricosurico del sulfinpirazone, somministrato per via orale si prolunga fino a 10 ore. L'Enturen non possiede significative proprietà antinfiammatorie o analgesiche.
Il sulfinpirazone influenza le interazioni fra le piastrine del sangue ed i vasi sanguigni in diversi modi: riduce l'adesività e l'aggregazione delle piastrine in vari modelli in vivo, ex vivo, e in vitro ed inibisce la reazione di rilascio delle piastrine in certe malattie vascolari (per es. arteriosclerosi).
Probabilmente è importante in questo contesto la capacità del sulfinpirazone di interferire con la sintesi delle prostaglandine da parte delle piastrine. Nell'uomo, l'inibizione dell'aggregazione piastrinica permane oltre il periodo di circolazione del sulfinpirazone nel plasma; questa attività prolungata può essere ascritta al metabolita del sulfinpirazone escreto lentamente.
In certe malattie vascolari e difetti reumatici delle valvole cardiache (stenosi mitralica) il sulfinpirazone allunga, riportandolo alla normalità, il tempo di sopravvivenza delle piastrine.
Dopo la somministrazione orale, la sostanza attiva è assorbita rapidamente e quasi completamente (> 85%). In seguito ad una singola dose orale di 400 mg di sulfinpirazone, dopo 1-2 ore si verificano dei picchi plasmatici di 26-42 mg/ml. Il sulfinpirazone ha un'emivita di 2-4 ore.
In seguito a somministrazioni ripetute di sulfinpirazone, a dosi di 400 mg 2 volte al giorno per 23 giorni, si è osservata una significativa diminuzione dei valori AUC e un aumento della clearance del farmaco a paragone di valori osservati dopo una dose singola. Dopo una dose multipla di 400 mg 2 volte al giorno, la concentrazione media dello stato stazionario del sulfinpirazone è di 5,1 mg/ml, che corrisponde solo alla metà del valore calcolato dopo una dose singola (9,6 mg/ml).
La ragione di questo sta in un aumento della clearance totale causata dal fatto che il farmaco induce il suo proprio metabolismo.
Il sulfinpirazone è metabolizzato per riduzione a solfuro e per ossidazione a solfone e a composti ossidrilati.
Il metabolita solfuro inibisce l'aggregazione delle piastrine in vitro circa 12 volte più efficacemente dello stesso sulfinpirazone. A paragone col sulfinpirazone, le concentrazioni del metabolita solfuro sono basse.
I picchi delle concentrazioni di solfuro sono raggiunti dopo circa 19 ore dalla somministrazione di una singola dose di sulfinpirazone, e l'emivita di eliminazione del metabolita solfuro dal plasma ammonta a più di 12 ore. Il sulfinpirazone induce il metabolismo degli enzimi microsomiali del fegato.
Il volume di distribuzione del sulfinpirazone dopo somministrazione orale è di 20 ± 5,7 litri o 0,35 litri/kg.
Il sulfinpirazone viene legato alle proteine plasmatiche fino al 98,8%.
La quantità di sulfinpirazone escreto con le urine e le feci è equivalente a circa il 95% della dose assunta. Della porzione escreta nelle urine, circa il 40% è inalterato, il rimanente consiste in metaboliti non coniugati o glicuronizzati. Nei pazienti anziani non avvengono cambiamenti significativi nella farmacocinetica del sulfinpirazone.
L'insufficienza renale non porta ad accumulo del sulfinpirazone nel plasma. In pazienti con una clearance di creatinina < 10 ml/min, le concentrazioni plasmatiche del sulfinpirazone non differiscono significativamente da quelle dei soggetti sani.
I risultati degli esperimenti sugli animali indicano che l'Enturen non è mutageno, né carcinogeno o teratogeno.
Silice precipitata, cellulosa microcristallina, gelatina, magnesio stearato, amido di mais, sodio carbossimetilcellulosa, sodio carbossimetilamido, metilidrossipropilcellulosa, ferro ossido rosso, polisorbato 80, talco, titanio biossido.
Nessuna nota.
Il periodo di validità del confezionamento integro, è di 5 anni.
Proteggere dal calore.
Blister in PVC atossico contenente 20 compresse bisecabili da 400 mg
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CIBA VISION S.r.L.
Via E. Mattei, 17 - 30020 Marcon (VE)
AIC n. 019350026
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
1 Giugno 1995.
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non pertinente.
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