Interazioni - [Vedi Indice]
È stata descritta una resistenza all’effetto
dell’eparina durante infusione, in unità coronarica,
di nitroglicerina (diminuzione dell’effetto sui test di
coagulazione di circa il 50%).
L’uso associato di eparina e farmaci agenti sulla
aggregazione piastrinica (soprattutto aspirina e ticlopidina)
deve essere attuato solo con molte cautele.
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Il prodotto non oltrepassa la barriera placentare e non viene
escreto nel latte materno.
EPARINA CALCICA DOC Generici deve essere usata con cautela
durante la gravidanza specialmente nell'ultimo trimestre e
nell'immediato periodo post-partum.
Il suo uso è controindicato nella minaccia di
aborto.
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Il farmaco non riduce la concentrazione né provoca
sonnolenza nei pazienti in trattamento.
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Emorragia (dovuta per lo più a sovradosaggio o
all’eventuale presenza di fattori predisponenti; vedi
controindicazioni).
In caso di fenomeni emorragici, somministrare immediatamente
solfato di protamina (vedi sovradosaggio).
Nel punto di iniezione si possono verificare: irritazione
locale, leggero dolore, formazione di ematoma o reazioni istamino
simili.
Altri effetti, legati a trattamenti prolungati con alte dosi
del farmaco, sono: osteoporosi, necrosi cutanea (sia nella sede
di somministrazione che in sedi distanti da questa), inibizione
della produzione di aldosterone (a dosi di 20.000 U.I.
giornaliere o più) e iperkaliemia (possibile anche con
dosi modeste), aumento reversibile delle aminotransferasi seriche
e delle gamma-GT, alopecia transitoria. priapismo, iperlipemia
reattiva, trombocitopenia (sia immediata che tardiva)
reversibile.
In soggetti ipersensibili, possono verificarsi eruzioni
orticarioidi, febbre, asma, rinite, lacrimazione e segni di
anafilassi.
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In caso di sovradosaggio può verificarsi un incidente
emorragico. Se questo si verifica entro 6 ore dall'ultima
iniezione di EPARINA CALCICA DOC Generici, occorre iniettare
endovena 3 ml di solfato di protamina all'1% (pari a 30 mg).
Poiché esso neutralizza solo l'eparina circolante e non
quella depositata in sede di iniezione, sarà opportuno
ripetere l'iniezione endovena di 2 ml fra l'8a e la
12a ora.
Se l'incidente emorragico si verifica dopo la 6a
ora dall'iniezione di EPARINA CALCICA DOC Generici è
sufficiente iniettare endovena 2 ml di solfato di protamina
all'1% (pari a 20 mg).
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L’eparina è uno dei glucosaminoglicani
sintetizzati dall’organismo umano e immagazzinati nei
granuli basofili delle mastcellule, specie a livello del fegato,
del polmone e dell’intestino.
Gli effetti anticoagulanti (prolungamento dei “tempi di
coagulazione”, valutati in vitro come tempo di protrombina
parziale attivata - TPPa) e antitrombotici (riduzione del peso
del coagulo o ritardo nella formazione di un trombo) tipici
dell’eparina, sono generalmente ricondotti al legame
dell’eparina con l’ATIII (antitrombina III o
cofattore eparina). Il complesso eparina-ATIII inibisce alcune
tappe della cascata coagulativa in cui, come è noto, il
fattore X attivato (Xa) e la trombina (fattore IIa) sono i
principali responsabili della formazione del coagulo.
Dal punto di vista clinico si ritiene che l’effetto
terapeutico sia raggiunto quando si sia ottenuto il prolungamento
del tempo di protrombina parziale attivata (TPPA) di base, pari
almeno al 100%.
E’ stato infatti osservato, sia con l’impiego
sottocutaneo che endovenoso dell’eparina, che un TPPa meno
di 1,5 volte superiore ai valori basali si accompagna, in
numerose condizioni, ad una ricomparsa dei fenomeni
tromboembolici.
Il sale di calcio dell’eparina risulta particolarmente
vantaggioso nel trattamento per via sottocutanea; infatti,
essendo già satura di calcio, non sposta lo ione calcio
dai vasi per cui, iniettata sotto cute, rispetta
l’integrità dei capillari e consente un
riassorbimento graduale, lento, determinando una eparinemia
durevole ed efficace, senza picchi eccessivi o flessioni
improvvise.
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L’eparina non si assorbe (o si assorbe in minima
quantità per dosi superiori a quelle
“terapeutiche”) ad opera del tratto
gastrointestinale; la somministrazione di eparina per uso i.m.,
pur in grado di indurre effetti, non è impiegata per il
rischio di emorragie intratessutali. L’uso è
pertanto limitato all’impiego e.v. e s.c.
Dopo somministrazione s.c. di eparina dal 22 al 40% della dose
viene assorbita sistematicamente e le concentrazioni raggiungono
un plateau tra la 4a e la 10a ora.
Dopo somministrazione s.c. di una dose di 15.000 U.I. si
raggiungono tassi ematici di eparina intorno a valori di 0,2
U.I./ml entro i primi 10-30 minuti. Il picco di concentrazione
ematica si ottiene intorno alla 3a ora con valori di
circa 0,5 U.I./ml che si mantengono a plateau fino alla
7a ora circa; alla 12a ora è ancora
rilevabile con tassi intorno a 0,15 U.I./ml, ancora efficaci.
Esiste comunque una notevole variabilità
interindividuale nelle risposte all’eparina, riguardo al
volume di distribuzione, assorbimento ed eliminazione del
farmaco. L’eparina esogena si distribuisce nel
compartimento intravascolare, diffondendo in misura molto modesta
in altri tessuti. E’ probabile un legame alle cellule
endoteliali. L’eparina non frazionata non attraversa la
placenta.
Una insufficienza renale terminale induce valori di
t½ più protratti rispetto al soggetto
normale.
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La tossicità dell'eparina è scarsa. La
DL50 nel topo è di 255.100 U.I./Kg e 338.600
U.I./Kg, rispettivamente per via e.v. e i.p.; nel ratto è
di 240.000 U.I./Kg e 264.200 U.I./Kg, rispettivamente per via
e.v. e� i.p.�
Prove di tossicità subacuta (28 giorni) nel coniglio
hanno dimostrato la buona tollerabilità dell’eparina
calcica fino a dosi di 3000 U.I./Kg per via e.v.; prove di
tossicità cronica (180 giorni, 500-1500 U.I./Kg s.c. nel
ratto) non hanno evidenziato sintomi di intolleranza rispetto ai
controlli; dosi pari a 2.000 U.I./Kg s.c. nel coniglio non hanno
mostrato effetti sulla gravidanza nè sul prodotto del
concepimento.
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Acqua per preparazioni iniettabili.
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Miscele di eparina calcica con soluzioni di altri farmaci
possono dar luogo a precipitati ed a perdita di
attività.
L’eparina non va somministrata nelle stesse fiasche da
infusione contenenti antibiotici tipo penicillina, tetraciclina,
eritromicina; né sostanze psicotrope tipo clordiazepossido
o clorpromazina; nè emulsioni di grasso.
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36 mesi a confezionamento integro.
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Nessuna.
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-Astuccio da n° 10 fiale da 0,2 ml pari a 5.000 U.I./fiala
-Astuccio da n° 10 fiale da 0,5 ml pari a 12.500
U.I./fiala
-Astuccio da n° 10 siringhe preriempite da 0,2 ml pari a
5.000 U.I./siringa preriempita
-Astuccio da n° 10 siringhe preriempite da 0,5 ml pari a
12.500 U.I./siringa preriempita
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Non sono necessarie particolari istruzioni per
l’uso.
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DOC Generici S.r.l. Via Manuzio 7 - Milano.
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-10 fiale da 5000 U.I./0.2 ml di soluzione iniettabile -
A.I.C. n° 034113011/G
-10 fiale da 12.500 U.I./0.5 ml di soluzione iniettabile -
A.I.C. n° 034113023/G
-10 siringhe preriempite da 5.000 U.I./0.2 ml di soluzione
iniettabile - A.I.C. n° 034113035/G
-10 siringhe preriempite da 12.500 U.I./0.5 ml - A.I.C. n°
034113047/G
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Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
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28/01/2000
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Nessuna
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Gennaio 2000
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