Interazioni - [Vedi Indice]
È stata descritta con una resistenza all’effetto
dell’eparina durante infusione, in� unità
coronarica, di nitroglicerina (diminuzione dell’effetto sui
test di coagulazione di circa il 50%).
L’uso associato di eparina e farmaci agenti
sull’aggregazione piastrinica (soprattutto acido
acetilsalicilico e ticlopidina) deve essere attuato solo con
molte cautele.
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Il prodotto non oltrepassa la barriera placentare e non viene
escreto nel latte materno.
Eparina Calcica Merck Generics� deve essere usata con
cautela durante la gravidanza, specialmente nell’ultimo
trimestre e nell’immediato periodo post-partum.
Il suo uso è controindicato nella minaccia di
aborto.
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Il farmaco non riduce la concentrazione né provoca
sonnolenza in pazienti in trattamento.
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Emorragia (dovuta per lo più a sovradosaggio o
all’eventuale presenza di fattori predisponenti (vedi
controindicazioni).
In caso di fenomeni emorragici, somministrare immediatamente
solfato di protamina (vedi sovradosaggio).
Altri effetti, legati a trattamenti prolungati con alte dosi
del farmaco, sono: osteoporosi, necrosi cutanea (sia nella sede
di somministrazione che in sedi distanti da questa), inibizione
della produzione di aldosterone (a dosi di 20.000 UI giornaliere
o più) e iperkaliemia (possibile anche con dosi modeste),
aumento reversibile delle aminotransferasi seriche e delle
gamma-GT, alopecia transitoria, priapismo, iperlipemia reattiva,
trombocitopenia (sia immediata che tardiva) reversibile.
In soggetti ipersensibili, possono verificarsi eruzioni
orticarioidi, febbre, asma, rinite, lacrimazione e segni di
anafilassi.
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In caso di sovradosaggio può verificarsi un incidente
emorragico. Se questo si verifica entro 6 ore dall’ultima
iniezione di Eparina Calcica Merck Genericsoccorre
iniettare endovena 3 ml di solfato di protamina all’1%
(pari a 30 mg). Se l’incidente emorragico si verifica dopo
la 6ª ora dall’iniezione di Eparina Calcica Merck
Genericsè sufficiente iniettare endovena 2 ml di
solfato di protamina all’1% (pari a 20 mg).
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L’eparina è uno dei glucosaminoglicani
sintetizzati dall’organismo umano e immagazzinati nei
granuli vasofili delle mast cellule, specie a livello del fegato,
del polmone e dell’intestino.
Gli effetti anticoagulanti (prolungamento dei tempi di
coagulazione, valutati in vitro come tempo di protrombina
parziale attivata – TPPa-) e antitrombotici (riduzione del
peso del coaugulo o ritardo nella formazione di un trombo) tipici
dell’eparina, sono generalmente ricondotti al legame
dell’eparina con l’ATIII (antitrombina III o
cofattore eparina). Il complesso eparina – ATIII inibisce
alcune tappe della cascata coagulativa, in cui, come è
noto, il fattore X attivo (Xa) e la trombina (fattore Iia) sono i
principali responsabili della formazione del coagulo.
Dal punto di vista clinico, si ritiene che l’effetto
terapeutico sia raggiunto quando si sia ottenuto il prolungamento
del tempo di protrombina parziale attivata (TPPa) di base, pari
almeno al 100%.
E’ stato infatti osservato, sia con l’impiego
sottocutaneo che endovenoso dell’eparina, che un TPPa meno
di 1,5 volte superiore ai valori basali, si accompagna, in
numerose condizioni, ad una ricomparsa dei fenomeni
tromboembolici.
Il sale di calcio dell’eparina, risulta particolarmente
vantaggioso nel trattamento per via sottocutanea; infatti,
essendo già satura di calcio, non sposta lo ione calcio
dai vasi, per cui, iniettando sottocute, rispetta
l’integrità dei capillari e consente un
riassorbimento graduale, lento, determinando una eparinemia
durevole ed efficace, senza picchi eccessivi o flessioni
improvvise.
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L’eparina non si assorbe (o si assorbe in minima
quantità per dosi superiori a quelle
“terapeutiche”) ad opera del tratto
gastrointestinale; la somministrazione di eparina per via i.m.,
pur in grado di indurre effetti, non è impiegata per il
rischio di emorragie intratessutali.
L’uso è pertanto limitato alle vie e.v. e
s.c.
Dopo somministrazione endovenosa, una parte della molecola di
eparina calcica è neutralizzata da vari fattori (fattore
piastrinico 4°, proteine plasmatiche tra cui il fibrinogeno,
sistema reticolo - endoteliale) ed eliminata per via renale.
La parte rimanente della dose somministrata subisce una
diluizione, il cui valore varia secondo il volume plasmatico, in
particolare l’ematocrito, e si associa all’AT
III.
Il ruolo del fegato non è chiaramente definitivo.
L’emivita dell’eparina, dose-dipendente, è
dell’ordine di 90 min. ± 30 nel soggetto normale;
è più breve in caso di malattia tromboembolica.
I differenti parametri di neutralizzazione, eliminazione e
associazione al cofattore variano da soggetto a soggetto e nel
tempo nello stesso soggetto.
L’eparina non passa la placenta nè le barriere
biologiche.
Dopo iniezione endovenosa il picco eparinico ottenuto è
immediato, ma breve.
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La tossicità dell’eparina è scarsa. La
DL50 nel topo è di 255.100 U.I./kg e 338.600
U.I./kg, rispettivamente per via e.v. e i.p.; nel ratto è
di 240.000 U.I./kg e.v. e 264.200 U.I./kg i.p.
Prove di tossicità subacuta (28 giorni) nel coniglio,
hanno dimostrato la buona tollerabilità dell’eparina
calcica fino a dosi di 3.000 U.I./kg per via e.v.; prove di
tossicità cronica (180 giorni, 500-1.500 U.I./kg s.c. nel
ratto) non hanno evidenziato sintomi di intolleranza rispetto ai
controlli; dosi pari a 2.000 U.I./kg s.c. nel coniglio, non hanno
mostrato effetti sulla gravidanza nè sul prodotto del
concepimento.
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Siringhe preriempite e.v. da 4 ml (20.000 U.I.)
Ogni fiala- siringa contiene:
Acqua per preparazioni iniettabile
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Miscele di Eparina Calcica Merck Generics con soluzioni di
altri farmaci possono dar luogo a precipitati ed a perdita di
attività.
L’eparina non va somministrata nelle stesse fiasche da
infusione contenenti antibiotici tipo penicillina, tetraciclina,
eritromicina; nè sostanze psicotrope tipo clordiazepossido
o clorpromazina; nè emulsioni di grasso.
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36 mesi a confezionamento integro.
La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto a
confezionamento integro correttamente conservato.
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Nessuna.
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Astuccio contenente 10 siringhe preriempite in vetro neutro di
I° classe idrolitica pronte per l’uso da 4 ml (20.000
U.I.)
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Non sono necessarie particolari istruzioni per
l’uso.
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MERCK GENERICS ITALIA S.p.A.
Via Aquileia,35 - 20092 Cinisello Balsamo (MI)
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10 siringhe preriempite e.v. da 4 ml (20.000 U.I.)�� A.I.C.
n° 032891057/G
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18/11/1999
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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Maggio 2001
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