- [Vedi Indice]Trombosi venosa acuta ed embolia polmonare quando non è possibile intervenire né chirurgicamente, né con trattamento fibrinolitico. Profilassi della tromboembolia postoperatoria con somministrazione di eparina a basso dosaggio.
Circolazione extracorporea negli interventi chirurgici a cuore aperto. Emodialisi in pazienti uremici.
Inoltre l'eparina può essere usata come coadiuvante nel trattamento dell'infarto miocardico acuto e nella profilassi e trattamento della trombosi o embolia a livello delle arterie periferiche.
Sono note altre indicazioni per l'uso dell'eparina, che però non sono state ancora convalidate dalla pratica clinica, tra cui: coagulazione intravasale disseminata, angina pectoris, ustioni, sepsi, pre-eclampsia, anemia emolitica microangiopatica, insufficienza renale acuta post partum e aterosclerosi coronarica.
Il dosaggio di eparina da impiegare deve essere stabilito in base ai risultati delle analisi della coagulazione di ogni singolo paziente. Di solito si considera adeguata la dose di eparina quando il tempo di coagulazione viene all'incirca raddoppiato o triplicato rispetto a quello di controllo. Non si reputa necessario l'aggiustamento del dosaggio quando l'eparina viene impiegata a piccole dosi nella profilassi della tromboembolia post-operatoria.
Trombosi venosa acuta ed embolia polmonare
La somministrazione e.v. intermittente di eparina è ancora il metodo più frequentemente usato. Di solito si usa un dosaggio compreso fra le 40.000 e le 70.000 U.I/die divise in 4-6 somministrazioni. Tuttavia è preferibile somministrare l'eparina mediante infusione e.v. continua, in modo da ridurre il dosaggio a circa 25.000-40.000 U.I/die, cioè circa 1000-1500 U.I/ora.
Profilassi della tromboembolia postoperatoria con somministrazione di eparina a basso dosaggio
Si somministra, per via s.c., una dose di 5000 U.I. di eparina 2 ore prima dell'intervento chirurgico seguita da iniezioni sottocutanee di 5000 U.I. ogni 8 ore per i successivi 7 giorni.
Circolazione extracorporea negli interventi chirurgici a cuore aperto
In questo caso il dosaggio di eparina può essere estremamente variabile. Comunque, in linea generale, si raccomanda di impiegare 2000 U.I. per ogni flacone di sangue da 500 ml e di somministrare al paziente 150 U.I/kg quando viene inserita la cannula ed una dose uguale quando si inizia l'infusione.
Emodialisi in pazienti uremici
Per i pazienti che si sottopongono regolarmente ad emodialisi il dosaggio totale consigliato di eparina è compreso fra le 10.000 e le 15.000 unità, somministrato per mezzo di una pompa d'infusione, regolata in modo da assicurare una infusione continua e regolare di eparina per tutta la durata della dialisi.
Diatesi emorragica generalizzata eccettuata la coagulazione intravasale disseminata. Emorragie interne (tratto gastrointestinale, polmone, rene). Accertata ipersensibilità all'eparina. Sono controindicazioni relative all'uso dell'eparina: rischio latente di emorragie, ipertensione grave, trombosi cerebrale recente fra i dati anamnestici e insufficienza renale. L'eparina non deve essere usata contemporaneamente a farmaci antiinfiammatori, come salicilati, o fenilbutazone.
Tenere fuori dalla portata dei bambini .
L'eparina deve essere usata con cautela durante la gravidanza, dopo il parto e durante il periodo mestruale, oltre che nei casi di malattie epatiche o renali, di ipertensione e nei pazienti con cateteri a permanenza.
L'eparina deve essere usata con cautela nei pazienti con reazioni allergiche fra i dati anamnestici. In questi casi, prima di somministrare la normale dose terapeutica di eparina, conviene somministrarne come test una dose ridotta pari a 1000 U.I. e controllarne gli effetti. Una più alta incidenza di emorragia da eparina si può verificare nelle donne che hanno superato i 60 anni di età. Si sconsiglia la somministrazione di eparina per via i.m., data l'elevata probabilità con cui si possono formare ematomi.
L'uso contemporaneo di eparina ed altri farmaci anticoagulanti o antiaggreganti piastrinici, deve essere costantemente guidato dalle prove di emocoagulazione.
L'effetto anticoagulante dell'eparina può essere ridotto se si somministrano contemporaneamente digitale, tetracicline e antistaminici.
Come ogni altro farmaco l'eparina deve essere somministrata con cautela in caso di gravidanza (sebbene sia risaputo che l'eparina non attraversa la barriera fetoplacentare).
L'eparina non influenza lo stato di vigilanza; pertanto non ha effetti sulla capacità di guidare né sull'uso di macchine.
L'eparina è relativamente non tossica e presenta solo una bassa incidenza di effetti collaterali. Reazioni allergiche o febbrili sono rare e gli altri effetti collaterali segnalati sono alopecia transitoria, diarrea e trombocitopenia. Quando l'eparina viene somministrata per via s.c. si può formare un ematoma al sito di iniezione.
In caso di sovradosaggio si possono verificare emorragie. In questi casi un efficace antidoto è il solfato di protamina. La dose necessaria di solfato di protamina può essere calcolata tenendo presente che 1 mg di solfato di protamina, somministrato per via e.v., è in grado di neutralizzare circa 100 U.I. di eparina circolante.
L'azione farmacologica principale dell'eparina è quella di inibire la coagulazione del sangue siain vitro siain vivo. Questo effetto è dovuto alla capacità dell'eparina di formare complessi con le proteine plasmatiche coinvolte nella coagulazione. Essa determina una lieve inibizione della fase di attivazione che coinvolge i fattori XIIa e XIa e può anche inibire l'attivazione del fattore VII da parte del fattore IXa. Tuttavia le azioni principali dell'eparina sono l'inibizione del fattore Xa ed un effetto trombino-inibente.
Studi più approfonditi hanno dimostrato che il principale effetto anticoagulante dell'eparina dipende dalla sua capacità di accelerare l'attività del più importante inibitore del meccanismo coagulativo: il fattore antitrombina (antitrombina III, antifattore Xa). È noto che questo cofattore neutralizza i fattori ematici che attivano la coagulazione, ed in particolare il fattore Xa e la trombina. Dal suo effetto inibitorio sulla trombina deriva anche l'efficacia dell'eparina nella prevenzione dell'aggregazione piastrinica.
L'eparina non è efficace se somministrata per os poiché viene inattivata, soprattutto per idrolisi a livello gastrointestinale. Essa quindi deve essere somministrata per via parenterale: cioè per iniezione s.c. o e.v.
L'emivita plasmatica dell'eparina è funzione della dose somministrata. Con una singola iniezione e.v. di 100 mg di eparina si ha un'emivita plasmatica di 56 minuti; tale emivita, raddoppiando la dose, sale a 96 minuti.
L'eliminazione dell'eparina dall'organismo non è influenzata in maniera determinante né dalla degradazione enzimatica, né dalla secrezione da parte dei tubuli renali. A differenza dei derivati cumarinici l'eparina non attraversa la barriera fetoplacentare e non è presente nel latte materno.
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Metile p-idrossibenzoato, propile p-idrossibenzoato, cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.
Non sono note.
Cinque anni a confezionamento integro, correttamente conservato.
Non sono previste.
Flacone da 5 ml di soluzione di eparina 5.000 U.I./ml
Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di sterilità ed asepsi. Togliere il sigillo di sicurezza ed eseguire il prelievo della quantità di soluzione necessaria con siringa ed ago sterili.
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Novembre 1953 - Rinnovo: 1 giugno 2000
Non pertinente.
Giugno 1995.
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