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EQUITON COLLIRO
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100 ml di soluzione contengono:
Principio attivo: pilocarpina cloridrato g 1,00, timololo maleato g 0,500
Eccipienti e conservanti: sodio fosfato monobasico biidrato g 0,080, sodio fosfato bibasico biidrato g 0,200, benzalconio cloruro g 0,01, acqua distillata q.b. a ml 100.
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Collirio ml 5.
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Equiton � costituito dall'associazione di due principi attivi ampiamente utilizzati in oftalmologia nel trattamento dell'ipertensione oculare e del glaucoma: Pilocarpina cloridrato e Timololo maleato.
La Pilocarpina, provocando la contrazione del muscolo ciliare e dello sfintere pupillare, determina l'apertura degli spazi trabecolari favorendo il deflusso dell'umor acqueo. Il Timololo sembra invece influenzare negativamente la produzione dell'umore acqueo attraverso un'azione a livello dell'epitelio secretorio con il blocco del trasporto attivo e dei meccanismi di ultrafiltrazione. L'associazione dei due farmaci consente di ottenere un sinergismo di tipo sommatorio (riduzione della produzione di acqueo, pi� riduzione della resistenza al deflusso). Studi sull'animale hanno dimostrato come EQUITON eserciti una marcata inibizione dell'aumento della tensione endoculare indotto in occhi di conigli sottoposti a perfusione con soluzione glucosata al 5%. L'effetto del prodotto � significativamente maggiore di quello esercitato dai suoi due componenti somministrati separatamente alle rispettive posologie.
Farmacocinetica. La penetrazione e la distribuzione del Timololo nei tessuti oculari e negli altri tessuti � stata studiata nel coniglio attraverso la misurazione della radioattivit� dopo somministrazione di Timololo marcato. La radioattivit� misurata con scintillatore � apparsa massima 10 minuti dopo instillazione, nella maggior parte dei tessuti oculari e nelle ghiandole lacrimali; nel siero, umor acqueo, reni, polmoni e cuore dopo 30/60 minuti e dopo 4 ore nel fegato. Studi gascromatografici hanno evidenziato che, dopo istillazione, la sostanza � presente inalterata nell'umor acqueo, mentre nel siero � presente anche in forma metabolizzata. La penetrazione della Pilocarpina nell'umore acqueo � stata studiata su primati utilizzando soluzioni di prodotto marcato alle concentrazioni del 1% - 4% e 8% istillate direttamente o assorbite su lente a contatto. La quantit� di Pilocarpina presente nell'umor acqueo � proporzionale alla quantit� di principio attivo somministrata. I livelli di Pilocarpina presenti nella cornea, nell'umor acqueo e nell'iride di conigli albini New Zealand sono stati studiati dopo somministrazione topica ed hanno dimostrato come il farmaco superi rapidamente la cornea e diffonda prontamente nell'umor acqueo e nell'iride. L'effetto farmacologico inizia entro 10 minuti, raggiunge il massimo entro 30 minuti e perdura molte ore.
Tossicologia. Lo studio della tossicit� acuta del Timololo maleato somministrato per via orale nel topo e nel ratto giovane o adulto ha evidenziato una DL50 di 0,97-1,20 g/kg. La tossicit� acuta � influenzata dall'assunzione o meno di cibo, infatti nel ratto a digiuno da 24 ore la DL50 � di 1,08 g/kg, mentre nel ratto nutrito a volont� � di 1,8 g/kg.
Studi di tossicit� acuta per via orale nel ratto neonato e nel coniglio adulto hanno permesso di calcolare una DL50 di 241-485 mg/kg. Lo studio della tossicit� acuta della Pilocarpina cloridrato somministrata per via intraperitoneale nel topo ha rivelato una DL50 di 155 mg/kg mentre per via endovenosa nel piccione la DL 50 � di 353 mg/kg. Le osservazioni eseguite su conigli albini New Zealand, trattati con EQUITON (una goccia in ciascun occhio per tre volte al d� per 14 gg) hanno dimostrato l'ottima tollerabilit� locale del prodotto. In nessun animale si sono osservate in particolari alterazioni a carico del segmento anteriore dell'occhio.
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L'EQUITON collirio � indicato in pazienti con ipertensione oculare, in pazienti con angolo irido-corneale stretto o con blocco dell'angolo irido-corneale, spontaneo o iatrogeno, in pazienti con glaucoma cronico ad angolo aperto.
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L'uso dell'EQUITON � per istillazione di 1-2 gocce nel sacco congiuntivale ogni 12 ore, salvo diverso dosaggio a giudizio del medico curante. La sua azione inizia circa 20 minuti dopo l'istillazione ed � massima entro 1-2 ore, persistendo pressoch� invariata per circa 12 ore. L'uso dell'Equiton, oltre che nelle varie forme di ipertensione endoculare, � particolarmente utile quando si voglia evitare l'impiego di timololo e pilocarpina separatamente e 4-5 somministrazioni giornaliere.
E' opportuno evitare dosi eccessive e chiudere, dopo ogni applicazione, i punti lacrimali con pressione digitale per ridurre l'eventuale assorbimento sistemico.
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Ipersensibilit� individuale ai componenti, iriti, iridocicliti. Come tutti i beta-bloccanti, il prodotto � controindicato nei seguenti casi: asma bronchiale o pregressi episodi di asma bronchiale in bronco-pneumopatie croniche ostruttive, bradicardie sinusali, blocco atrioventricolare di II e III grado, scompenso cardiaco manifesto, shock cardiogeno.
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Come accade con altri farmaci oftalmici applicati topicamente anche l'EQUITON pu� essere assorbito sistemicamente. Va tenuto presente che le stesse reazioni indesiderate riscontrate con la somministrazione sistemica di agenti beta-bloccanti, possono manifestarsi anche con la somministrazione topica. L'EQUITON va pertanto usato con cautela nei casi in cui sia controindicato l'uso dei beta-bloccanti, nei cardiopazienti o nei pazienti con tendenza al broncospasmo. Cautela � richiesta pure in presenza di diabete mellito.
Avvertenze
In caso di terapia prolungata � opportuno monitorare il tono oculare ed i parametri funzionali della visione.
Tenere lontano dalla portata dei bambini.
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Interazioni - [Vedi Indice]
Pazienti che sono gi� in trattamento con beta-bloccanti per via orale ed ai quali si prescrive l'EQUITON, debbono essere monitorati per un potenziale effetto additivo sia sulla riduzione della pressione endoculare che sugli effetti sistemici del beta-bloccante. Azione additiva sulla riduzione della pressione endoculare pu� manifestarsi inoltre con miotici ed epinefrina per uso topico e con inibitori della anidrasi carbonica per via orale o parenterale. Il trattamento dovr� essere attentamente valutato nei pazienti in trattamento con farmaci che determinano deplezione delle catecolamine (es. reserpina) per i possibili effetti additivi e per la possibilit� di ipotensione e bradicardia, che possono manifestarsi con vertigini e sincope.
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L'uso dell'EQUITON deve avvenire dopo aver vagliato da una parte i benefici derivanti dall'impiego del farmaco e dall'altra i rischi che esso potrebbe comportare. Pertanto sia in gravidanza che durante il periodo di allattamento, sar� bene impiegare il prodotto sotto stretto controllo medico.
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Non interferisce con la capacit� di guidare n� con la capacit� di usare macchine.
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Con l'uso del prodotto possono verificarsi casi di irritazione oculare (inclusi congiuntivite, blefarite. cheratite e diminuita sensibilit� corneale) e di reazioni di ipersensibilit� (inclusi rash localizzati o generalizzati).
Sono stati inoltre segnalati: cefalee, astenie, nausee, vertigine, bradicardia ipotensione, turbe del ritmo cardiaco; broncospasmo e segni di scompenso cardiaco possono verificarsi soprattutto in soggetti con asma bronchiale o malattie del cuore. Sono inoltre possibili altri effetti indesiderati conosciuti per la somministrazione orale di beta-bloccanti come disturbi della conduzione atrio ventricolare, fenomeno di Reynaud, sedazione e altri segni a carico del SNC, dimunizione della libido. In alcuni pazienti sono stati osservati effetti a carico del sistema cardio-vascolare, quali: rallentamento del polso, battito cardiaco irregolare, palpitazioni. Si � avuto broncospasmo soprattutto in pazienti con preesistente malattia broncospastica.
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Impiegato a lungo o a dosi elevate, pu� determinare fenomeni tossici. In tal caso, consultare il medico.
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Non note.
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In confezionamento integro: 18 mesi.
Il prodotto va consumato entro 30 giorni dopo la prima apertura
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Conservare il contenitore ben chiuso al riparo dalla luce, a temperatura ambiente.
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Flacone in vetro scuro da ml 5, con contagocce.
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BRUSCHETTINI S.r.L. - Via Isonzo 6, 16147 Genova (Italia).
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A.I.C. n. 026064016 - 1 Marzo 1986.
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Medicinale soggetto a prescrizione medica.
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Medicinale non soggetto alla legge 685/75.
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