Esafosfina 5 g
Principio attivo: 5 g di D-fruttosio-1,6-difosfato sale sodico polvere liofilizzata, pari a 3,75 g di acido D-fruttosio-1,6-difosforico.
Esafosfina 0,5 g
Principio attivo: 0,5 g di D-fruttosio-1,6-difosfato sale sodico polvere liofilizzata, pari a 0,375 g di acido D-fruttosio-1,6-difosforico.
Esafosfina 100 ml- Soluzione pronta per l'uso
Principio attivo: D-fruttosio-1,6-difosfato sale sodico, titolato a 7,50 g di acido D-fruttosio-1,6-difosforico per 100 ml di soluzione.
Eccipienti: sodio metabisolfito, acqua per preparazioni iniettabili F.U.
1 grammo di polvere liofilizzata o 10 ml di soluzione pronta per l'uso di Esafosfina forniscono circa 4,7 mmoli di fosforo (espresso come Pi).
- [Vedi Indice]Ipofosfatemia oggettivamente accertata sia in situazioni acute quali terapie trasfusionali, intervento in circolazione extracorporea, nutrizione parenterale che in corso di alcune situazioni o affezioni croniche talora associate a deplezione di fosfati quali etilismo cronico, malnutrizione protratta, insufficienza respiratoria cronica.
Trattamento delle miocardiopatie ischemiche, non sostitutivo delle terapie cardiocinetiche.
La dose giornaliera consigliata, a seconda della gravità delle condizioni, è compresa tra 70 mg/kg e 160 mg/kg della polvere liofilizzata (pari a 1-2 flaconi/die di Esafosfina 5 g) ovvero tra 0,7 ml/kg e 1,6 ml/kg di Soluzione Pronta per l'Uso (pari a 1 flacone/die di Esafosfina 100 ml). Nel trattamento delle ipofosfatemie la quantità somministrata dovrà tenere conto del deficit al fine di evitare un eccessivo carico di fosforo.
Per i dosaggi più elevati si consiglia di frazionare la dose giornaliera totale in due somministrazioni.
Anche nei bambini la posologia va stabilita tenendo conto del peso corporeo.
Non superare le dosi consigliate.
Modalità di somministrazione
Esafosfina 5 g
Dopo aver dissolto la polvere (5 g) con l'acqua distillata (50 ml) del flacone di solvente, iniettare la soluzione così ottenuta per via endovenosa (circa 10 ml/min).
Esafosfina 0,5 g
Dopo aver dissolto la polvere (0,5 g) con l'acqua distillata (10 ml) del flacone di solvente, iniettare la soluzione così ottenuta per via endovenosa.
Esafosfina 100 ml - Soluzione pronta per l'uso
Iniettare la soluzione già pronta per via endovenosa (circa 10 ml/min).
Ipersensibilità nota al farmaco, iperfosfatemia, insufficienza renale.
La diffusione extravasale nel tessuto sottocutaneo durante l'infusione può provocare dolore e irritazione locale.
Non sono note interazioni farmacologiche.
Esafosfina è stata usata in donne al terzo trimestre di gravidanza senza reazioni avverse osservabili.
Non riscontrati.
Sono state segnalate, se pur raramente, reazioni allergiche di varia gravità fino allo shock anafilattico.
In caso di infusione con velocità superiore a 10 ml/min i pazienti possono accusare rossore, palpitazioni e formicolio alle estremità.
Qualora si verificasse qualsiasi effetto indesiderato, questo dovrà essere prontamente comunicato al proprio Medico curante.
Nulla da segnalare.
Il D-fruttoso-1,6-difosfato (FDP) è un intermedio della glicolisi che, all'interno della cellula, modula numerose reazioni enzimatiche attraverso l'attivazione della fosfofruttochinasi, della piruvatochinasi e della latticodeidrogenasi. La sua concentrazione intracellulare varia nelle diverse specie cellulari; il contenuto di FDP degli eritrociti umani è di 6-10 mg/l di cellule.
Studi biochimici in vitro ed in vivo indicano che FDP, somministrato a dosi farmacologiche, interagisce con la membrana cellulare, facilita la captazione cellulare del potassio circolante e stimola l'arricchimento del pool dei fosfati intracellulari ad alta energia e del 2,3-difosfoglicerato. Inoltre FDP riduce l'emolisi di eritrociti sottoposti a trauma meccanico ed inibisce nei neutrofili, sottoposti a stimoli chimici, la produzione dei radicali liberi dell'ossigeno.
Studi preclinici hanno dimostrato che FDP influenza favorevolmente il metabolismo cardiaco ed in particolare:
nel cuore isolato di coniglio antagonizza gli effetti tossici del potassio sulla contrattilità atriale ed accelera il ripristino di una efficiente attività cardiaca dopo cardioplegia ischemica protratta;nel topo riduce le manifestazioni biochimiche ed elettrocardiografiche della tossicità cardiaca da citostatici;nel coniglio facilita la rianimazione cardiorespiratoria dopo arresto cardiaco ipossico;nel cane previene la riduzione di ATP e di creatinfosfato nell'ischemia miocardica indotta e limita l'area di necrosi causata dall'occlusione coronarica acuta.
Inoltre studi nei ratti indicano che FDP protegge il rene dal danno funzionale ed istologico da riperfusione post-ischemica.
La concentrazione plasmatica di FDP misurata entro 5 minuti dall'infusione di 250 mg/kg in volontari sani è di 770 mg/l.
Ottanta minuti dopo il termine dell'infusione non sono più presenti quantità dosabili di FDP. L'emivita di eliminazione plasmatica varia da 10 a 15 minuti. La scomparsa di FDP dal plasma è dovuta alla sua distribuzione nel compartimento extravascolare e alla idrolisi in fosfato inorganico e fruttosio provocata dall'attività delle fosfatasi della membrana eritrocitaria e plasmatiche.
Tossicologia
Le DL50 dopo somministrazione parenterale sono:
| Specie | ip (mg/kg) | ev (mg/kg) |
| Topo | 6526 (6020-7070) | 874 (837-913) |
| Ratto | 4107 (3731-4521) | 1160 (1093-1230) |
Gli studi di tossicità subacuta nel cane e nel coniglio, dopo somministrazione endovenosa di 100 mg/kg o 200 mg/kg per trenta giorni, non hanno evidenziato modificazioni patologiche a carico dei parametri funzionali o morfologici.
Teratogenesi
Gli studi di teratogenesi nel coniglio con dosi di 100 mg/kg o 200 mg/kg per via endovenosa non hanno mostrato patologie nel decorso della gestazione né malformazioni nei feti.
Polvere liofilizzata: nel flacone è contenuto il solo principio attivo e la fiala solvente contiene acqua bidistillata.
Soluzione pronta per l'uso: sodio metabisolfito.
Non addizionare Esafosfina a farmaci insolubili a pH 5,5 o a soluzioni alcaline di sali di calcio.
Esafosfina 5 g e 0,5 g: 5 anni.
Esafosfina 100 ml: 2 anni.
La soluzione ottenuta con la polvere liofilizzata è stabile per almeno 24 ore a temperatura ambiente.
La soluzione (sia quella ricostituita che quella pronta per l'uso) deve essere utilizzata per una unica somministrazione. Non usare l'eventuale rimanenza.
Conservare a temperatura ambiente.
Esafosfina 5 g
Astuccio contenente: un flacone contenente 5 g di D-fruttosio-1,6-difosfato sale sodico polvere liofilizzata (pari a 3,75 g di acido D-fruttosio-1,6-difosforico).
Un flacone contenente 50 ml di acqua sterile, apirogena per preparazioni iniettabili F.U. come solvente.
Un travasatore per la preparazione estemporanea della soluzione ed un deflussore con ago per infusione endovenosa
Esafosfina 0,5 g
Astuccio contenente: - 4 fiale contenenti 500 mg di D-fruttosio-1,6-difosfato sale sodico polvere liofilizzata (pari a 375 mg di acido D-fruttosio-1,6-difosforico).
- 4 fiale contenenti ciascuna 10 ml di acqua sterile, apirogena per preparazioni iniettabili F.U. come solvente
Esafosfina 100 ml
Astuccio contenente: - un flacone contenente 100 ml di una soluzione pronta per l'uso di D-fruttosio-1,6-difosfato sale sodico (titolata a 7,50 grammi di acido-D-fruttosio-1,6-difosforico per 100 ml di soluzione), un deflussore per infusione endovenosa
La soluzione ricostituita o quella pronta per l'uso deve essere utilizzata per una unica somministrazione. Non usare l'eventuale rimanenza.
BIOMEDICA FOSCAMA Industria Chimico Farmaceutica S.p.A.
Via Morolense, 87 - 03013 Ferentino (FR)
Esafosfina 5 g AIC n. 008783110
Esafosfina 0,5 g AIC n. 008783108
Esafosfina 100 ml AIC n. 008783134
Dietro presentazione di ricetta medica.
Rinnovo: 6.2000.
Il principio attivo non rientra nelle sostanze soggette a tale normativa.
Dicembre 1996.
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