Interazioni - [Vedi Indice]
Un concomitante trattamento con altri vasodilatatori,
calcio-antagonisti, ACE inibitori, beta bloccanti, diuretici,
antipertensivi, antidepressivi triciclici e con i tranquillanti
maggiori, nonché il consumo di alcool, possono potenziare
gli effetti ipotensivi di EPINITRIL.
La somministrazione concomitante di EPINITRIL
e diidroergotamina può aumentare la
biodisponibilità di quest’ultima e può
portare a vasocostrizione coronaria.
Non si può escludere che l’acido acetil
salicilico ed i farmaci antiinfiammatori non steroidei possano
diminuire la risposta terapeutica al
EPINITRIL.
La somministrazione concomitante di sildenafil potenzia
l’effetto ipotensivo dei nitrati quindi la
co-somministrazione con nitrati o donatori di ossido di azoto
è controindicata.
EPINITRIL non deve essere prescritto durante
la gravidanza e allattamento a meno che non sia considerato
essenziale dal medico.
In casi di bassa pressione sanguigna, si deve consigliare al
paziente di evitare la guida e l’uso di macchinari in
genere.
La cefalea è il l’effetto indesiderato più
comune, specialmente alle dosi più elevate.
Possono anche verificarsi episodi transitori di vertigine e
sensazione di testa vuota che possono essere determinati da
variazioni della pressione sanguigna. Raramente, può
verificarsi ipotensione, ma potrebbe essere abbastanza marcata da
indurre la sospensione del trattamento. Sono state riportate,
anche se non frequentemente, sincope e tachicardia riflessa. Una
transitoria e leggera irritazione locale può verificarsi
nel sito di applicazione.
Dosi elevate di nitroglicerina possono indurre grave
ipotensione, sincope e metaemoglobinemia. Si può inoltre
verificare un aumento della pressione intracranica con sintomi
cerebrali associati.
In caso di sintomi da sovradosaggio, il cerotto può
essere rimosso o la dose ridotta a seconda della gravità
dei sintomi. Un lavaggio energico della zona di applicazione del
cerotto può ridurre più velocemente
l’assorbimento dopo la rimozione. Un eventuale abbassamento
della pressione arteriosa o segni di collasso possono essere
trattati con misure generali di intervento. L’adrenalina e
sostanze analoghe sono inefficaci sull’ipotensione marcata
dovuta a sovradosaggio.
La nitroglicerina, come altri nitrati organici, è un
potente vasodilatatore della muscolatura liscia vascolare.
L’effetto sul sistema venoso prevale su quello arterioso
riducendo così il precarico cardiaco. La resistenza
vascolare sistemica non subisce variazioni di rilievo, la
frequenza cardiaca non viene modificata o aumenta lievemente e la
resistenza vascolare polmonare è notevolmente ridotta.
La nitroglicerina è rapidamente idrolizzata dagli
enzimi del fegato, che rappresentano uno dei fattori principali
per la biodisponibilità. La concentrazione plasmatica
massima di nitroglicerina dopo somministrazione per via
sublinguale, si verifica nell’uomo entro 4 minuti dalla
somministrazione; l’emivita è di 1-3 minuti. I
sistemi transdermici rappresentano una via di somministrazione
alternativa in grado di evitare la circolazione epatica e con un
assorbimento graduale a lungo termine che fornisce una dose
profilattica. La biodisponibilità sistemica della
nitroglicerina somministrata per via transdermica è
compresa tra il 75 e il 90%. Il principio attivo e i suoi due
metaboliti 1,2- GDN (1,2-gliceril dinitrato) e 1,3- GDN
(1,3-gliceril dinitrato) si trovano nel plasma 30-60 minuti dopo
l’applicazione del cerotto; le concentrazioni plasmatiche
allo steady-state persistono dalle 2 alle 24 ore e non sono
più quantificabili nel plasma 1 ora dopo la rimozione del
cerotto. Dopo la somministrazione di un cerotto transdermico di
EPINITRIL 10 le concentrazioni plasmatiche medie di
nitroglicerina, 1,2-GDN e 1,3-GDN sono rispettivamente di circa
223, 1574 e 270 pg/ml.
La nitroglicerina è un nitrato organico impiegato da
molti anni in terapia in diverse forme farmaceutiche ed è
molto ben documentato nella letteratura scientifica. Studi di
tollerabilità locale eseguiti sul coniglio hanno
dimostrato la buona tollerabilità del cerotto transdermico
dopo singole e ripetute applicazioni. Il cerotto non ha mostrato
nessun potenziale sensitizzante nella cavia.
Nell’animale, studi eseguiti sui componenti non attivi
che formano la matrice adesiva hanno dimostrato la loro sicurezza
topica.
Matrice adesiva contenente
nitroglicerina:���������� Copolimero acrilato-vinilacetato
���������������������������������������������������������������������������������
(Durotak 387-2516)
Promotore di
adesività:�����������������������������������������
Idroabietil ftalato (Cellolyn 21 E)
Cross
linker:������������������������������������������������������������
Polibutiltitanato
Pellicola di
supporto:��������������������������������������������� Foglio di
polipropilene laccato
Non applicabile
Due anni
Conservare al di sotto di 25° C.
EPINITRIL deve essere conservato in
confezionamento integro.
Confezionamento primario:
il lato adesivo del cerotto è ricoperto da un foglio
quadrato protettivo alluminizzato e siliconizzato da entrambe le
parti che deve essere rimosso prima dell’uso; ciascun
cerotto è sigillato in una bustina costituita da Surlyn,
materiale sigillabile a caldo, foglio di alluminio, polietilene e
carta.
Secondo imballaggio:
scatola in cartone
Ciascuna scatola contiene 15 o 30 cerotti.
Aprire la bustina strappandola a partire dalla tacca segnata
(non usare le forbici per evitare di danneggiare il cerotto) ed
estrarre il cerotto. Tenere il cerotto fra il pollice e
l’indice dall'angolo della tacca. Staccare il foglio
protettivo con l’altra mano ed eliminarlo.
Non toccare il lato adesivo del cerotto. Applicare il cerotto
sulla pelle tenendo fra il pollice e l’indice la parte
ancora coperta dal foglio protettivo. Staccare la parte rimanente
del foglio protettivo e premere fermamente per circa 10 secondi
sull’intera superficie del cerotto. Passare un dito lungo i
margini per assicurare una buona adesione.
Le mani devono essere lavate prima e dopo l’applicazione
di EPINITRIL.
Dopo l’uso, il cerotto deve essere piegato con la parte
adesiva al suo interno ed eliminato.
Rottapharm S.r.l. -Via Valosa di Sopra 9 Monza (MI)
EPINITRIL
1015 cerotti transdermici:������
AIC n. 034860039/M
EPINITRIL 10 30 cerotti transdermici:������
AIC n. 034860027/M
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Data di
prima autorizzazione: 12/3/01
TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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Marzo 2001