Interazioni - [Vedi Indice]
Sono state studiate nell'uomo le possibili interazioni con
cibo, metoprololo, idroclorotiazide, cimetidina, indometacina,
spironolattone, digossina e alcuni farmaci induttori
farmaco-metabolici.
Le concentrazioni plasmatiche di digossina aumentano durante
la simultanea somministrazione di felodipina; può rendersi
quindi necessario ridurre i dosaggi di digossina in caso di
trattamento contemporaneo con i due farmaci.
La concomitante assunzione di induttori
farmaco-metabolici, come fenitoina, carbamazepina o
barbiturici, determina una pronunciata diminuzione dei livelli
plasmatici di felodipina. La cimetidina aumenta del 50% i livelli
plasmatici della felodipina.
L'elevato grado di legame alle proteine plasmatiche non sembra
modificare la frazione libera di altri farmaci estesamente
legati, quali il warfarin.
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La felodipina non va somministrata in gravidanza accertata o
presunta nè durante l'allattamento.
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Nessuno noto
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Gli effetti indesiderati di Feloday sono in genere transitori
e di lieve entità. La felodipina può causare,
come altri vasodilatatori, vampate, cefalea, palpitazioni,
vertigini e affaticabilità, disturbi gastrici,
poliuria, eruzioni cutanee. Queste reazioni, che appaiono
solitamente all'inizio del trattamento o quando si aumenti
la dose somministrata, sono generalmente transitorie e
diminuiscono di intensità con il passare del tempo.
In alcuni pazienti, anche la felodipina, come gli altri
diidropiridinici, può causare edema malleolare a
causa della vasodilatazione precapillare, comparsa o
esacerbazione di dolori toracici. In alcuni casi si è
osservata iperplasia gengivale.
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Sintomi: il sovradosaggio può causare eccessiva
vasodilatazione periferica, con ipotensione marcata e talvolta
bradicardia.
Trattamento: se compare grave ipotensione, deve essere
istituito un trattamento sintomatico. Porre il paziente supino
con gli arti inferiori elevati.
In caso di bradicardia, somministrare 0,5-1 mg di
atropina per via endovenosa. Se ciò non dovesse
bastare, aumentare la volemia mediante infusione di soluzioni
fisiologiche (saline, di glucosio o di destrano).
Se le misure sovradescritte dovessero essere insufficienti, si
possono somministrare farmaci simpaticomimetici con effetto
prevalentemente 1- stimolante.
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La felodipina, principio attivo di Feloday, è un
calcioantagonista diidropiridinico: la sua principale azione
a livello cardiovascolare consiste in una riduzione
selettiva del tono della muscolatura liscia arteriolare in
tutti i distretti periferici: la conseguente riduzione delle
resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della
pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno.
L'associazione con un beta-bloccante può ridurre
ulteriormente il consumo di ossigeno inibendo un eventuale
transitorio aumento della frequenza cardiaca osservato nelle
fasi iniziali della somministrazione di felodipina. L'effetto
benefico nella cardiopatia ischemica è completato dalla
riduzione delle resistenze arteriolari coronariche, con
conseguente aumento del flusso coronarico, dalla dilatazione
delle arterie coronariche epicardiche e dall'azione inibente
sugli episodi di spasmo coronarico.
Data la sua elevata selettività d'azione a livello
arteriolare, a dosi terapeutiche la felodipina non esercita
alcun effetto inotropo negativo nè ha un effetto
elettrofisiologico clinicamente rilevante.
La felodipina esercita un effetto natriuretico e diuretico, ma
non kaliuretico; ciò avviene attraverso una riduzione del
riassorbimento tubulare di sodio e acqua, che può
spiegare l'assenza di ritenzione idrosalina tipica invece di
altri vasodilatatori.
La felodipina è ben tollerata in pazienti ipertesi e/o
ischemici con insufficienza cardiaca, che traggono beneficio
dalla riduzione delle resistenze periferiche e quindi del
post-carico cardiaco.
L'effetto emodinamico della felodipina consiste nel ridurre le
resistenze vascolari periferiche, con diminuzione della pressione
arteriosa ed un lieve e transitorio aumento riflesso della
frequenza e della gittata cardiaca.
L'aumentata frequenza cardiaca viene controbilanciata da un
trattamento in combinazione con un beta-bloccante.
Gran parte dell'effetto antipertensivo osservato durante il
trattamento continuo, in condizione steady-state, viene
già ottenuto dopo la prima dose. Generalmente si evidenzia
una diminuzione della pressione arteriosa 2 ore dopo la prima
dose orale.
Nello steady-state l'effetto dura per almeno 24 ore dopo la
somministrazione.
La concentrazione plasmatica e la diminuzione delle resistenze
vascolari periferiche e della pressione arteriosa sono correlate
tra loro sia dopo somministrazioni singole che ripetute.
La felodipina, da sola o in associazione con un
beta-bloccante, non ha alcun effetto diretto sull'intervallo P-Q
dell'ECG. L'unico effetto diretto osservato negli studi
elettrofisiologici dopo una dose terapeutica è un lieve
prolungamento dell'intervallo A-H. Inoltre, non si osservano
ulteriori effetti diretti, rispetto a quelli registrati dopo
beta-blocco, in caso di somministrazione contemporanea
di felodipina. Quando la felodipina viene somministrata sola
o in associazione con un beta-bloccante, alle dosi
terapeutiche, non si ha alcun effetto negativo sulla
contrattilità cardiaca.
La felodipina ha effetto natriuretico e diuretico. Gli studi
sui ratti hanno mostrato che il riassorbimento del sodio filtrato
è ridotto nei tubuli distali e nei dotti collettori
renali. Questo contrasterebbe con la ritenzione di sale e acqua
osservata con altri vasodilatatori. La felodipina non agisce
sull'escrezione giornaliera di potassio.
Le resistenze vascolari renali vengono diminuite dalla
felodipina e, nonostante l'abbassamento della pressione arteriosa
sistemica, il flusso renale plasmatico aumenta; la
velocità di filtrazione glomerulare rimane
invariata.
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Dopo somministrazione orale, la felodipina è
completamente assorbita dal tubo gastroenterico. La
biodisponibilità è circa del 15% e, nell'ambito
dell'attività terapeutica, non è dipendente dalla
dose.
Con le compresse a rilascio controllato, la fase di
assorbimento viene prolungata, determinando una curva di
concentrazione plasmatica appiattita; concentrazioni
terapeutiche sono ancora rilevabili 24 ore dopo la
somministrazione.
Il legame con le proteine plasmatiche è del 99%,
prevalentemente con la frazione albuminica.
L'emivita di eliminazione è di circa 25 ore. Durante
trattamenti prolungati non si verifica accumulo. La felodipina
viene metabolizzata a livello epatico e nessuno dei
metaboliti identificati è dotato di attività
vasodilatatrice. Circa il 70% della dose somministrata viene
escreta sotto forma di metaboliti nelle urine e circa il 10%
nelle feci. Meno dello 0,5% della dose somministrata viene
escreta in forma immodificata nelle urine.
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DL50 p.os: nel topo circa 264 mg/kg; nel ratto
circa 2390 mg/kg.
DL50 i.v.: nel topo circa 10,4 mg/kg; nel ratto
circa 6,8 mg/kg.
Per quanto riguarda la tossicità cronica, nel ratto
dosi orali di 1,9 mg/kg/die per 6 mesi sono state perfettamente
tollerate e anche nel cane, per via orale, dosi di 0,76 mg/kg/die
per 12 mesi non hanno provocato alcun segno apparente di
intolleranza nè alterazioni significative dei vari
parametri ematochimici ed istopatologici presi in esame.
Il farmaco non è risultato provvisto di
tossicità fetale nè di attività teratogena
nel ratto, mentre nel coniglio ha provocato anomalie digitali
dose-correlate a carico dei feti.
La felodipina è risultata sprovvista di potere
mutageno.
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Olio di ricino idrogenato 40 poliossilato;
idrossipropilcellulosa; propilgallato;
metilidrossipropilcellulosa; alluminio silicato; cellulosa
microcristallina; lattosio anidro; sodio stearilfumarato;
polietilenglicole 6000; titanio biossido; ferro ossido giallo;
ferro ossido rosso; cera carnauba.
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Nessuna nota
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3 anni.
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Conservare a temperatura inferiore a 30°C.
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Blister calendario, saldato su alluminio, in PVC/PVDC opaco, o
PVC/PE/PVDC opaco o alluminio.
FELODAY 5 mg compresse a rilascio prolungato
Astuccio da 28 compresse
FELODAY 10 mg compresse a rilascio
prolungato
Astuccio da 14 compresse
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Non compete
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AstraZeneca S.p.A.
Palazzo Volta-Via F.Sforza- 20080 Basiglio (MI)
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FELODAY 5 mg compresse a rilascio prolungato
- 28 compresse ���� ���� ���� A.I.C.:
027376019
FELODAY 10 mg compresse a rilascio
prolungato:
- 14 compresse ���� ���� � ���� A.I.C.:
027376021
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Prima autorizzazione:
17/12/1991� ���� Rinnovo: 02.01.2002
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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Gennaio 2002
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