- [Vedi Indice]Terapia sostitutiva in caso di carenza estrogenica, trattamento della sintomatologia climaterica conseguente a menopausa fisiologica o post ovariectomia. Prevenzione dell'osteoporosi postmenopausale indotta da carenza estrogenica. La somministrazione di questo farmaco è indicata solo in donne con utero intatto.
Per i primi 14 giorni di un ciclo di 28 giorni una compressa al giorno, contenente 2 mg di estradiolo; durante i successivi 14 giorni una compressa al giorno contenente 2 mg di estradiolo e 10 mg di didrogesterone. Dopo un ciclo di 28 giorni, il 29° giorno inizia un nuovo ciclo di 28 giorni.
Ciò significa che i cicli di trattamento devono susseguirsi senza interruzione.
Se la paziente ha ancora flussi mestruali, si raccomanda di iniziare il trattamento al 1° giorno della mestruazione.Le pazienti che non hanno più flussi mestruali possono iniziare il trattamento in qualsiasi momento.Femoston 2/20 può essere usato nel caso di sanguinamento irregolare, come si può verificare nei primi cicli di trattamento. Dopo alcuni cicli si può tentare di ridurre il dosaggio di didrogesterone (Femoston 2/10).
Carcinoma della mammella o dell'endometrio accertato o sospetto, ed altre neoplasie ormono-dipendenti. Epatopatia acuta o cronica anche se di riscontro anamnestico. Porfiria. Tromboflebiti o processi tromboembolici in atto. Gravidanza accertata o presunta. Emorragie vaginali di origine non accertata. Ipersensibilità nota verso uno dei componenti del Femoston. Grave patologia renale.
Questa combinazione di estrogeno e progestinico non è utilizzabile a scopo contraccettivo. Alle pazienti in fase peri-menopausale si deve consigliare di prendere precauzioni contraccettive non ormonali.
Alcune evidenze epidemiologiche suggeriscono come l'impiego della terapia ormonale sostitutiva (HRT) sia associato ad un aumento nel rischio di trombosi venosa profonda (DVT) o di embolia polmonare (PE). Il rischio relativo stimato è all'incirca di 2-3,6 per le donne sane che rappresenterebbe un caso addizionale all'anno di tromboembolia venosa (VTE) su 5.000 donne trattate con HRT.
Donne con malattia varicosa grave, obesità grave (indice di massa corporea maggiore di 30 kg/m2 ), o che siano sottoposte ad immobilizzazione per 3 settimane o più, che abbiano subito traumi o interventi chirurgici che richiedano immobilizzazione, sono generalmente da considerare a rischio maggiore di VTE. Queste pazienti unitamente a quelle con familiarità positiva o storia di disordini tromboembolici durante la gravidanza o in relazione all'uso degli estrogeni vanno attentamente valutate prima della somministrazione dell'HRT.
Se si verifica una tromboembolia venosa dopo l'inizio della terapia il farmaco deve essere sospeso.
Il trattamento con Femoston deve essere interrotto nel caso in cui si osservino valori anomali degli indici di funzionalità epatica o sintomi di tromboembolia o si verifichi un marcato aumento della pressione arteriosa.
Un'attenzione particolare deve essere riservata alle pazienti con anamnesi positiva per trombosi venosa profonda, disordini trombo-embolici o accidenti cerebro-vascolari.
Femoston può migliorare la sensibilità all'insulina e la sua eliminazione. Per un controllo glicemico ottimale della paziente diabetica, va eseguito un accurato monitoraggio nei primi mesi di trattamento. Un'attenzione particolare deve essere riservata alle pazienti con epilessia, emicrania, insufficienza cardiaca, ipertensione, otosclerosi e fibromi uterini.
Nel caso in cui si verifichi un sanguinamento vaginale anomalo, è opportuno procedere con ulteriori esami. Sono consigliati periodici controlli ginecologici per le pazienti con leiomiomi uterini e sospetta recidiva di endometriosi, poiché gli estrogeni possono influenzare il quadro clinico di queste condizioni. Controlli medici, ginecologici ed esami mammografici ad intervalli regolari sono raccomandati nel caso di un trattamento estroprogestinico a lungo termine.
Recenti pubblicazioni hanno riportato un leggero incremento del rischio relativo di cancro mammario in donne in postmenopausa trattate con terapia sostitutiva estrogenica per un periodo prolungato (più di 5 anni). Sebbene gli effetti di una combinazione di estrogeno e progestinico non siano ancora noti, i dati disponibili indicano che i progestinici non influenzano il rischio di cancro mammario. Si raccomanda comunque di valutare attentamente per ogni singola donna i possibili vantaggi rispetto ai possibili rischi quando si pensi di instaurare una terapia a lungo termine.
Sono consigliati controlli periodici per le pazienti con storia familiare di cancro mammario (parenti di 1° e 2° grado), noduli al seno o malattia fibrocistica della mammella.
È raccomandabile sottoporre a mammografia le pazienti a rischio prima di iniziare la terapia e ripetere questo esame ad intervalli regolari.
Nel caso di sanguinamento irregolare e/o persistente viene raccomandata una visita ginecologica con controllo dell'endometrio. Gli estrogeni possono aumentare il rischio di patologia della colecisti.
I farmaci che danno induzione enzimatica nel fegato, come i barbiturici, la fenitoina, la rifampicina e la carbamazepina, aumentano il metabolismo degli estrogeni e possono quindi ridurne l'effetto terapeutico.
Non sono note interazioni farmacologiche per il didrogesterone.
Il didrogesterone non altera l'incremento nei livelli di SHBG indotto dagli estrogeni. Gli effetti sulle variazioni indotte dall'estradiolo su TBG e CBG non sono stati determinati.
Femoston può essere somministrato indipendentemente dall'assunzione di cibo.
La gravidanza accertata o presunta è una controindicazione.
Nessuno.
Lieve perdita di sangue, modifiche quantitative del sanguinamento durante la mestruazione. Amenorrea. Nausea e vomito. Variazione degli indici di funzionalità epatica, ittero (raro). Mastodinia. Prurito, reazioni allergiche cutanee. Depressione, cefalea, emicrania, nervosismo. Edema. Variazioni della libido. Dolore addominale, gonfiore.
Sia l'estradiolo sia il didrogesterone sono sostanze con bassa tossicità. Teoricamente in caso di overdose possono verificarsi sintomi quali nausea, sonnolenza e vertigine. È improbabile che si renda necessario un trattamento specifico o sintomatico.
Questa informazione è applicabile anche nel caso di sovradosaggio nei bambini.
Estradiolo
Il principio attivo estradiolo, è chimicamente e biologicamente identico all'estradiolo naturale umano. L'estradiolo è il principale estrogeno ed è il più attivo degli ormoni ovarici. Gli estrogeni controllano il rilascio di gonadotropine dall'ipofisi, influenzando in tal modo il ciclo ovarico.
Gli estrogeni inducono modificazioni cicliche a carico dell'utero, della cervice e della vagina e assicurano il tono e l'elasticità del tratto urogenitale.
L'estradiolo riveste un ruolo importante nel mantenimento della massa ossea e previene l'incidenza di fratture osteoporotiche. La somministrazione orale di estrogeni ha un effetto benefico sul metabolismo lipidico e sul quadro lipoproteico.
Come dimostrato da studi osservazionali un miglioramento del profilo lipidico può contribuire all'effetto benefico degli estrogeni sul rischio di cardiopatia ischemica in donne in postmenopausa.
Didrogesterone
Il didrogesterone è un progestinico orale che appartiene agli steroidi con 21 atomi di carbonio.
Gli effetti progestinici del didrogesterone si esercitano quasi esclusivamente sull'endometrio, la vagina e la mucosa cervicale. Il didrogesterone e i suoi metaboliti non sono termogenici.
Nelle donne nel periodo peri e postmenopausale, la terapia sostitutiva con estrogeni porta ad una continua stimolazione dell'endometrio.
Il didrogesterone, quando somministrato ciclicamente in un utero precedentemente stimolato da estrogeni, produce una trasformazione secretoria dell'endometrio, proteggendo così l'endometrio dall'aumento di rischio di iperplasia e/o di carcinoma endometriale provocato dagli estrogeni.
A differenza dei progestinici con attività androgena, il didrogesterone ha una minore influenza sulle concentrazioni plasmatiche di lipidi e lipoproteine. Il didrogesterone non ha attività estrogenica, anabolizzante o corticoide.
Estradiolo
Dopo la somministrazione orale, l'estradiolo micronizzato è prontamente assorbito dal tratto gastrointestinale poiché le particelle hanno dimensioni inferiori a 5 mm. I maggiori metaboliti non coniugati e coniugati, sono l'estrone e l'estrone solfato. Questi metaboliti possono contribuire all'attività estrogenica, sia direttamente sia dopo riconversione in estradiolo. Gli estrogeni sono secreti nella bile e riassorbiti dall'intestino. Durante questa circolazione enteropatica gli estrogeni vengono scissi. Gli estrogeni sono escreti nelle urine come solfati o glucuronidi (90-95%) biologicamente inattivi, o nelle feci (5-10%) per la maggior parte non coniugati. Gli estrogeni sono secreti nel latte materno.
Didrogesterone
Dopo la somministrazione orale di didrogesterone marcato, in media il 63% della dose è eliminata con l'urina. L'escrezione è completa entro le 72 ore.
Il didrogesterone è completamente metabolizzato. Il principale metabolita del didrogesterone è il 20a-didro-didrogesterone (DHD) ed è presente nell'urina sottoforma di glucuronide. Una caratteristica comune di tutti i metaboliti individuati, è la ritenzione della configurazione 4,6 diene-3-one del componente originale e l'assenza di 17a-idrossilazione. Questo spiega la mancanza di attività estrogenica ed androgenica del didrogesterone.
Dopo la somministrazione orale del didrogesterone, le concentrazioni plasmatiche del DHD, sono sostanzialmente più alte se rapportate al farmaco di partenza. L'AUC e il Cmax del DHD rispetto al didrogesterone, sono nell'ordine di 40 e 25 volte rispettivamente.
Il didrogesterone è assorbito rapidamente. I valori del Tmax di didrogesterone e DHD, variano tra le 0,5 e 2,5 ore. La durata media dell'emivita di eliminazione del didrogesterone e del DHD, varia rispettivamente dalle 5 alle 7, e dalle 14 alle 17 ore.
Diversamente dal progesterone naturale, il didrogesterone non è escreto nell'urina sotto forma di pregnandiolo. Rimane quindi possibile analizzare la produzione endogena di progesterone basandosi sull'escrezione urinaria del pregnandiolo. Non ci sono interazioni farmacocinetiche tra estradiolo e didrogesterone.
Dosi elevate sovrafisiologiche (sovradosaggio prolungato) di estradiolo sono responsabili dell'induzione di tumori in organi estrogeno-dipendenti di tutte le specie di roditori studiate.
Le variazioni osservate con il didrogesterone negli studi di tossicità nell'animale sono caratteristiche delle sostanze simili al progesterone.
I dati disponibili in vitro e in vivo non danno indicazioni circa un effetto mutageno del didrogesterone. In studi a lungo termine, le dosi somministrate a ratti e topi erano sufficienti a produrre variazioni ormono-mediate, ma non hanno dimostrato di possedere un potenziale cancerogeno.
Lattosio, metilidrossipropilcellulosa, amido di mais, diossido di silice colloidale, magnesio stearato;Opadry OY-23000 arancio, metilidrossipropilcellulosa, polietilenglicole 400, E104, E110, E124, E171 (per le compresse contenenti 2 mg di estradiolo);Opadry OY-7915 giallo, metilidrossipropilcellulosa, polietilenglicole 400, E104, E110, E124, E171 (per le compresse contenenti estradiolo 2 mg/didrogesterone 10 mg);Opadry OY-6535 blu, metilidrossipropilcellulosa, polietilenglicole 400, E104, E124, E131, E171 (per le compresse contenenti estradiolo 2 mg/didrogesterone 20 mg).
Nessuna.
La data di scadenza è riportata nella confezione. La validità dalla produzione è di 3 anni.
Conservare a temperatura ambiente (15-25°C) lontano dalla luce nella confezione originale.
Femoston 2/10
Confezione da 1-3 blister da 28 compresse.
Le prime 14 compresse (colore arancio) contengono 2 mg di estradiolo e le successive 14 compresse (colore giallo) contengono 2 mg di estradiolo e 10 mg di didrogesterone in blister di alluminio/PVC
Femoston 2/20
Confezione da 1-3 blister da 28 compresse.
Le prime 14 compresse (colore arancio) contengono 2 mg di estradiolo e le successive 14 compresse (colore blu) contengono 2 mg di estradiolo e 20 mg di didrogesterone in blister di alluminio/PVC.
I giorni della settimana sono stampati sul retro del blister. Si devono assumere inizialmente le compresse arancioni cominciando dalla freccia 1 e poi proseguire con quelle segnalate dalla freccia 2.
Non si applicano.
SOLVAY PHARMA S.p.A.
Via della Libertà, 30 - 10095 Grugliasco (TO)
Astuccio da 28 cpr 2/10 AIC. n. 033639016
Astuccio da 28 cpr 2/20 AIC. n. 033639030
Astuccio da 3 cicli da 28 cpr 2/10 AIC. n. 033639028
Astuccio da 3 cicli da 28 cpr 2/20 AIC. n. 033639042
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
02/09/97
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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Depositato presso il Ministero della Sanità in data: aprile 2000
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