Per le fiale: nel trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto nel corso di affezioni infiammatorie dell'apparato muscolo-scheletrico e di spasmi della muscolatura liscia.

Il dosaggio giornaliero dovrebbe essere prescritto in 2-3 dosi frazionate. Per eliminare il dolore notturno e la rigidità mattutina il trattamento con compresse durante il giorno può essere integrato dalla somministrazione di una supposta al momento di coricarsi (fino a un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg).

Nella dismenorrea primaria il dosaggio giornaliero, che va adattato individualmente, è di 50-150 mg; inizialmente si dovrebbe somministrare una dose di 50-100 mg e, se necessario, aumentarla nel corso di molti cicli mestruali, fino ad un massimo di 150 mg al giorno. Il trattamento dovrebbe iniziare alla comparsa dei primi sintomi e, in base alla sintomatologia, continuare per qualche giorno. Il dosaggio giornaliero andrà suddiviso in 2-3 somministrazioni.

Le compresse vanno deglutite intere con un po' di liquido, preferibilmente prima dei pasti.

Fenadol compresse a rilascio prolungato: una compressa al giorno. Se necessario, il dosaggio giornaliero può essere aumentato a 150 mg. Qualora i sintomi fossero più marcati durante la notte o al mattino, Fenadol dovrebbe essere assunto preferibilmente la sera. Le compresse vanno assunte intere, con un po' di liquido, preferibilmente durante i pasti. L'uso del prodotto va limitato agli adulti.

Fenadol Fiale: per gli adulti la posologia è generalmente una fiala al giorno, iniettata per via intramuscolare in profondità nel quadrante supero-esterno della natica. Eccezionalmente, in casi gravi (coliche), si possono somministrare 2 iniezioni al giorno (una in ciascuna natica) separate da un intervallo di alcune ore. Alternativamente è possibile alternare una fiala con altre forme di Fenadol, fino a un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg.

Il Fenadol fiale non dovrebbe essere somministrato per più di 2 giorni; se necessario, il trattamento può essere continuato con Fenadol compresse o supposte. L'uso del prodotto va limitato agli adulti.

Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal Medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

Il prodotto non deve essere usato in caso di ulcera gastrica o duodenale, di gravi turbe gastroenteriche, di insufficienza renale e/o epatica grave, in gravidanza, durante l'allattamento, in corso di terapia diuretica intensiva, in soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica, in caso di alterazioni dell'emopoiesi, in corso di trattamento concomitante con anticoagulanti in quanto ne sinergizza l'azione. Come altri antiinfiammatori non steroidei, il diclofenac è controindicato in quei soggetti nei quali si sono verificati, dopo assunzioni di acido acetilsalicilico o di altri farmaci inibitori della prostaglandin-sintetasi, orticaria e riniti acute.

È controindicato inoltre nei casi di ipersensibilità individuale accertata al diclofenac o ad uno o più degli eccipienti delle fiale.

Le supposte non devono essere somministrate a pazienti con disturbi emorroidali o che siano stati recentemente affetti da proctite.

Controindicato nei bambini fino a 14 anni, in gravidanza e allattamento.

Nei casi in cui i parametri di funzionalità epatica risultassero persistentemente alterati o peggiorati, il trattamento con Fenadol deve essere interrotto.

Particolare cautela deve essere posta nei pazienti con porfiria epatica, in quanto Fenadol potrebbe scatenare un attacco.

Per l'interazione con il metabolismo dell'acido arachidonico, il farmaco può determinare in asmatici e soggetti predisposti crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.

L'uso di Fenadol fiale in prossimità del parto determina un ritardo del parto stesso; inoltre il farmaco può provocare, se somministrato in tale periodo, alterazioni della emodinamica del piccolo circolo del nascituro, con gravi conseguenze per la respirazione.

Il Fenadol fiale non può essere considerato un semplice antidolorifico di conseguenza richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del Medico. Inoltre superati i primi due giorni di terapia, è opportuno passare all'impiego di preparazioni di uso non parenterale che, offrendo qualitativamente gli stessi effetti collaterali, sono meno inclini ad indurre reazioni gravi. L'eventuale impiego del farmaco per un più prolungato periodo di trattamento è consentito solo negli ospedali o nelle case di cura.

Per la presenza di alcool benzilico, le fiale di Fenadol non devono essere somministrate ai bambini al di sotto dei due anni.

Il prodotto non è indicato neppure in soggetti al di sotto dei 14 anni.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

A causa dell'importanza delle prostaglandine per il mantenimento del flusso ematico renale, è richiesta particolare cautela o si impone l'esclusione dall'uso di Fenadol in caso di ipoperfusione renale, insufficienza cardiaca e renale, ipertensione arteriosa, fenomeni tromboembolici all'anamnesi, in pazienti in trattamento con diuretici e in quelli reduci da interventi chirurgici maggiori, nonché in pazienti in età avanzata.

Durante trattamenti prolungati con Fenadol come con altri antiinfiammatori non steroidei altamente attivi, sono indicati come misura precauzionale controlli della crasi ematica e della funzionalità epatica e renale.

Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di sterilizzazione, asepsi e antisepsi. Nel trattamento dei pazienti anziani o sottopeso si raccomanda di somministrare il più basso dosaggio efficace.

È sconsigliabile la contemporanea somministrazione di sali di litio in quanto può dar luogo ad un aumento della litiemia.

Diversi antiinfiammatori non steroidei possono inibire l'attività dei diuretici e potenziare l'effetto dei diuretici potassio-risparmiatori, rendendo necessario il controllo dei livelli serici di potassio.

La contemporanea somministrazione di antiinfiammatori non stereoidei sistemici può aumentare la manifestazione di effetti collaterali.

Sebbene gli studi clinici non sembrano indicare che il Fenadol abbia effetti sugli anticoagulanti, sono stati osservati casi isolati di aumento del rischio di emorragia con l'uso combinato di diclofenac sodico e una terapia anticoagulante. Si raccomanda una stretta sorveglianza di tali pazienti. Come altri FANS il diclofenac ad alte dosi può temporaneamente inibire l'aggregazione piastrinica.

La somministrazione di antiinfiammatori non steroidei meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexato va fatta con cautela, poiché tali farmaci possono elevarne la concentrazione ematica ed aumentarne la tossicità.

Anche se largamente legato alle proteine, non interferisce per es. con il legame proteico di: salicilati, tolbutamide, prednisolone.

Non aumenta l'effetto ipoglicemizzante di: tolbutamide, biguanidi, glibenclamide.

Non influenza negativamente il metabolismo del glucosio in diabetici e soggetti sani.

Fenadol può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina attraverso il suo effetto inibitorio sulle prostaglandine del rene.

Raramente possono comparire manifestazioni allergiche come rash cutaneo, prurito, edema, accessi asmatici e/o reazioni anafilattiche o anafilattoidi, accompagnati o meno ad ipotensione. Di eccezionale evenienza reazioni di fotosensibilità e reazioni cutanee gravi quali eritema essudativo multiforme e dermatosi bollose (Sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell). Sporadicamente sono state segnalate turbe del SNC come cefalea, eccitazione, irritabilità, insonnia, astenia, capogiri, convulsioni, disturbi sensori o della visione, tinnito.

Particolarmente in trattamenti protratti possono verificarsi edemi periferici, insufficienza renale, sindrome nefrotica, aumento delle transaminasi, ittero, alterazioni dell'emopoiesi (leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica o emolitica) perdita di capelli.

In casi isolati: si possono manifestare anomalie urinarie, nefrite interstiziale, disturbi della funzionalità epatica, compresa epatite con o senza ittero, in alcuni rari casi fulminante.

Raramente in qualche soggetto l'uso delle supposte può provocare comparsa di fenomeni collaterali locali e transitori (bruciori, tenesmo).

Il Fenadol fiale può occasionalmente dare origine a disturbi del sito di iniezioni (dolore locale e indurimento; in casi isolati: ascessi e necrosi locale).

Le misure terapeutiche da adottare in caso di sovradosaggio sono le seguenti:

- l'assorbimento deve essere impedito non appena possibile per mezzo di lavanda gastrica e trattamento con carbone attivo;

- trattamenti di sostegno e sintomatici dovrebbero essere adottati in caso di complicazioni (ipotensione, insufficienza renale, convulsioni, irritazioni gastrointestinali e depressione respiratoria);

Terapie specifiche, come diuresi forzata, dialisi o emoperfusione, non permettono di eliminare gli antinfiammatori non steroidei, a causa del loro elevato legame alle proteine plasmatiche e del loro notevole metabolismo.

Analgesia: allevia il dolore di media e forte entità. La potenza analgesica di una dose giornaliera da 75 a 150 mg è pari a quella esercitata da indometacina (75-150 mg) acido acetilsalicilico (3-5 g). Flogosi e infiammazione: Il Diclofenac si è dimostrato almeno pari all'indometacina nel migliorare i parametri di efficacia clinica in corso di artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi, reumatismo extrarticolare, stati dolorosi da flogosi di origine extrareumatica e post-traumatica, a dosi da 75 a 150 mg al dì.

Il meccanismo di azione si esplica, in parte, nell'inibizione competitiva e irreversibile della biosintesi delle prostaglandine, e in parte, nell'inibizione di enzimi lisosomiali.

Dopo circa 20 minuti dall'iniezione intramuscolare di 75 mg di diclofenac sodico, si ottiene il principale picco di concentrazione plasmatica 2,5mg/ml (8 mmol/l).

La concentrazione plasmatica è dose dipendente.

L'area sotto la curva (AUC), determinata dopo iniezione i.m., è circa due volte più estesa rispetto ad una stessa dose somministrata per via orale o rettale, in quanto, quando somministrata per queste ultime vie, subisce l'effetto di primo passaggio.

Il profilo farmacocinetico rimane immodificato anche dopo somministrazioni ripetute. Non vi sono fenomeni di accumulo se si osservano gli intervalli raccomandati tra una dose e l'altra.

Il diclofenac penetra nei fluidi sinoviali, dove si misurano i massimi di concentrazione 2-4 ore dopo la comparsa del picco plasmatico. Il t_1/2 apparente per l'eliminazione dai fluidi sinoviali è di 3-6 ore.

Tuttavia, dopo sole 4 o 6 ore le concentrazioni del principio attivo sono già più alte nei fluidi sinoviali che nel plasma e rimangono più alte fino a 12 ore.

La biotrasformazione del diclofenac sodico coinvolge parzialmente il meccanismo di glicuronazione della molecola, come tale, ma principalmente si ha un'idrossilazione singola o multipla seguita dalla glicuronazione.

Circa il 60% della dose somministrata viene escreta con le urine sotto forma di metabolita; meno dell'1% viene escreto come sostanza immodificata. La parte rimanente della dose somministrata viene escreta con la bile e con le feci.

Non vi sono differenze rilevanti nell'assorbimento, metabolismo ed escrezione del farmaco età -dipendenti.

Nei pazienti con insufficienza renale, se viene osservato il normale schema posologico, non si verifica accumulo del principio attivo immodificato dopo somministrazione di una singola dose.

Con valori di clearance della creatinina minore di 10 ml/minuto, i livelli plasmatici teorici allo steady-state dei metaboliti sono circa 4 volte più alti rispetto ai soggetti normali. Tuttavia i metaboliti sono eliminati attraverso la bile.

In caso di insufficienza epatica, (epatiti croniche, cirrosi non scompensate) la cinetica ed il metabolismo del diclofenac sono gli stessi dei pazienti senza disturbi epatici.

DL₅₀ nel topo per os: 1300 mg/kg, dopo 48 ore, 231 mg/kg dopo 15 giorni; nel ratto per os: 1500 mg/kg dopo 48 ore, 233 mg/kg dopo 15 giorni; nella cavia per os: 1250 mg/kg.

La tossicità cronica nei trattamenti per os di 90 giorni nel ratto (dosi di 0,5 e 2 mg/kg/die) è risultata praticamente nulla. Dosi di 5 e 15 mg/kg/die, somministrate per os nella scimmia Rhesus, non hanno indotto segni di tossicità. Mutagenesi, carcinogenesi, e teratogenesi: Gli studi effettuati non hanno mostrato alcun effetto mutageno, carcinogenico o teratogenico del diclofenac. Analgesia: test dell'acido acetico nel ratto: DE₅₀ =2,5 mg/kg p.o.. Antipiressia: test della febbre da lievito nel ratto : 0,5 mg/kg per os. Infiammazione: edema da carragenina nel ratto: DE₅₀ =2,1 mg/kg p.o.

Indice terapeutico analgesia = DL₅₀ / DE₅₀ = 88

Indice terapeutico infiammazione = DL₅₀ / DE₅₀ = 50

Eccipienti:cellulosa microgranulare, lattosio, amido, polivinilpirrolidone, magnesio stearato, idrossipropilcellulosa, cellulosa acetoftalato, dietilftalato, titanio biossido

Supposte 100 mg -Ogni supposta contiene:

Eccipienti:gliceridi semisintetici solidi

Fiale 75 mg/3 ml - Ogni fiala contiene:

Eccipienti:glicole propilenico, alcool benzilico, acqua p.p.i.

- Supposte 100 mg: 5 anni.

- Fiale 75 mg/3 ml: 5 anni.

Supposte 100 mg: da conservarsi al riparo dal calore.

Fiale 75 mg: da conservarsi al riparo dalla luce e dal calore.

Baluardo La Marmora, 4 - 28100 Novara (NO)

- Supposte 100 mg AIC n. 032141020

- Fiale 75 mg/3 ml AIC n. 032141032

-Supposte 100 mg - Data di prima autorizzazione: 17.03.1997

-Fiale 75 mg/3 ml - Data di prima autorizzazione: 17.03.1997