Interazioni - [Vedi Indice]
Il probenecid riduce l’eliminazione renale della
flucloxacillina; pertanto la contemporanea somministrazione di
Flucloxacillina PH.I. con probenecid determina un aumento
persistente del livello di Flucloxacillina nel sangue; la
somministrazione di Flucloxacillina PH.I., come per le altre
penicilline, può diminuire l’efficacia degli
anticoncezionali orali; l’associazione di flucloxacillina
con aminoglicosidi può dar luogo ad effetti sinergici.
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Gravidanza: sebbene gli studi sulla riproduzione
condotti sugli animali non abbiano dimostrato alcun effetto di
tossicità fetale, il rischio di effetti dannosi per il
feto stesso a seguito di somministrazione di flucloxacillina non
può essere escluso; pertanto l’uso di
Flucloxacillina PH.I. in gravidanza è da riservarsi al
giudizio del medico in casi di effettiva necessità.
Allattamento: poiché Flucloxacillina PH.I. passa
nel latte materno, per le pazienti che allattano occorre decidere
se rinunciare a nutrire al seno il lattante ed iniziare il
trattamento o, viceversa proseguire l’allattamento evitando
la somministrazione del medicinale.
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Flucloxacillina PH.I. non influenza lo stato di vigilanza,
pertanto, non presenta effetti sulla capacità di guidare
né sull’uso di macchine.
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Le eventuali reazioni sfavorevoli con l’impiego delle
penicilline in genere, sono essenzialmente limitate ai sopra
accennati fenomeni di ipersensibilità soggettiva, quali:
eruzioni cutanee tipo eritema multiforme o maculo-papuloso,
prurito, orticaria.
In via eccezionale, a seguito di somministrazione parenterale,
possono insorgere fenomeni anafilattici anche di grado notevole.
In tali casi il trattamento va interrotto e si devono instaurare
le opportune misure di emergenza (vedere alle “Speciali
Avvertenze e precauzioni per l’uso”.
L’insorgenza di tali effetti indesiderati è
più frequente in soggetti con una storia di
ipersensibilità verso allergeni multipli, di asma,
“febbre da fieno”, orticaria.
Più raramente possono essere osservati altri effetti
indesiderati:
Apparato gastro-intestinale: glossite, stomatite,
nausea, vomito, diarrea, dolore epigastrico, flatulenza,
anoressia.
L’eventuale comparsa di diarrea grave e prolungata,
seppure rara, deve far pensare ad una possibile insorgenza di
colite pseudomembranosa.
Fegato: rari casi di epatite, ittero colestatico,
talora ad insorgenza tardiva e decorso prolungato: osservati
aumenti transitori delle transaminasi, lattico-deidrogenasi e
fosfatasi alcalina.
Apparato emolinfopoietico: eosinofilia, neutropenia,
agranulocitosi, piastrinopenia ed anemia, talora emolitica. Di
norma reversibili con l’interruzione del trattamento, anche
queste manifestazioni sono state considerate espressioni di
ipersensibilità, talora su base autoimmune (neutropenia,
anemia emolitica).
La neutropenia è stata più frequentemente
osservata in pazienti trattati con antibiotici betalattamici ad
alti dosaggi e per periodi di tempo prolungati (oltre 10 giorni).
La comparsa di febbre, accompagnata da “rash” ed
eosinofilia costituisce segnale d’allarme. Si raccomandano,
pertanto, frequenti controlli della conta leucocitaria durante
trattamenti di lunga durata con dosaggi elevati.
Rene: raramente, aumenti dell’azotemia e della
creatinina serica; descritti casi isolati di nefrite
interstiziale;
Sistema nervoso centrale: eccezionalmente, in corso di
trattamenti con antibiotici beta-lattamici a dosaggi elevati, in
pazienti con insufficienza renale, è stata osservata
encefalopatia metabolica.
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Non sono note in letteratura, segnalazioni di effetti tossici
da iperdosaggio da flucloxacillina. Come per le altre
penicilline, possibili manifestazioni di sovradosaggio
comprendono, oltre a disturbi gastro-intestinali, alterazione
dell’equilibrio idro-elettrolitico, che richiedono un
trattamento sintomatico (monitoraggio dell’equilibrio
elettrolitico). Sono possibili anche irritabilità
neuromuscolare e convulsioni. La flucloxacillina non è
dializzabile.
In caso di ingestione di dosi eccessive del farmaco, gli
interventi di emergenza dovranno essere rivolti a contrastare i
sintomi che si possono presentare.
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Categoria farmacoterapeutica: penicilline resistenti alle
beta-lattamasi
ATC: J01CF05
La flucloxacillina è una isoxazolil penicillina
semisintetica beta-lattamasi resistente; essendo stabile a pH
acido, viene abitualmente somministrata per os, ma può
essere impiegata anche per via parenterale.
Come altre beta-lattamine interviene sulla sintesi della
parete batterica inibendo la transpepidazione del peptidoglicano.
Il bersaglio dell’azione dell’antibiotico è
costituito dall’ultimo passo della sintesi del
peptidoglicano, che rappresenta il costituente fondamentale della
parete batterica.
Tale sintesi si realizza attraverso una reazione di
transpeptidazione che si stabilisce tra l’acido
diaminopimelico e la lisina di una catena pepetidica. Questa
reazione costituisce il punto di attacco dell’antibiotico,
per una somiglianza di struttura con il dipeptide che permette
loro di sostituirsi ad esso inibendo il normale stabilirsi dei
punti di cross-linking.
Naturalmente la presenza di inattivatori enzimatici ed in
particolare della beta-lattamasi crea un processo di resistenza
batterica, perché distruggono con meccanismo idrolitico il
legame amidico dell’anello beta-lattamico dando origine a
derivati inattivi degli antibiotici. La flucloxacillina peraltro
resiste all’azione idrolitica delle beta-lattamasi
mantenendo quindi inalterata la sua azione antibiotica.
Lo spettro d’azione di questo antibiotcio è
più ristretto di quello delle penicilline cosiddette ad
ampio spettro (ampicillina e derivati) in quanto comprende
solamente i cocchi gram-positivi, ed in particolare lo
stafilococco aureo produttore di penicillinasi, ed i ceppi di
stroptococchi beta-emolitici grauppo A, viridans e pneumoniae,
per cui esso trova la sua indicazione elettiva nelle infezioni
stafilococciche da ceppi produttori di esobetalattamasi. La sua
efficacia nei confronti di questi ceppi è superiore a
quella della oxacillina e cloxacillina.
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La flucloxacillina presenta un assorbimento per via orale
quasi doppio rispetto a quello della cloxacillina e, rispetto
alle altre isoxazolil penicilline, viene meglio assorbita per via
parenterale.
Il picco ematico, dopo un’ora dalla somministrazione di
0,5 g per via orale raggiunge in media un valore di 8-10
µg/ml; dopo 30 minuti dalla somministrazione della stessa
dose per via intramuscolare vengono raggiunte concentrazioni
plasmatiche pari a 15 µg/ml. Dopo somministrazione di 1 g
per via orale i valori del picco plasmatico sono pari a 15
µg/ml. La flucloxacillina viene eliminata principalmente
per via urinaria, soprattutto per filtrazione glomerulare ed in
minor misura per secrezione tubulare, portando ad eliminare il
30-50% della dose entro le prime 6 ore; appartiene al gruppo
degli antibiotici penicillinici a moderata eliminazione biliare,
con valori compresi in media fra lo 0,1 ed il 2% della dose
somministrata.
Il comportamento farmacocinetico della flucloxacillina non
viene modificato dalla eventuale presenza di alterazioni della
funzionalità renale, come si può rilevare dal fatto
che la posologia non cambia anche per riduzioni della clearance
della creatininemia fino a valori di 10 ml/min.
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I dati sperimentali non hanno evidenziato proprietà
mutagene, carcinogene o teratogene a carico della
flucloxacillina.
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Cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido,
polivinilpirrolidone, magnesio stearato.
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Non pertinente.
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18 mesi in confezionamento integro e correttamente
conservato.
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Da conservare a temperatura non superiore a 25°C ed al
riparo dall’umidità.
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Blister termosaldato in PVC e AI/PVC
Astuccio da 12 compresse
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Nessuna istruzione particolare.
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Pharma Italia S.r.l. Laboratori Farmaceutici, Via Vittor
Pisani n.93 – Corato (BA)
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AIC n. 035254010/G
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
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Quella del presente decreto
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