- [Vedi Indice]Fluoxetina è indicata nel trattamento degli episodi depressivi maggiori.
Per somministrazione orale nell'adulto
Negli episodi depressivi maggiori si consiglia una dose di 20 mg/die; la dose massima giornaliera non deve superare 80 mg/die.
Fluoxetina può essere somministrata in dose singola o frazionata, durante o nell'intervallo fra i pasti.
- Pazienti con patologia renale o epatica:
In presenza di disfunzione epatica o insufficienza renale (GFR 10-50 ml/min), la dose deve essere ridotta, ad esempio, 20 mg a giorni alterni.
- Nei bambini: le capsule di fluoxetina non sono indicate nei bambini. L'efficacia e la sicurezza della fluoxetina non sono state valutate nei bambini e in soggetti di età inferiore ai 18 anni.
- Nell'anziano: non si dispongono dati sufficienti sull'efficacia e sulla sicurezza di fluoxetina in questa popolazione; pertanto si consiglia di procedere con cautela nell'incremento della dose, che raramente può superare i 40 mg , ma non deve superare i 60 mg.
La fluoxetina è controindicata nei pazienti con nota ipersensibilità al principio attivo fluoxetina o qualunque altro eccipiente.
Il trattamento concomitante di fluoxetina con inibitori delle monoamminoossidasi (MAO's) sia non selettivi irreversibili che B-selettivi è controindicato e potrebbe provocare disturbi gravi e talvolta letali (vedere il paragrafo "Interazioni").
Fluoxetina non deve essere usata in associazione con inibitori delle MAO reversibili e A-selettivi (si veda il paragrafo "Interazioni").
Per l'associazione di fluoxetina ed altri antidepressivi, si rimanda al paragrafo "Interazioni".
Fluoxetina non deve essere somministrata a pazienti con insufficienza renale grave (GFR < 10 ml/min).
Fluoxetina non deve essere somministrata a pazienti con epilessia instabile o non controllata.
Fluoxetina non deve essere somministrata durante l'allattamento (si veda il paragrafo "Gravidanza e allattamento").
Speciali avvertenze
Come per tutti i trattamenti con antidepressivi, esiste il rischio di suicidio in particolare all'inizio del trattamento, a causa del tempo intercorrente fra il trattamento e il miglioramento clinico; come per tutti gli antidepressivi, un completo effetto terapeutico può manifestarsi solo dopo 3-4 settimane.
Sono state segnalate manifestazioni da interruzione del trattamento associate all'assunzione di inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI). I sintomi tipici includono nausea e vertigine. Evitare quindi la sospensione improvvisa del trattamento.
In pazienti trattati con fluoxetina in associazione con triptofano, sono state segnalate reazioni avverse tra cui agitazione, disturbi gastrointestinali e irrequietezza.
Precauzioni d'uso
Sono state segnalate eruzioni cutanee e reazioni allergiche, come orticaria ed edema angioneurotico.
Pertanto la somministrazione di fluoxetina deve essere interrotta se tali effetti non sono imputabili ad altre cause.
Fluoxetina deve essere somministrata con cautela in pazienti con epilessia. I pazienti devono essere adeguatamente trattati e monitorati prima di iniziare il trattamento con fluoxetina (vedi anche il paragrafo "Interazioni"). Il trattamento deve essere interrotto in pazienti che hanno avuto attacchi o convulsioni. Sono state segnalate sporadicamente anche convulsioni in pazienti sottoposti a concomitante terapia con elettroshock (ECT).
Sono stati segnalati casi di psicosi e cambiamento dell'umore in fase maniacale, che possono richiedere la sospensione del trattamento.
In alcuni pazienti è stata osservata una sindrome serotoninergica che può mettere in pericolo la vita del paziente. In tal caso, si deve sospendere il trattamento e adottare misure di sostegno adeguate.
A causa delle scarse informazioni cliniche, è necessario procedere con cautela quando si trattano pazienti con patologie cardiovascolari o che abbiano recentemente subito un infarto miocardico.
L'inizio e l'interruzione del trattamento con fluoxetina possono avere effetti sull'omeostasi glicemica. Nei pazienti diabetici deve essere aumentato il monitoraggio della glicemia e può essere necessario un aggiustamento del dosaggio dell'insulina e/o degli ipoglicemizzanti orali.
Fluoxetina può causare perdita di peso non auspicabile in pazienti depressi già sottopeso.
In alcuni casi è stata segnalata un'inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico (vedere anche il paragrafo "Effetti indesiderati").
Fluoxetina non potenzia gli effetti dell'alcool, tuttavia, come durante il trattamento con farmaci attivi sul SNC, si deve evitare l'assunzione di alcool.
Fluoxetina deve essere utilizzata con particolare cautela in pazienti con insufficienza epatica, dato che l'emivita della fluoxetina e della norfluoxetina può essere prolungata.
Fluoxetina deve essere utilizzata con particolare cautela in pazienti con insufficienza renale, dato che l'emivita della norfluoxetina può essere prolungata (si veda anche il paragrafo "Controindicazioni").
Il farmaco deve essere prescritto in piccole quantità al fine di ridurre il rischio di sovradosaggio.
Associazioni controindicate
IMAO irreversibili non selettivi e B-selettivi (vedere il paragrafo "Controindicazioni").
Questa associazione può provocare reazioni gravi, talvolta fatali (sindrome serotoninergica), che comprendono la comparsa improvvisa o progressiva dei seguenti sintomi che richiedono l'immediata sospensione del trattamento: ipertermia, rigidità, mioclono, tachicardia, instabilità del sistema nervoso autonomo, diarrea, alterazione dello stato mentale, come confusione ed agitazione progressiva fino al delirio e al coma.
Fluoxetina non deve essere usata per almeno 2 settimane dopo trattamento con IMAO irreversibili non-selettivi e B-selettivi. Il trattamento con IMAO non deve essere iniziato per almeno 5 settimane dopo l'interruzione del trattamento con fluoxetina.
Associazioni sconsigliate
IMAO reversibili ed A-selettivi (si veda il paragrafo "Controindicazioni").
Se si deve usare l'associazione, il paziente deve essere tenuto strettamente sotto controllo ed il trattamento deve essere iniziato con la dose minima (si veda anche IMAO irreversibili).
La fluoxetina non deve essere usata per almeno qualche giorno dopo la somministrazione di IMAO reversibili ed A-selettivi. Il trattamento con IMAO non deve essere iniziato prima di 5 settimane dopo la cessazione del trattamento con fluoxetina.
Precauzioni d'uso durante la somministrazione dell'associazione
In pazienti trattati con dosi stabili di fenitoina o di carbamazepina, si è registrato un aumento dei livelli plasmatici di fenitoina o di carbamazepina; si è inoltre rilevata tossicità clinica dopo l'inizio del trattamento concomitante con fluoxetina.
Il rischio di usare fluoxetina in associazione con altri farmaci attivi sul SNC non è stato completamente valutato. Pertanto si consiglia cautela ove fosse necessaria la concomitante somministrazione di fluoxetina e di questi farmaci. Sono stati segnalati casi di tossicità da litio. Se il litio viene usato in concomitanza, risulta necessario controllarne i livelli.
Si è osservato un aumento dei livelli plasmatici, in precedenza stabili, di altri antidepressivi (ad esempio antidepressivi triciclici) con un'incidenza potenzialmente accresciuta di effetti avversi quando la fluoxetina è stata somministrata in concomitanza con questi farmaci. Se necessario, i dosaggi devono essere aggiustati.
Quando fluoxetina viene sostituita da un antidepressivo triciclico, quest'ultimo deve essere somministrato con cautela a causa della lunga emivita della fluoxetina e della norfluoxetina. Non sono disponibili dati per dimostrare l'utilità dell'associazione di fluoxetina e altri antidepressivi.
Anticoagulanti orali
L'impiego concomitante di fluoxetina può determinare un aumento dell'attività anticoagulante e del rischio emorragico. Il tempo di protrombina ed il livello di INR devono essere controllati con maggiore frequenza e, se necessario, il dosaggio deve essere aggiustato.
In generale, il trattamento concomitante con farmaci che notoriamente vengono metabolizzati nel fegato dal citocromo CYP 2D6, specialmente quelli che hanno un indice terapeutico ristretto, deve essere eseguito con molta attenzione, a causa della possibile interazione. Pertanto dovranno essere preferiti dosaggi inferiori di questi farmaci (e fino a 5 settimane dopo la cessazione del trattamento con fluoxetina).
Dato che fluoxetina si lega strettamente alle proteine plasmatiche, l'impiego concomitante di fluoxetina e di un altro farmaco con elevato legame proteico, può provocare una variazione delle concentrazioni plasmatiche dell'uno o dell'altro prodotto, con conseguente possibilità di aumento di effetti collaterali.
Attenzione: si possono verificare interazioni dinamiche tra fluoxetina e il rimedio fitoterapico dell'erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum), che si manifestano in un aumento di effetti indesiderati.
In studi eseguiti su animali, fluoxetina non ha dimostrato effetti teratogeni o fetotossicità, ma gli studi erano limitati dalla tossicità materna. Il numero di gravidanze esposte al prodotto è troppo scarso per poter trarre una conclusione definitiva. Pertanto, come misura precauzionale, l'uso di fluoxetina non è consigliato durante la gravidanza.
- Allattamento: è stato dimostrato che fluoxetina passa nel latte materno. Quindi si sconsiglia l'allattamento al seno. Si veda anche il paragrafo "Controindicazioni".
Fluoxetina può alterare il giudizio, la capacità di pensare o le capacità motorie. Si consiglia ai pazienti di evitare di guidare veicoli o di azionare macchinari pericolosi.
Anoressia, perdita di peso, perdita dell'appetito, nausea, vomito, diarrea, secchezza delle fauci, dispepsia, stitichezza. Cefalea, irrequietezza, insonnia, ansia, vertigini, disturbi visivi, stordimento, stato confusionale, tremore, sudorazione e sedazione, suicidio e tentativi di suicidio (si veda il paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
Reazioni da interruzione del trattamento sono state segnalate in associazione all'assunzione di SSRI. I sintomi comprendono di solito nausea e vertigini (si veda il paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
Sono state segnalate eccezionalmente sindromi serotoniniche (vedere il paragrafo "Interazioni").
Sono stati segnalati modesti aumenti della pressione diastolica e tachicardia nonché bradicardia.
Eruzioni cutanee e reazioni allergiche: sono stati segnalati orticaria, eccezionalmente edema di Quincke (si veda il paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso"), vasculiti, raramente eritema polimorfo o eccezionalmente sindrome di Lyell e rari casi di febbre, eruzioni cutanee ed artralgia come nella malattia da siero.
Iperprolattinemia con galattorrea.
Sono stati segnalati casi di iponatriemia. In alcuni casi la quantità di sodio nel sangue risultava essere inferiore a 100 mmol/l.
L'iponatriemia può essere rivelata dallo stato confusionale o dalle convulsioni ed è reversibile alla sospensione del trattamento. La maggior parte dei casi è stata descritta in soggetti anziani o in pazienti trattati con diuretici o affetti da ipovolemia. Sono stati segnalati casi rari di aumento dell'ALT e casi eccezionali di epatite citolitica o mista.
In seguito a sovradosaggio, sono stati segnalati nausea, vomito, convulsioni e segni di eccitazione del SNC. Non si conoscono antidoti specifici. Eseguire un'appropriata eliminazione del prodotto ingerito e/o la prevenzione dell'assorbimento, se indicato. Il trattamento deve comprendere misure sintomatiche generali e di sostegno tra cui un'adeguata ossigenazione e ventilazione e il monitoraggio dei sintomi cardiaci e dei segni vitali fino a raggiunta stabilità. È probabile che le tecniche di eliminazione extrarenali non siano di alcun vantaggio tenendo conto dell'elevato volume di distribuzione.
Gruppo farmacoterapico: antidepressivi codice ATC: N06 AB03. Fluoxetina è un inibitore competitivo selettivo dell'uptake della serotonina (5HT) nell'intervallo presinaptico ed esercita un effetto scarso o nullo sui meccanismi di re-uptake della noradrenalina, della dopamina o dell'acetilcolina. Il principale metabolita, norfluoxetina, ha un'efficacia simile a quella della molecola progenitrice.
- Assorbimento
Fluoxetina viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale dopo assorbimento orale. La biodisponibilità non è influenzata dall'ingestione di cibo.
- Distribuzione
Fluoxetina ha un elevato legame alle proteine plasmatiche (per circa il 95%) e un elevato volume di distribuzione (Vd: 20-40 l/kg)
- Metabolismo
Fluoxetina ha un profilo farmacocinetico non lineare, con un metabolismo di primo passaggio epatico. La massima concentrazione plasmatica si raggiunge normalmente tra la 6ª e 8ª ora dopo la somministrazione. Fluoxetina viene metabolizzata principalmente dal fegato nel metabolita attivo norfluoxetina (demetilfluoxetina) per demetilazione.
- Eliminazione
L'emivita della fluoxetina è di circa 4 giorni (2-7 giorni), mentre quella della norfluoxetina è di 7-9 giorni (4-15 giorni). Le lunghe emivite sono responsabili della persistenza del farmaco per 5-6 settimane dopo la sospensione della somministrazione (si veda il paragrafo "Interazioni"). L'escrezione avviene principalmente (per circa il 65%) per via renale. Fluoxetina viene secreta nel latte materno.
- Popolazioni a rischio
*Anziani: i parametri cinetici non sono alterati in soggetti anziani sani rispetto a soggetti più giovani.
* Insufficienza epatica: in caso di insufficienza epatica (cirrosi da alcool), le emivite della fluoxetina e della norfluoxetina sono aumentate rispettivamente fino a 7 e 12 giorni. Si deve pertanto diminuire la dose.
* Insufficienza renale: dopo somministrazione di una dose singola di fluoxetina in pazienti con insufficienza renale lieve, moderata o completa (anuria), i parametri cinetici non vengono modificati rispetto ai volontari sani. Tuttavia, dopo somministrazione ripetuta, si può osservare un aumento delle concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario.
Fluoxetina ha dimostrato una scarsa tossicità acuta. Studi di tossicità cronica hanno dimostrato una fosfolipidosi inducibile reversibile, simile a quella osservata con altre sostanze cationiche anfofiliche (ad es. amiodarone, imipramina). Non è stata accertata la rilevanza clinica di questo effetto, ma deve essere presa in considerazione qualora si verificassero disturbi respiratori.
Fluoxetina non ha evidenziato elementi di mutagenicità, cancerogenicità e teratogenicità in studi eseguiti su animali. Studi di fertilità eseguiti nei ratti a livelli di dose fino a 9-12,5 mg/kg/die hanno dimostrato che fluoxetina non esercitava effetti avversi sulla fertilità, ma che il tasso di sopravvivenza neonatale era leggermente diminuito (probabilmente in associazione con una diminuzione del consumo di cibo da parte della madre e con l'arresto dell'aumento del peso corporeo).
Ogni capsula dura contiene: silice colloidale anidra, amido pregelatinizzato e simeticone emulsione al 30%.
L'involucro della capsula dura contiene: indaco-carminio (E132), titanio diossido (E171) e gelatina. Inchiostro di stampa: Shellac, ferro ossido giallo (E172), lecitina di soia, antischiuma DC 1510.
Nessuna.
3 anni
Conservare nel contenitore originale. Non conservare a temperatura superiore ai 30 °C.
Le capsule di fluoxetina da 20 mg sono confezionate in blister di PVC/PVdC trasparente, sigillato con foglio di alluminio, o in blister di PVC/PVdC opaco bianco, sigillato con foglio di alluminio, e sono disponibili nella seguente confezione: 12 capsule.
Nessuna particolare.
TEVA PHARMA BV
Industrieweg, 23 - 3640 AE Mijdrecht (Olanda)
Rappresentante esclusivo per l'Italia: Teva Pharma Italia S.r.l.
Viale G. Richard, 7 - 20143 Milano
12 capsule 20 mg AIC n. 034574018/M
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
04.02.2000
Sostanza non soggetta al D.P.R. 309/90
Aprile 2000
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