FLUSPIRAL sospensione da nebulizzare è indicato nel controllo dell’evoluzione della malattia asmatica e delle condizioni di broncostenosi.
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FLUSPIRAL sospensione da nebulizzare deve essere somministrato mediante aerosol generato da un nebulizzatore, secondo le istruzioni di un medico.
Fare riferimento alle istruzioni di impiego raccomandate dal produttore del nebulizzatore.
Non si raccomanda l’impiego di FLUSPIRAL sospensione da nebulizzare con nebulizzatori ad ultrasuoni.
FLUSPIRAL sospensione da nebulizzare non è per uso iniettabile.
FLUSPIRAL sospensione da nebulizzare deve essere impiegato per via inalatoria orale e si raccomanda l'uso di un inalatore boccale. Nei bambini di età scolare è principalmente raccomandato l’impiego di un inalatore boccale; nei bambini più piccoli invece può essere utile una maschera per inalazione.
Poiché la terapia inalatoria con fluticasone propionato è di tipo preventivo, la somministrazione di farmaco deve essere proseguita in maniera regolare.
Il massimo miglioramento dell'asma può essere ottenuto in 4-7 giorni dall'inizio del trattamento; tuttavia il fluticasone propionato ha dimostrato di manifestare un effetto terapeutico già entro le prime 24 ore nei pazienti non trattati in precedenza con steroidi inalatori.
Qualora il paziente si accorga di una diminuzione dell'efficacia dei broncodilatatori a breve durata d'azione o di una maggiore frequenza del loro uso è necessario ricorrere al controllo del medico.
Per la somministrazione di piccoli volumi, o qualora si desideri prolungare la durata della seduta di nebulizzazione, la sospensione può essere diluita immediatamente prima dell'impiego con soluzione fisiologica per uso iniettabile.
Poiché molti nebulizzatori funzionano a flusso continuo, è probabile che il farmaco nebulizzato venga rilasciato nell'ambiente. FLUSPIRAL sospensione da nebulizzare deve quindi essere somministrato in una stanza ben ventilata, particolarmente negli ospedali, dove più pazienti possono essere trattati contemporaneamente.
Adulti e adolescenti sopra i 16 anni di età
La dose normalmente consigliata è 250 mcg (½ contenitore NEBULES da 500 mcg) 2 volte al giorno.
I pazienti debbono essere trattati con una dose iniziale di fluticasone propionato per nebulizzazione appropriata per la gravità della loro malattia.
Successivamente il dosaggio deve essere adattato fino al raggiungimento del controllo dell'asma (500-2000 mcg 2 volte al giorno), oppure ridotto secondo la risposta individuale, fino al raggiungimento della minima dose efficace di mantenimento.
Per il trattamento degli episodi di riacutizzazione si raccomanda di adottare una dose elevata (al margine superiore dell’intervallo di dosi raccomandate) per un periodo di 7 giorni successivi alla riacutizzazione stessa.
Successivamente si deve prendere in considerazione l’opportunità di ridurre il dosaggio.
Bambini e adolescenti da 4 a 16 anni di età
La dose normalmente consigliata è 250 mcg (½ contenitore NEBULES da 500 mcg) 2 volte al giorno.
I pazienti debbono essere trattati con una dose iniziale di fluticasone propionato per nebulizzazione appropriata per la gravità della loro malattia.
Successivamente il dosaggio deve essere adattato fino al raggiungimento del controllo dell'asma, oppure ridotto secondo la risposta individuale, fino al raggiungimento della minima dose efficace di mantenimento.
Nel trattamento degli episodi di riacutizzazioni dell'asma la posologia consigliata è di 1 mg 2 volte al giorno (2 contenitori NEBULES da 500 mcg o ½ contenitore NEBULES da 2 mg, 2 volte al giorno) fino a 7 giorni di trattamento.
Successivamente il dosaggio deve essere adattato secondo la risposta individuale.
Ciascun contenitore NEBULES è dotato di una tacca indicante la metà dose.
Anziani e pazienti con quadri specifici
Non è necessario ridurre la dose di farmaco nei pazienti anziani o con insufficienza epatica o renale.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
Ipersensibilità verso i componenti � o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Generalmente controindicato in gravidanza o nell’allattamento (vedere punto 4.6).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Il trattamento dell'asma deve essere normalmente eseguito nell'ambito di un piano terapeutico adattato alla gravità della patologia; la risposta del paziente alla terapia deve essere verificata sia clinicamente che mediante esami di funzionalità polmonare.
La necessità di ricorrere più frequentemente ai beta2-agonisti inalatori a rapida insorgenza d'azione per il controllo dei sintomi indica un peggioramento del controllo dell'asma; in tale circostanza il piano terapeutico del paziente deve essere modificato.
L'aggravamento improvviso e progressivo dell'asma è potenzialmente pericoloso per la vita e si deve prendere in considerazione la possibilità di aumentare il dosaggio dei corticosteroidi. In pazienti considerati a rischio può essere raccomandato dal medico il controllo giornaliero del picco di flusso.
Il fluticasone propionato per via inalatoria non è indicato per l'immediata risoluzione dei sintomi correlati ad un attacco acuto di broncospasmo, ma per il regolare trattamento giornaliero e come terapia antiinfiammatoria nelle riacutizzazioni dell'asma.
Per l'immediata risoluzione della sintomatologia asmatica acuta i pazienti dovranno ricorrere ad un broncodilatatore inalatorio a rapida insorgenza e breve durata d'azione (ad esempio� salbutamolo).
La mancanza di risposta terapeutica o la comparsa di gravi esacerbazioni dell'asma dovrebbero essere trattate aumentando la dose di fluticasone propionato e, se necessario, somministrando un cortisonico sistemico e/o, in caso di infezione, ricorrendo alla appropriata terapia antibiotica.
Funzione corticosurrenale:
In un piccolo numero di pazienti, trattati con le dosi più elevate, si può verificare un certo grado di riduzione del cortisolo plasmatico.
Tuttavia la funzione e la riserva corticosurrenale rimangono generalmente nell'ambito dei valori normali durante trattamento con fluticasone propionato per via inalatoria.
I pazienti che vengono trasferiti dalla terapia con altri steroidi inalatori od orali a quella con fluticasone propionato per via inalatoria rimangono a rischio di riserva corticosurrenale alterata per un periodo di tempo considerevole successivamente alla variazione della terapia.
I pazienti in condizioni di emergenza clinica o chirurgica, che nel passato hanno richiesto alte dosi di altri steroidi per via inalatoria e/o steroidi orali intermittenti, rimangono a rischio di riserva corticosurrenale alterata per un periodo di tempo considerevole anche dopo il passaggio a fluticasone propionato per via inalatoria. Il grado di compromissione della funzione corticosurrenale deve essere oggetto di una indagine specialistica prima di attuare specifiche procedure. Si dovrebbe sempre considerare nelle emergenze, e in tutte le situazioni che causano stress (incluse le operazioni chirurgiche), la possibilità di una insufficienza corticosurrenale residua. In tali casi deve essere preso in considerazione un trattamento corticosteroideo appropriato.
Nei pazienti che assumono dosi di mantenimento di fluticasone propionato per via inalatoria non sono stati osservati effetti collaterali a livello sistemico (ad es. quelli associati con la soppressione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene) nel corso degli studi clinici. In particolare nei pazienti più giovani è improbabile che si verifichino ritardi nella crescita. La funzione e la riserva corticosurrenale rimangono generalmente nell'ambito dei valori normali durante il trattamento con fluticasone propionato alle dosi raccomandate. I vantaggi del fluticasone propionato� per via inalatoria dovrebbero minimizzare il bisogno di ricorrere a steroidi orali.
Tuttavia, per un certo periodo, può persistere la possibilità che insorgano effetti collaterali in conseguenza di precedenti od intermittenti trattamenti con steroidi orali.
In seguito al trasferimento da altri steroidi inalatori a fluticasone propionato la secrezione giornaliera di ormoni adrenocorticoidi migliora gradatamente, nonostante l'impiego intermittente precedente o contemporaneo di steroidi orali, a dimostrazione della ricomparsa della normale funzionalità surrenale durante il trattamento con fluticasone propionato.
L'asma grave richiede un controllo medico regolare in quanto può essere una condizione rischiosa per la vita del paziente.
L'aggravamento improvviso della sintomatologia può richiedere un aumento del dosaggio dei corticosteroidi che dovrebbero essere somministrati urgentemente sotto controllo medico.
Trasferimento alla terapia con fluticasone propionato di pazienti in trattamento con corticosteroidi orali
-��� Il trasferimento dalla terapia orale con corticosteroidi alla terapia inalatoria con fluticasone propionato ed il successivo trattamento di pazienti steroido-dipendenti necessitano di speciale attenzione. Ciò poiché la riattivazione della funzionalità corticosurrenale, soppressa dalla prolungata terapia corticosteroidea sistemica, può richiedere un periodo di tempo prolungato;
-��� i pazienti che sono stati trattati con steroidi sistemici per lunghi periodi di tempo o a dosi elevate possono presentare soppressione corticosurrenale. In questi casi, la funzionalità corticosurrenale deve essere controllata con regolarità e la dose di steroide sistemico deve essere ridotta con cautela;
-��� dopo circa una settimana di terapia abbinata (sistemica ed inalatoria), si può iniziare una graduale riduzione del dosaggio di corticosteroide sistemico. Le riduzioni del dosaggio devono essere in relazione al livello della dose di mantenimento dello steroide sistemico e programmate ad intervalli non inferiori ad una settimana.
-��� Per dosi di mantenimento di prednisolone (o farmaco equivalente) di 10 mg al giorno o inferiori, la riduzione posologica deve essere attuata rispettando le seguenti precauzioni:
-������� diminuire il dosaggio giornaliero di steroide sistemico in modo proporzionale (nel caso di terapia con prednisolone la riduzione non deve, ad esempio, superare 1 mg/die alla volta);
-��� attendere almeno una settimana prima di effettuare l'ulteriore riduzione;
-��� per dosi di mantenimento di prednisolone superiori ai 10 mg al giorno, possono essere appropriati, con opportuna cautela, maggiori decrementi della dose, ad intervallo di una settimana;
-��� in questa fase di riduzione, alcuni pazienti provano una sensazione di malessere nonostante permanga un controllo o addirittura vi sia un miglioramento della funzione respiratoria. Sarà tuttavia opportuno insistere con la terapia inalatoria, proseguendo con la sospensione graduale di quella corticosteroidea sistemica, a meno che non si manifestino segni obiettivi di insufficienza corticosurrenale;
-��� i pazienti che hanno sospeso la terapia con steroidi orali, ma che hanno una funzionalità corticosurrenale ancora compromessa, dovrebbero essere muniti di un documento indicante che potrebbero richiedere terapia corticosteroidea supplementare durante periodi di stress, per esempio aggravamento degli attacchi dell'asma, infezioni broncopolmonari, patologie concomitanti di rilievo, interventi chirurgici, traumi, ecc.;
-��� la sostituzione della terapia corticosteroidea sistemica con quella inalatoria può rivelare allergopatie quali riniti allergiche o eczemi che in precedenza erano mascherati dai farmaci sistemici ed il cui trattamento sarà di tipo sintomatico a base di farmaci antistaminici e/o preparazioni topiche, inclusi steroidi topici.
FLUSPIRAL sospensione da nebulizzare non sostituisce la terapia con corticosteroidi iniettabili od orali in situazione di emergenza.
I pazienti in terapia con fluticasone propionato somministrato mediante nebulizzazione devono essere avvertiti che, in caso di deterioramento delle loro condizioni, non debbono aumentare la dose o la frequenza delle somministrazioni ma devono ricorrere al consiglio del medico.
E' consigliabile somministrare il fluticasone nebulizzato mediante un inalatore boccale per evitare la possibilità che con il prolungato impiego della maschera per inalazione possano verificarsi modifiche atrofiche della cute del viso.
Quando si impieghi una maschera per inalazione, la pelle esposta deve essere protetta impiegando creme protettive o lavando il viso dopo la seduta di nebulizzazione.
La terapia prolungata con FLUSPIRAL sospensione da nebulizzare deve essere ridotta gradualmente sotto controllo medico, e non interrotta bruscamente.
Come tutti i corticosteroidi inalatori, particolare attenzione è necessaria in pazienti con forme attive o quiescenti di tubercolosi polmonare.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
A causa delle concentrazioni plasmatiche estremamente ridotte che si raggiungono dopo la somministrazione per via inalatoria di fluticasone propionato, è improbabile che si verifichino le condizioni per l'instaurarsi di interazioni dovute a "spostamento" di farmaco.
Durante gli studi clinici non sono state segnalate interazioni con altri farmaci.
04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]
Le informazioni sulla tollerabilità di fluticasone propionato in gravidanza sono ancora limitate.
Gli studi condotti sugli animali per valutare eventuali interferenze del fluticasone propionato sulla funzione riproduttiva, hanno evidenziato solo effetti caratteristici dei glucocorticoidi dopo esposizione sistemica a dosi di gran lunga superiori alla dose terapeutica raccomandata per via inalatoria.
I test di genotossicità non hanno evidenziato potenziale mutageno della molecola. Tuttavia, come con altri farmaci, la somministrazione di fluticasone propionato durante la gravidanza dovrebbe essere presa in considerazione solo se il beneficio atteso per la madre è superiore ai possibili rischi a carico del feto.
Non è noto se il fluticasone propionato venga escreto nel latte materno umano. A seguito di somministrazione sottocutanea nei ratti è stata riscontrata la presenza di fluticasone propionato nel latte materno solo in presenza di concentrazioni plasmatiche misurabili. Tuttavia è probabile che, in pazienti in trattamento con fluticasone propionato alle dosi raccomandate, i livelli plasmatici siano bassi.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
E' improbabile che si abbiano conseguenze in seguito all'impiego di fluticasone propionato.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
In alcuni pazienti può insorgere candidosi orofaringea (mughetto). Tali pazienti possono trarre beneficio nel risciacquare la bocca con acqua dopo l'assunzione del farmaco. La candidosi sintomatica può essere trattata adottando una terapia antifungina topica senza interrompere l'uso del fluticasone propionato.
In alcuni pazienti può insorgere raucedine; anche in questi casi può essere vantaggioso risciacquare la bocca con acqua immediatamente dopo l'inalazione.
Così come avviene per altri farmaci somministrati per via inalatoria, va presa in considerazione la possibilità che si manifesti broncospasmo paradosso con aumento della dispnea, immediatamente dopo l'assunzione del farmaco. In tal caso assumere immediatamente un broncodilatatore a rapida insorgenza d'azione, interrompere subito la terapia con fluticasone propionato, rivalutare il paziente ed istituire, se necessario, una terapia alternativa.
Sono state segnalate reazioni di ipersensibilità cutanea.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Acuto: l'inalazione del farmaco in dosi superiori a quelle raccomandate può portare ad una temporanea soppressione della funzione corticosurrenale. Non è necessario istituire interventi di emergenza. In questi pazienti il trattamento con fluticasone propionato deve essere continuato con una dose sufficiente a controllare l'asma; la funzione corticosurrenale ritorna alla norma in alcuni giorni, come può essere verificato determinando il cortisolo plasmatico.
Cronico: l'uso di fluticasone propionato, somministrato mediante nebulizzazione, in dosaggi giornalieri superiori a quelli raccomandati, per periodi prolungati, può portare ad un certo grado di soppressione corticosurrenale.
Può essere necessario attuare il monitoraggio della riserva corticosurrenale. Il trattamento con fluticasone propionato per via inalatoria deve essere continuato alla dose sufficiente a controllare la patologia.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Fluticasone propionato esercita una potente attività antiinfiammatoria a livello dell’albero bronchiale e della mucosa nasale. Fluticasone propionato riduce la sintomatologia e gli episodi di riacutizzazione dell'asma in pazienti precedentemente trattati con soli broncodilatatori o con altra terapia profilattica. Nella maggior parte dei pazienti fluticasone propionato non presenta effetti sulla funzione o sulla riserva surrenali alle dosi raccomandate.
Episodi sintomatici di durata relativamente breve possono generalmente essere trattati con broncodilatatori a rapida insorgenza di azione, ma riacutizzazioni di più lunga durata richiedono l'istituzione, nel più breve tempo possibile, di una terapia aggiuntiva con corticosteroidi per controllare l'infiammazione.
05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]
A seguito di somministrazione endovenosa la farmacocinetica di fluticasone propionato è proporzionale alla dose e può essere descritta da 3 esponenziali.
Fluticasone propionato si distribuisce estesamente nell'organismo (il volume di distribuzione (Vss) è approssimativamente di 300 litri) e presenta una clearance molto elevata (pari a 1,1 l/min), il che dimostra una cospicua estrazione epatica. Le concentrazioni plasmatiche al picco sono ridotte di circa il 98% in 3-4 ore e solo concentrazioni plasmatiche ridotte sono associate all'emivita terminale che è di circa 8 ore.
L'87-100% della dose assunta per via orale viene escreto con le feci. Dopo dosi di 1 o 16 mg fino al 20 e 75% rispettivamente di tale dose viene escreto nelle feci come principio attivo immodificato. La biodisponibilità orale assoluta è trascurabile (<1%) in conseguenza sia dell'assorbimento incompleto da parte del tratto gastrointestinale che dell'esteso metabolismo di primo passaggio.
A seguito di somministrazione per via inalatoria, la biodisponibilità sistemica assoluta del fluticasone propionato somministrato per nebulizzazione in volontari sani è dell’8%, rispetto al 26% che si ottiene con l’inalazione da inalatori pressurizzati. L'assorbimento sistemico di fluticasone propionato avviene principalmente attraverso i polmoni; inizialmente con rapidità, successivamente prolungato nel tempo.
Il legame alle proteine plasmatiche è pari al 91%. Il fluticasone propionato viene ampiamente metabolizzato al derivato inattivo acido carbossilico dall'enzima CPY3A4.
Poiché il fluticasone propionato viene somministrato a dosi molto basse è improbabile qualsiasi effetto sui farmaci somministrati in concomitanza.
Nel corso degli studi clinici non vi sono state segnalazioni di interazioni sospette con altri farmaci, mentre i pazienti erano in terapia con fluticasone propionato per via inalatoria.
I dati di farmacocinetica nei bambini, seppure limitati, sono in accordo con i risultati degli adulti.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
Le prove tossicologiche hanno posto in evidenza, a dosi di gran lunga superiori a quelle proposte per l'impiego terapeutico, la sola classe di effetti tipici di un corticosteroide di elevata potenza.
Gli studi di tossicità cronica non hanno posto in evidenza effetti di natura diversa, come pure gli studi di tossicologia riproduttiva e di teratogenesi.
Il fluticasone propionato si è rivelato non mutageno in vitro ed in vivo e non oncogeno nei roditori.
Nei modelli animali fluticasone propionato è risultato non irritante e non sensibilizzante.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Polisorbato 20, Sorbitan monolaurato, Sodio fosfato monobasico diidrato, Sodio fosfato bibasico anidro, Sodio cloruro, Acqua per preparazioni iniettabili.
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Non segnalate.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
36 mesi.
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Conservare il prodotto in posizione verticale, come riportato sulla confezione.
Non conservare al di sopra di 30°C.
Proteggere dal gelo e dalla luce.
Una volta aperto l’involucro di protezione, i contenitori monodose devono essere impiegati entro 30 giorni.
Non congelare. I contenitori aperti devono essere posti in frigorifero ed impiegati entro 12 ore dall'apertura.
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FLUSPIRAL� sospensione da nebulizzare si presenta in contenitori NEBULES di polietilene a bassa densità di grado farmaceutico da 2,5 ml
FLUSPIRAL 500 mcg/2 ml - sospensione da nebulizzare: ���� 10 e 20 contenitori monodose NEBULES da 2 ml
FLUSPIRAL 2 mg/2 ml - sospensione da nebulizzare:����������� 10 e 20 contenitori monodose NEBULES da 2 ml
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Fare riferimento alle istruzioni del produttore per l'uso del nebulizzatore.
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E’ importante assicurarsi che il contenuto del contenitore sia ben mescolato prima dell’uso. Tenere il contenitore orizzontalmente dall’ estremità con l’etichetta, picchiettare l’estremità opposta alcune volte e scuoterlo. Ripetere questo procedimento svariate volte finchè l’intero contenuto del contenitore sia completamente mescolato. |
� picchiettare������������� scuotere ��� |
Per aprire il contenitore, girare avvitando la parte superiore.
Diluizione
Se necessario, diluire con soluzione fisiologica iniettabile.
Gettare la porzione di sospensione rimasta inutilizzata nel nebulizzatore.
E' consigliabile somministrare mediante un inalatore boccale.
Se si impiega una maschera per inalazione lavare accuratamente il viso dopo il trattamento.
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A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite s.r.l. - Via Sette Santi, 3 - Firenze
Su licenza GlaxoSmithKline s.p.a.
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
FLUSPIRAL 500 mcg/2 ml - Sospensione da nebulizzare - 10 contenitori monodose NEBULES da 2 ml�����������������������
A.I.C.: 028675294
FLUSPIRAL 500 mcg/2 ml - Sospensione da nebulizzare - 20 contenitori monodose NEBULES da 2 ml�����������������������
A.I.C.: 028675357
FLUSPIRAL 2 mg/2 ml - Sospensione da nebulizzare -10 contenitori monodose NEBULES da 2 ml�����������������������
A.I.C.: 028675306
FLUSPIRAL 2 mg/2 ml - Sospensione da nebulizzare -20 contenitori monodose NEBULES da 2 ml�����������������������
A.I.C.: 028675369
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
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Ottobre 2001
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Gennaio 2003