Interazioni - [Vedi Indice]Farmaci antiepilettici che inducono gli enzimi epatici (come fenitoina, carbamazepina, fenobarbitale e primidone) accelerano il metabolismo della tiagabina. Gabitril non ha alcun effetto clinicamente significativo sulla concentrazione plasmatica di fenitoina, carbamazepina, fenobarbitale, valproato, warfarina, digossina, teofillina e ormoni presenti nei contraccettivi orali. La cimetidina non presenta effetto clinicamente significativo sui livelli plasmatici della tiagabina.
Gli studi sugli animali non hanno mostrato un effetto teratogenico della tiagabina. Gli studi sugli animali, tuttavia, hano rilevato una tossicità della tiagabia a dosi molto alte. In assenza di effetti teratogeni negli animali, non sono attese malformazioni nell'uomo. Comunque, gli studi sugli animali hanno rivelato una tossicità della tiagabina a dosi molto alte nel periodo peri- e post-natale.
L'esperienza clinica dell'uso di Gabitril in donne in gravidanza è limitata. Non vi sono informazioni sull'uso di Gabitril durante l'allattamento.
Di conseguenza, come misura cautelativa è preferibile non usare Gabitril durante la gravidanza e l'allattamento.
Gabitril può causare vertigini o altri sintomi neurologici centrali, specialmente durante il trattamento iniziale. Pertanto deve essere posta cautela durante la guida o l'utilizzo di macchinari.
Gli effetti indesiderati sono generalmente lievi o moderati. La maggior parte avvengono durante la fase iniziale e sono spesso transitori. Gli eventi avversi più comunemente osservati associati all'uso di Gabitril negli studi clinici, che si presentavano meno frequentemente in pazienti trattati con placebo, sono: vertigini, stanchezza, sonnolenza ed ecchimosi.
Eventi avversi meno frequentemente riportati sono nervosismo non specifico, tremore, difficoltà di concentrazione, diarrea, umore depresso e labilità emotiva ed ecchimosi (vedi sezione "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
Raramente sono stati riportati casi di stato di male non-convulsivo, confusione, reazioni paranoiche (allucinazione, agitazione, illusione).
Sono stati osservati rari casi di difetti del campo visivo (vedere paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
Sono stati riportati solo pochi casi di sovradosaggio con Gabitril.
I sintomi del sovradosaggio sono: sonnolenza, vertigini, tremore, atassia o incoordinazione motoria, e nei casi più gravi, mutismo ed apparente assenza del paziente, rischio di convulsione.
In un paziente un sovradosaggio di circa 300 mg di Gabitril in associazione con fenitoina ha portato al coma. In tutti gli episodi di sovradosaggio con Gabitril i pazienti si sono ristabiliti entro 24 ore senza sequele.
In caso di sovradosaggio standard è raccomandato un trattamento sintomatico.
Gruppo farmacoterapeutico: antiepilettici
ATC: N03AG06
La tiagabina è un inibitore potente e selettivo della ricaptazione del GABA nei neuroni e nelle cellule gliali. Il trattamento con Gabitril porta ad un aumentato livello cerebrale di GABA, il più importante neurotrasmettitore inibitorio cerebrale.
La tiagabina non ha affinità di legame significativa con i recettori o con i siti di ricaptazione degli altri neurotrasmettitori.
a) La tiagabina è assorbita rapidamente e virtualmente in maniera completa nel tratto gastrointestinale, con una biodisponibilità assoluta dell'89%. L'assunzione di Gabitril col cibo comporta un picco di concentrazione plasmatico più basso ed un ritardo del picco stesso, ma non altera la quantità totale assorbita.
Il volume di distribuzione è circa 1 l/kg.
Il legame della tiagabina con le proteine plasmatiche è del 96% circa.
La tiagabina è ampiamente metabolizzata nell'uomo, principalmente dal sistema enzimatico epatico CYP3A. Nelle urine meno dell'1% è escreta in forma immodificata ed il 14% come due isomeri 5-oxo-tiolenici. Il resto è escreto nelle feci come metaboliti. Non sono stati identificati metaboliti attivi. Non ci sono prove che la tiagabina causi induzione o inibizione del citocromo P450.
Al contrario, altri farmaci antiepilettici ad esempio fenitoina, carbamazepina, fenobarbitale e primidone aumentano la clearance epatica della tiagabina quando somministrati contemporaneamente. L'emivita plasmatica della tiagabina, che è normalmente 7-9 ore, è ridotta a 2-3 ore quando è assunta insieme ai suddetti farmaci.
b) Uno studio in pazienti con una riduzione moderata della funzione epatica ha mostrato un aumento del 50% del picco della concentrazione plasmatica della tiagabina ed un aumento del 70% dell'area sotto la curva. L'emivita della tiagabina è prolungata in relazione al grado della riduzione della funzione epatica. Comunque, nessun paziente con riduzione grave della funzione epatica è stato incluso in tale studio (vedere paragrafo "Controindicazioni").
Il dosaggio della tiagabina deve pertanto essere modificato in pazienti con funzione epatica moderatamente ridotta (vedere paragrafo "Posologia e modo di somministrazione").
Uno studio di carcinogenicità a lungo termine ha rivelato un aumento dell'incidenza degli adenomi epatocellulari in ratti femmine trattati con alti dosaggi (200 mg/kg). La rilevanza clinica di queste anomalie non è nota.
Alfa-tocoferolo, macrogol 6000, lattosio anidro, talco, metilidrossipropilcellulosa, titanio biossido (E171).
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Tre anni.
Non conservare in frigorifero (2-8 °C).
Tenere fuori della portata dei bambini.
50 compresse di 5 - 10 o 15 mg, contenute in un contenitore di polietilene con tappo a vite in polipropilene
5 mg
10 mg
15 mg
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SANOFI SYNTHELABO S.p.A.
Via G.B. Piranesi, 38 - 20137 Milano (MI)
50 compresse 5 mg AIC n. 032951016
50 compresse 10 mg AIC n. 032951030
50 compresse 15 mg AIC n. 032951055
Da vendere dietro presentazione di ricetta medica.
22 Maggio 1997
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non soggetto.
Marzo 2000
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