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GARDENALE� 100 mg/ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare

GARDENALE�� 50� mg compresse

GARDENALE 100� mg compresse

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Una fiala contiene:

Principio attivo:

Fenobarbitale sodico 109,50 mg pari� a fenobarbitale 100 mg

Una compressa da 50 mg contiene:

Principio attivo:

Fenobarbitale 50 mg

Una compressa da 100 mg contiene:

Principio attivo:

Fenobarbitale 100 mg

Per gli eccipienti, vedere 6.1

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Soluzione iniettabile per uso intramuscolare.

Compresse per uso orale.

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04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]

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Gardenale è indicato principalmente come sedativo generale, con particolare riguardo all'epilessia e a tutte le condizioni che richiedono una sedazione di lunga durata. Gardenale è particolarmente utile nelle convulsioni tonico-cloniche del grande male e nelle convulsioni corticali focali. Può essere usato come ipnotico e nella detossificazione dal barbiturismo cronico.

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Gardenale fiale da 100 mg: salvo diversa prescrizione del medico, negli adulti 1 fiala al dì per via intramuscolare. Non superare 400 mg nelle 24 ore.

Nei bambini 10 mg per ogni anno di età a partire dal primo anno.

La soluzione contenuta nelle fiale già pronte per l'uso presenta un discreto grado di viscosità; per facilitare l'iniezione, si consiglia di immergere prima dell'uso la fiala, per qualche minuto, in acqua calda. E' opportuno usare siringhe di vetro.

Gardenale compresse da 50 e 100 mg: come sedativo da 50 a 100 mg al dì. Come anticonvulsivante, negli adulti da 100 a 300 mg al dì in 2-3 somministrazioni.

Nei bambini da 20 a 100 mg secondo l'età e il peso.

Nell'insonnia grave da 50 a 200 mg la sera un'ora prima di coricarsi.

Le compresse possono essere disgregate in un po' d'acqua o eventualmente aggiunte ai cibi. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare un'eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

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04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità ai barbiturici, porfiria, insufficienza renale ed epatica, cardiopatie gravi, intossicazioni acute da alcool, da analgesici, da ipnotici.

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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Ridurre la posologia in caso di insufficienza renale, di insufficienza epatica (per il rischio di encefalopatia epatica, istituire un controllo biologico), nel soggetto anziano e in caso di etilismo.

A causa del potenziamento reciproco, si sconsiglia l'assunzione di bevande alcooliche durante il trattamento.

Nel bambino in trattamento a lungo termine con fenobarbitale si deve considerare l'associazione con un trattamento profilattico del rachitismo: vitamina D₂ o 25 OH-vitamina D₃.

Si leggano attentamente anche i paragrafi "Gravidanza ed allattamento","Interazioni con altri medicinali ed altre forme d’interazione", "Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari".

Il fenobarbitale può dare assuefazione. La terapia continuata induce la produzione di enzimi epatici che accelerano il metabolismo di alcuni farmaci, ad esempio degli anticoagulanti, di alcuni antibiotici, degli steroidi surrenalici, ecc.

L'associazione con altri psicofarmaci e antistaminici richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi effetti indesiderati da interazione.

Preparazioni a base di Hypericum perforatum non dovrebbero essere assunte in contemporanea con medicinali contenenti fenobarbitale a causa del rischio di un decremento dei livelli plasmatici e di diminuzione dell’efficacia terapeutica di fenobarbitale (vedi sez. 4.5 Interazioni).

Una brusca sospensione del trattamento in pazienti epilettici può indurre uno stato di male epilettico.

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Interazioni - [Vedi Indice]

Associazioni sconsigliate

Estroprogestinici e progestinici (utilizzati quali anticoncezionali): diminuzione dell'efficacia contraccettiva per aumentato catabolismo epatico.

Utilizzare di preferenza un diverso metodo contraccettivo, in particolare di tipo meccanico.

Alcool: potenzia l'effetto sedativo del fenobarbitale. Evitare di assumere bevande alcooliche o medicinali contenenti alcool durante il trattamento.

Hypericum perforatum: L’efficacia del fenobarbitale può essere ridotta dalla somministrazione contemporanea di preparazioni a base di Hypericum perforatum. Ciò a seguito dell’induzione degli enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci da parte di preparazioni a base di Hypericum perforatum che, pertanto, non dovrebbero essere somministrate in concomitanza con fenobarbitale. L’effetto di induzione può persistere per almeno due settimane dopo l’interruzione del trattamento con prodotti a base di Hypericum perforatum.

Se un paziente sta assumendo contemporaneamente prodotti a base di Hypericum perforatum i livelli ematici di fenobarbitale devono essere controllati e la terapia con prodotti a base di Hypericum perforatum deve essere interrotta.

I livelli ematici di fenobarbitale potrebbero aumentare con l’interruzione dell’assunzione di Hypericum perforatum. Il dosaggio di fenobarbitale potrebbe necessitare di un aggiustamento.

Associazioni che richiedono particolari precauzioni

Ciclosporina: possibile riduzione dei tassi circolanti con diminuzione dell'attività durante l'associazione (accelerazione del catabolismo). Inversamente, si ha aumento dei livelli plasmatici dopo la sospensione dell'induttore. Aumentare le dosi della ciclosporina tenendo sotto controllo i livelli plasmatici. Ridurre la posologia dopo la sospensione dell'induttore.

Corticoidi (gluco-, mineralo-, per via generale): diminuzione di efficacia dei corticoidi (aumento del loro catabolismo). Le conseguenze sono particolarmente importanti in caso di addisoniani e di trapianto.

Controllo clinico e biologico: adattamento della posologia dei corticoidi durante l'associazione e dopo la sospensione dell'induttore.

Doxiciclina: diminuzione della concentrazione plasmatica della doxiciclina secondario probabilmente alla diminuzione dell'emivita plasmatica della doxiciclina e conseguente aumento del suo metabolismo epatico).

Controllo clinico ed eventuale adattamento dello schema terapeutico (aumentare la posologia giornaliera o dividere la dose in due somministrazioni al giorno).

Idrochinidina, chinidina: diminuzione dei livelli plasmatici di chinidina e dell'efficacia antiaritmica (aumento del suo metabolismo epatico).

Controllo clinico, ECG ed eventualmente della chinidinemia; se necessario, adattare la posologia della chinidina durante il trattamento con l'induttore e dopo la sua sospensione (rischio di sovradosaggio della chinidina.

Levotiroxina: effetti descritti per fenitoina, rifampicina, carbamazepina. Rischio di ipotiroidia clinica nei pazienti ipotiroidei per aumento del catabolismo delle T₃� e � T₄. Controllare i livelli sierici di T₃� e� T₄� e adattare secondo la necessità la posologia della levotiroxina durante il trattamento con l'induttore e dopo la sua sospensione.

Teofillina (e per estrapolazione, derivati della teofillina): diminuzione dei tassi plasmatici e dell'attività della teofillina (aumento del suo metabolismo per induzione enzimatica).

Controllo clinico e, se necessario, della teofillinemia. Adattare, se del caso, la posologia della teofillina durante il trattamento con l'induttore e dopo la sua sospensione.

Acido folico: in caso� di somministrazione di acido folico, riduzione dei livelli plasmatici di fenobarbitale che può portare ad una diminuzione di attività (ritorno alla norma di un metabolismo precedentemente diminuito per carenza folica).

Controllo clinico, eventualmente dei livelli plasmatici e adattamento, se necessario, della posologia del fenobarbitale durante la somministrazione di acido folico e dopo la sua sospensione.

Acido valproico: aumento delle concentrazioni plasmatiche di fenobarbitale con comparsa di sedazione (inibizione del catabolismo epatico), più frequente nei bambini.

Controllo clinico nei primi 15 giorni della terapia in associazione e riduzione delle dosi di fenobarbitale alla comparsa di segni di sedazione; controllare eventualmente i livelli plasmatici di fenobarbitale.

Anticoagulanti orali: diminuzione dell'effetto degli anticoagulanti orali (aumento del loro catabolismo epatico).

Controllo più frequente dei livelli di protrombina e adattamento della posologia degli anticoagulanti orali durante il trattamento con fenobarbitale e negli 8 giorni dopo la sospensione.

Antidepressivi imipraminici: gli antidepressivi imipraminici favoriscono la comparsa di crisi convulsive generalizzate.

Controllo clinico e aumento eventuale del dosaggio degli antiepilettici.

Digitossina: diminuzione dell'effetto della digitossina (aumento del suo catabolismo epatico).

Controllo clinico, ECG, ed eventualmente della digitossinemia. Se necessario, adattamento della posologia della digitossina durante l'associazione e dopo sospensione del fenobarbitale; è preferibile usare la digossina, meno metabolizzata dal fegato.

Progabide: possibile aumento dei tassi plasmatici di fenobarbitale. Verosimile diminuzione dei livelli plasmatici di progabide (non verificati).

Controllo clinico ed eventualmente dei livelli plasmatici di fenobarbitale. Adattamento eventuale delle posologie.

Associazioni da attuare con cautela

Carbamazepina: diminuzione progressiva dei livelli plasmatici di carbamazepina senza che questo influisca sfavorevolmente sull'attività antiepilettica. Da tenere presente in particolare nell'interpretazione dei livelli plasmatici.

Disopiramide: diminuzione dell'efficacia antiaritmica per diminuzione dei tassi plasmatici di disopiramide.

Altri farmaci depressivi del SNC: antidepressivi (esclusi gli IMAO A-selettivi), la maggior parte degli antistaminici anti-H₁, benzodiazepine, clonidina e clonidino-simili, ipnotici, derivati della morfina (analgesici e antitosse), neurolettici, tranquillanti diversi dalle benzodiazepine.

Aumento della depressione centrale che può avere conseguenze gravi, soprattutto in caso di guida o di uso di macchine.

Fenitoina: in caso di associazione con fenobarbitale si possono verificare variazioni imprevedibili: i tassi plasmatici della fenitoina sono più spesso diminuiti (aumento del metabolismo) senza che ciò abbia effetti sfavorevoli sull'attività anticonvulsivante. Alla sospensione del fenobarbitale possono comparire effetti tossici della fenitoina. A volte i livelli plasmatici della fenitoina aumentano (inibizione del metabolismo per competizione).

Da tenere in considerazione nell'interpretazione dei livelli plasmatici.

Alprenololo, metoprololo, propranololo (beta-bloccanti): diminuzione dei livelli plasmatici di questi beta-bloccanti con riduzione dei loro effetti clinici (aumento del loro metabolismo epatico). Da tenere presente per quei beta-bloccanti eliminati principalmente per biotrasformazione epatica.

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04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]

In caso di gravidanza accertata o presunta il preparato va somministrato solo in caso di assoluta necessità e sotto il diretto controllo del medico.

In neonati di madri trattate con fenobarbitale può insorgere una sindrome emorragica che può essere prevenuta da un trattamento della madre con vitamina K il mese precedente il parto. L'uso di fenobarbitale durante l'allattamento è sconsigliato perchè il fenobarbitale attraversa la barriera placentare e si ritrova escreto nel latte materno.

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04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Il trattamento con fenobarbitale riduce l'attenzione e allunga il tempo dei riflessi: di ciò devono essere avvertiti i pazienti affinchè evitino di condurre autoveicoli o di svolgere attività che richiedono integrità di vigilanza per la loro pericolosità.

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04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Sedazione, atassia, nistagmo e confusione mentale possono insorgere, soprattutto negli anziani, a seguito della somministrazione di dosaggi elevati. Rare manifestazioni allergiche cutanee.

Ipoprotrombinemia sensibile alla terapia con vitamina K può insorgere in neonati di madri trattate con fenobarbitale. Nel corso di trattamenti cronici possono insorgere anemia megaloblastica sensibile al trattamento con folati e osteomalacia che risponde al trattamento con vitamina D.

Cutanei: sono stati riportati casi rari di eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Epato-biliari: casi rari di epatite tossica.

Ematologici: rari casi di leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia e porpora.

Sistema nervoso centrale: in alcuni soggetti possono manifestarsi raramente: eccitazione, agitazione e delirio. Nei pazienti pediatrici possono verificarsi manifestazioni di iperattività.

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04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Nella prima ora successiva ad un sovradosaggio compaiono: nausea, vomito, cefalea, obnubilamento, confusione mentale, stato comatoso accompagnato da una sindrome neurovegetativa caratteristica (bradipnea irregolare, ostruzione tracheobronchiale, ipotensione arteriosa). Il trattamento dell'intossicazione acuta da barbiturici comporta un'immediata lavanda gastrica, se le condizioni del paziente lo permettono. L'allontanamento del farmaco già assorbito può essere ottenuto con la diuresi forzata e l'alcalinizzazione delle urine. Nei casi più gravi è utile ricorrere all'emodialisi e può essere necessario controllare meccanicamente la respirazione. La somministrazione di antibiotici è necessaria per evitare l'insorgenza di complicazioni polmonari.

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05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Il fenobarbitale è un farmaco barbiturico, anticonvulsivante, ipnotico-sedativo. La sua attività si esprime sia a livello corticale che sottocorticale.

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05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Circa l'80% del fenobarbitale somministrato per via orale viene assorbito nel tratto gastro-enterico; il picco plasmatico viene raggiunto dopo circa 8 ore nell'adulto e dopo circa 4 ore nel bambino. L'emivita plasmatica è di 50-140 ore nell'adulto e 40-70 ore nel bambino; è aumentata nell'anziano e in caso di insufficienza epatica o renale.

Il fenobarbitale si diffonde in tutto l'organismo, soprattutto nel cervello grazie alla sua liposolubilità; attraversa la barriera placentare e viene escreto nel latte materno.

Il legame con le proteine plasmatiche è del 50% circa. Viene metabolizzato nel fegato in un derivato idrossilato inattivo, che viene poi glucuroconiugato o sulfoconiugato, ed è escreto per via renale in forma non modificata (in misura più elevata quanto più le urine sono alcaline).

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05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Fiale:� Alcool, Diacetina.

Compresse:� Amido, Magnesio stearato.

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06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Nessuna nota.

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06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

Compresse: 4 anni.

Fiale: 3 anni.

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- [Vedi Indice]

Nessuna.

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- [Vedi Indice]

- Scatola di 30 compresse da 50 mg in blister

- Scatola di 20 compresse da 100 mg in blister

- Astuccio di 6 fiale in vetro 100 mg/1 ml

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Nessuna istruzione particolare.

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- [Vedi Indice]

AVENTIS PHARMA S.p.A.

P.le S. Türr, 5 - 20149 Milano

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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

50 mg compresse�� - 30 compresse�� AIC n. 004556027

100 mg compresse -� 20 compresse� AIC n. 004556015

100 mg/ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare - � 6 fiale AIC n. 004556039

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REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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Prima Autorizzazione: 02.03.1951

Rinnovo dell’Autorizzazione: 31.5.2000

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

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Marzo 2002

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