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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90

     

- [Vedi Indice]

GENTIPRESS

- [Vedi Indice]

Enalapril maleato 20 mg e idroclorotiazide 6 mg.

- [Vedi Indice]

Gentipress è fornito in compresse per somministrazione orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

 

- [Vedi Indice]Ipertensione essenziale che non può essere adeguatamente trattata con un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina in monoterapia.

  - [Vedi Indice]

Ipertensione

La dose raccomandata è di una compressa al giorno.

Precedente terapia diuretica

In seguito alla dose iniziale di Gentipress si può manifestare ipotensione sintomatica; ciò è più probabile che si verifichi in pazienti con deplezione idrica o salina dovuta ad una precedente terapia diuretica. La terapia diuretica deve essere sospesa 2-3 giorni prima di iniziare la terapia con Gentipress.

Dosaggio nell'insufficienza renale

Poiché in presenza di compromissione renale moderata la dose iniziale di enalapril è di 2,5-5 mg, l'uso di Gentipress in questi pazienti non è raccomandato (vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Anuria.Ipersensibilità a qualsiasi componente del prodotto.Anamnesi di edema angioneurotico in relazione ad un precedente trattamento con un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina.Ipersensibilità a farmaci sulfamidico-derivati.Stenosi delle arterie renali.Gravidanza (vedere "Gravidanza e allattamento").Allattamento (vedere "Gravidanza e allattamento").

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Ipotensione e squilibrio idroelettrolitico

Come con tutte le terapie antiipertensive, in alcuni pazienti può verificarsi ipotensione sintomatica. I pazienti devono essere tenuti sotto osservazione per quanto riguarda i segni clinici di squilibrio idrico o elettrolitico. In tali pazienti devono essere effettuati periodici controlli degli elettroliti sierici ad intervalli appropriati.

La somministrazione della terapia a pazienti con cardiopatia o cerebropatia ischemica deve essere attentamente valutata, in quanto una eccessiva caduta della pressione arteriosa potrebbe causare un infarto del miocardio o un accidente cerebrovascolare.

Se si verifica ipotensione, il paziente deve essere posto in posizione supina e, se necessario, deve essere sottoposto a terapia infusionale endovenosa con soluzione fisiologica. Una risposta ipotensiva transitoria non rappresenta una controindicazione ad ulteriori dosi.

Compromissione della funzione renale

Gentipress non deve essere somministrato a pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina < 80 ml/min e > 30 ml/min) finché la titolazione dell'enalapril abbia mostrato la necessità della dose presente in questa formulazione (vedere "Posologia e modo di somministrazione"). I tiazidici possono non essere i diuretici appropriati per il trattamento dei pazienti con compromissione renale e sono inefficaci a valori di clearance della creatinina di 30 ml/min o meno (per esempio, insufficienza renale moderata o severa).

Alcuni pazienti ipertesi senza un'apparente patologia renale preesistente, hanno presentato aumenti, solitamente lievi e transitori, dell'azotemia e della creatinina sierica quando l'enalapril è stato somministrato in concomitanza ad un diuretico. Se questo si verifica, la terapia con Gentipress deve essere sospesa.

In alcuni pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria in monorene, con gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) sono stati osservati aumenti dell'azotemia e della creatinina sierica, di solito reversibili dopo sospensione della terapia (vedere "Controindicazioni").

Alterazioni della potassiemia

L'associazione dell'enalapril con un diuretico a basso dosaggio non può escludere la possibilità che si verifichi un'iperpotassiemia.

Pazienti con concomitante insufficienza cardiaca

Gentipress non può essere somministrato come terapia iniziale in pazienti ipertesi con concomitante insufficienza cardiaca, in quanto in questi pazienti è raccomandata come terapia iniziale una dose inferiore di enalapril.

Epatopatia

I tiazidici devono essere impiegati con cautela in pazienti con funzione epatica compromessa o epatopatia progressiva, poiché lievi alterazioni del bilancio idroelettrolitico possono precipitare un coma epatico.

Effetti metabolici ed endocrini

L'esperienza clinica con dosi terapeutiche di idroclorotiazide maggiori di quelle contenute in Gentipress, indica che la terapia con tiazidici può alterare la tolleranza al glucosio, aumentare i livelli di colesterolo e trigliceridi, diminuire i livelli sierici di sodio, magnesio e potassio. Tuttavia, in studi clinici con 6 mg di idroclorotiazide non sono stati riportati effetti clinicamente significativi su glucosio, colesterolo, trigliceridi, sodio, magnesio e potassio.

In alcuni pazienti la terapia tiazidica è stata associata allo sviluppo di iperuricemia e/o gotta. Da quanto appare, questo effetto iperuricemico è correlato alla dose e non è clinicamente significativo alla dose di 6 mg contenuta in Gentipress. Inoltre, l'enalapril può aumentare l'escrezione urinaria di acido urico e, quindi, attenuare l'effetto iperuricemico dell'idroclorotiazide.

Sebbene non siano disponibili dati su Gentipress, la terapia tiazidica può diminuire l'escrezione urinaria di calcio. Una marcata ipercalcemia può essere il segno di un iperparatiroidismo asintomatico. La terapia tiazidica deve essere sospesa prima di effettuare test di funzionalità paratiroidea.

Ipersensibilità /Edema angioneurotico

Edema angioneurotico del viso, delle estremità, delle labbra, della lingua, della glottide e/o della laringe è stato riscontrato raramente in pazienti trattati con inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, incluso l'enalapril maleato. Questo si può verificare in qualsiasi momento durante il trattamento. In tali casi, Gentipress deve essere sospeso prontamente e deve essere istituito un appropriato monitoraggio per assicurarsi della completa risoluzione dei sintomi prima di dimettere il paziente. Nei casi in cui il gonfiore sia limitato al viso ed alle labbra la condizione generalmente si risolve senza trattamento, sebbene gli antistaminici si siano dimostrati utili nell'alleviare i sintomi.

Quando l'edema angioneurotico interessa la laringe, può essere fatale. Nel caso in cui siano interessate lingua, glottide o laringe è probabile che si verifichi una ostruzione delle vie aeree; in tali casi deve essere somministrata prontamente una appropriata terapia, come adrenalina 1:1000 sottocute (0,3-0,5 ml).

Pazienti con anamnesi di edema angioneurotico non correlato alla terapia con ACE-inibitori, possono essere più a rischio di angioedema durante il trattamento con un ACE-inibitore (vedere anche "Controindicazioni").

Nei pazienti che assumono tiazidici, si possono manifestare reazioni di ipersensibilità in presenza o meno di anamnesi di allergia o asma bronchiale. Con l'uso dei tiazidici è stata riportata esacerbazione o attivazione del lupus eritematoso sistemico.

Reazioni anafilattoidi durante desensibilizzazione agli imenotteri

Raramente, pazienti in terapia con ACE-inibitori hanno riportato reazioni anafilattoidi pericolose per la vita, durante desensibilizzazione con veleno di imenotteri. Queste reazioni si evitano interrompendo temporaneamente la terapia con ACE-inibitori prima di ogni desensibilizzazione.

Reazioni anafilattoidi in corso di LDL-aferesi

In corso di LDL-aferesi possono verificarsi reazioni anafilattoidi.

Pazienti in emodialisi

L'uso di Gentipress non è indicato in pazienti sottoposti a dialisi per insufficienza renale. In pazienti dializzati con membrane ad alto flusso (ad esempio, AN 69) e trattati contemporaneamente con un ACE-inibitore sono state riportate reazioni anafilattoidi. In questi pazienti deve essere considerato l'uso di un diverso tipo di membrana dialitica o una differente classe di agenti antiipertensivi.

Tosse

Con l'impiego degli ACE-inibitori è stata riportata tosse. Caratteristicamente la tosse è non produttiva, persistente e si risolve dopo la sospensione della terapia. La tosse indotta dagli ACE-inibitori dove essere considerata nella diagnosi differenziale della tosse.

Chirurgia/Anestesia

L'enalapril blocca la formazione di angiotensina II e, quindi, compromette il meccanismo di compenso attraverso il sistema renina-angiotensina nei pazienti sottoposti ad interventi di alta chirurgia o ad anestesia con agenti che provocano ipotensione. L'ipotensione che si manifesta in questi casi può essere corretta mediante espansione della volemia.

Uso pediatrico

Nei bambini non sono state stabilite sicurezza ed efficacia.

Uso negli anziani

In studi clinici l'efficacia e la tollerabilità dell'enalapril maleato e dell'idroclorotiazide somministrati in concomitanza sono risultate simili sia negli anziani che nei giovani pazienti ipertesi.

Interazioni - [Vedi Indice]Altra terapia antiipertensiva

Quando Gentipress viene impiegato insieme ad un'altra terapia antiipertensiva possono manifestarsi effetti additivi.

Potassio sierico

Il potassio sierico rimane generalmente entro i limiti della norma.

L'uso di supplementi di potassio, di agenti risparmiatori di potassio o di sostituti del sale contenenti potassio, può condurre ad un significativo aumento del potassio sierico, particolarmente in pazienti con funzione renale compromessa.

Litio

Il litio generalmente non dovrebbe essere somministrato con diuretici o ACE-inibitori. Gli agenti diuretici e gli ACE-inibitori riducono la clearance renale del litio, comportandone un rischio elevato di tossicità. Prima di usare prodotti contenenti litio consultare i relativi foglietti illustrativi di queste preparazioni.

Miorilassanti non depolarizzanti

I tiazidici possono aumentare la sensibilità alla tubocurarina.

Inibitori della sintesi delle prostaglandine

Gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono ridurre gli effetti diuretico, natriuretico e antipertensivo dei diuretici.

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Uso in gravidanza

L'uso di Gentipress è controindicato in gravidanza, a meno che non sia considerato salvavita per la madre.

Gli ACE-inibitori possono causare morbilità e mortalità fetale e neonatale, quando somministrati durante il secondo e il terzo trimestre di gravidanza. L'uso degli ACE-inibitori durante questo periodo è stato associato a lesioni fetali e neonatali che includono ipotensione, insufficienza renale, iperpotassiemia, e/o ipoplasia cranica nel neonato. Si è manifestato oligodramnios materno, probabilmente espressione di una ridotta funzione renale del feto, che può causare contratture degli arti, deformazioni craniofacciali e sviluppo di ipoplasia polmonare.

Sono insufficienti le informazioni sulla sicurezza dell'uso di Gentipress nel periodo dello sviluppo embrionale (primo trimestre). Ad oggi, non sembra che gli eventi avversi a carico dell'embrione e del feto siano correlati all'esposizione intrauterina agli ACE-inibitori limitata al primo trimestre.

L'uso routinario di diuretici in donne in gravidanza, per il resto in buona salute, non è raccomandato ed espone la madre e il feto a rischi non necessari che includono ittero fetale o neonatale, trombocitopenia e possibili altre reazioni indesiderate che si sono manifestate negli adulti.

Se Gentipress è impiegato durante la gravidanza, la paziente deve essere avvertita dei potenziali rischi per il feto. In quei rari casi in cui l'uso durante la gravidanza è ritenuto essenziale, devono essere eseguite ecografie seriate per valutare l'ambiente intraamniotico. Se viene rilevato oligodramnios, Gentipress deve essere sospeso a meno che non sia considerato salvavita per la madre. Tuttavia, pazienti e medici devono essere a conoscenza che l'oligodramnios può non rendersi evidente fin quando il feto abbia già subì to lesioni irreversibili.

I neonati di madri che hanno assunto Gentipress devono essere tenuti sotto stretta osservazione per quanto riguarda ipotensione, oliguria e iperpotassiemia. L'enalapril, che attraversa la barriera placentare, è stato rimosso dalla circolazione neonatale mediante dialisi peritoneale con alcuni benefici clinici, e teoricamente può essere rimosso mediante trasfusione sostitutiva. Sull'idroclorotiazide, che anche attraversa la barriera placentare, non ci sono dati sulla rimozione dalla circolazione neonatale.

Uso durante allattamento

Nell'uomo sia l'enalapril che i tiazidici sono escreti con il latte materno. Se l'uso del farmaco è ritenuto essenziale, la paziente deve interrompere l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Non ci sono dati che indichino che Gentipress interferisce sulla capacità di guidare o sull'uso di macchine. Qualora si guidino veicoli o si usino macchinari, tenere presente che occasionalmente possono verificarsi capogiri e stanchezza.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Gentipress è generalmente ben tollerato. Negli studi clinici, gli effetti collaterali sono stati generalmente di natura lieve e transitoria e nella maggior parte dei casi non è stato necessario interrompere la terapia.

I più comuni effetti collaterali riportati durante gli studi clinici con Gentipress sono stati cefalea e tosse.

Ulteriori effetti collaterali riportati con il solo enalapril durante gli studi clinici o dopo l'entrata in commercio del farmaco includono:

Organismo in toto: faticabilità, astenia.

Cardiovascolari: infarto del miocardio o accidente cerebrovascolare, forse secondari ad una eccessiva ipotensione in pazienti ad alto rischio (vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso"), dolore toracico, palpitazioni, disturbi del ritmo, angina pectoris, ipotensione, ipotensione ortostatica, sincope.

Gastrointestinali: occlusione intestinale, pancreatite, epatite - epatocellulare o colostatica, ittero, dolore addominale, vomito, dispepsia, stipsi, anoressia, stomatite, nausea, diarrea.

Neurologici/Psichiatrici: depressione, confusione mentale, sonnolenza, insonnia, nervosismo, parestesie, vertigini, capogiri.

Respiratori: broncospasmo/asma, dispnea, rinorrea, mal di gola e raucedine.

Cutanei: sudorazione profusa, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, prurito, orticaria, alopecia, rash.

Organi specifici di senso: alterazione del gusto, tinnito, offuscamento della visione.

Urogenitale: alterazione della funzione renale, insufficienza renale, oliguria, impotenza.

Altri: vampate, glossite, crampi muscolari.

È stato riportato un complesso sintomatologico che può includere febbre, sierosite, vasculite, mialgia, artralgia/artrite, positività per gli anticorpi antinucleo, VES elevata, eosinofilia e leucocitosi. Possono verificarsi rash, fotosensibilità o altre manifestazioni dermatologiche.

Ipersensibilità /Edema angioneurotico

Con gli ACE-inibitori è stato riportato raramente edema angioneurotico del viso, delle estremità, delle labbra, della lingua, della glottide e/o della laringe (vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").

Dati di laboratorio

Non si sono verificate variazioni clinicamente importanti dei parametri standard di laboratorio associate alla somministrazione di Gentipress.

Ulteriori dati di laboratorio riportati con l'uso del solo enalapril includono: incremento della creatinina sierica e della azotemia ed elevazione degli enzimi epatici e/o della biluribina sierica; questi sono generalmente reversibili dopo la sospensione dell'enalapril. Si sono manifestate iperpotassiemia, iponatriemia e diminuzioni dell'emoglobina e dell'ematocrito.

Dall'entrata in commercio dell'enalapril, è stato riportato un piccolo numero di casi di neutropenia, trombocitopenia, depressione midollare ed agranulocitosi, in cui una correlazione causale con la terapia non può essere esclusa.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Non sono disponibili informazioni specifiche sul trattamento del sovradosaggio di Gentipress. Il trattamento è sintomatico e di supporto. Il trattamento con Gentipress deve essere sospeso ed il paziente tenuto sotto stretta osservazione. Le misure terapeutiche suggerite includono induzione del vomito, se l'ingestione è recente, e correzione della disidratazione, dello squilibrio elettrolitico e dell'ipotensione secondo i metodi previsti.

Enalapril maleato

Gli effetti più rilevanti del sovradosaggio fino ad oggi riportati sono ipotensione marcata, che compare circa 6 ore dopo l'ingestione delle compresse in concomitanza al blocco del sistema renina-angiotensina, e stato stuporoso. In seguito ad ingestione di 300 mg e 440 mg di enalapril maleato sono stati riportati livelli serici di enalaprilato rispettivamente di 100 e 200 volte maggiori di quelli in genere osservati dopo dosi terapeutiche.

L'enalaprilato può essere rimosso dalla circolazione generale con emodialisi.

Idroclorotiazide

I segni e i sintomi più comunemente osservati sono quelli causati dalla deplezione elettrolitica (ipopotassiemia, ipocloremia, iponatriemia) e dalla disidratazione, quale risultato di una eccessiva diuresi. Se è stata somministrata anche digitale, l'ipopotassiemia può accentuare un'aritmia cardiaca.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Gruppo farmacoterapeutico: Enalapril e diuretici, codice ATC: C09BA 02.

Gentipress (enalapril maleato e idroclorotiazide) è una associazione di un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (enalapril maleato) e un diuretico (idroclorotiazide) ed è molto efficace nel trattamento dell'ipertensione.

L'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) è una peptidil dipeptidasi che catalizza la conversione dell'angiotensina I in angiotensina II, una sostanza ad azione pressoria. Dopo l'assorbimento, l'enalapril viene idrolizzato ad enalaprilato, che inibisce l'ACE. L'inibizione dell'ACE dà luogo ad una diminuzione dei livelli plasmatici di angiotensina II, che porta ad un aumento della attività reninica plasmatica (dovuto all'interruzione del feedback negativo esercitato sul rilascio di renina) e ad una diminuzione della secrezione di aldosterone. L'idroclorotiazide è un agente diuretico ed antiipertensivo che aumenta l'attività reninica plasmatica. Il meccanismo alla base dell'effetto antiipertensivo dei tiazidici non è noto. L'idroclorotiazide generalmente non ha effetti sulla pressione arteriosa normale.

Gentipress possiede attività antiipertensiva e diuretica. Enalapril maleato e idroclorotiazide sono stati impiegati singolarmente e in associazione per il trattamento dell'ipertensione. Sebbene 6 mg di idroclorotiazide da soli non producano un effetto antiipertensivo clinicamente significativo rispetto al placebo, quando 6 mg di idroclorotiazide vengono associati con enalapril, si ottiene un effetto sinergico sulla pressione arteriosa rilevabile clinicamente. L'effetto sulla riduzione della pressione arteriosa è significativamente maggiore di quello osservato con l'enalapril in monoterapia. Inoltre, gli effetti antiipertensivi di Gentipress si mantengono per almeno 24 ore.

L'ACE è identico alla chininasi II. Di conseguenza, l'enalapril può bloccare anche la degradazione della bradichinina, un potente vasodilatatore peptidico. Tuttavia, il ruolo che quest'ultimo esercita negli effetti terapeutici dell'enalapril è ancora da chiarire.

Sebbene si ritenga che il meccanismo attraverso il quale l'enalapril abbassa la pressione arteriosa sia principalmente la soppressione del sistema renina-angiotensina-aldosterone, il quale gioca un ruolo di estrema importanza nella regolazione della pressione arteriosa, l'enalapril esercita un'azione antiipertensiva anche in pazienti con ipertensione a bassa renina.

La somministrazione di enalapril in pazienti con ipertensione determina una riduzione della pressione arteriosa sia in clino- che in ortostatismo, senza un significativo aumento della frequenza cardiaca.

L'ipotensione posturale sintomatica è infrequente. In alcuni pazienti la normalizzazione della pressione arteriosa può richiedere diverse settimane di terapia. Una brusca sospensione dell'enalapril maleato non è stata associata ad un rapido aumento della pressione arteriosa.

Un'efficace inibizione dell'attività dell'ACE si verifica generalmente 2-4 ore dopo la somministrazione orale di una singola dose di enalapril. L'inizio della attività antiipertensiva si osserva in genere dopo un'ora e la riduzione massima della pressione arteriosa viene raggiunta 4-6 ore dopo la somministrazione. La durata dell'effetto è correlata alla dose. Tuttavia, è stato dimostrato che alle dosi raccomandate gli effetti antiipertensivi ed emodinamici vengono mantenuti per almeno 24 ore.

Negli studi di emodinamica dell'enalapril in pazienti con ipertensione essenziale, la riduzione della pressione arteriosa era associata ad una riduzione delle resistenze arteriose periferiche, con un incremento della gittata cardiaca ed una variazione scarsa o nulla della frequenza cardiaca. In seguito alla somministrazione di enalapril maleato si è verificato un aumento del flusso ematico renale; la velocità di filtrazione glomerulare è rimasta immodificata. Non ci sono state evidenze di ritenzione sodica o idrica. Tuttavia, nei pazienti con bassa velocità di filtrazione glomerulare prima del trattamento, tale velocità è generalmente aumentata.

Il trattamento antiipertensivo con enalapril porta ad una significativa regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra, conservando il rendimento sistolico del ventricolo sinistro.

Il trattamento con enalapril è stato associato ad effetti favorevoli sulle frazioni plasmatiche lipoproteiche e ad effetti favorevoli o nulli sui livelli di colesterolo totale.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Assorbimento

L'enalapril maleato somministrato per via orale viene rapidamente assorbito, raggiungendo concentrazioni sieriche di picco entro un'ora. Sulla base del recupero urinario, l'entità dell'assorbimento dell'enalapril dopo somministrazione orale di enalapril maleato, è approssimativamente del 60%. Dopo l'assorbimento, l'enalapril somministrato per via orale viene rapidamente ed ampiamente idrolizzato ad enalaprilato, un potente inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina. Il picco della concentrazione sierica di enalaprilato si osserva 3-4 ore dopo una dose orale di enalapril maleato. L'escrezione di enalapril è principalmente renale. I principali componenti presenti nelle urine sono l'enalaprilato, che rappresenta circa il 40% della dose, e l'enalapril immodificato. Eccetto la conversione ad enalaprilato, non ci sono evidenze di un significativo metabolismo dell'enalapril. Il profilo della concentrazione sierica dell'enalaprilato mostra una prolungata fase terminale, chiaramente associata al legame con l'ACE. In soggetti con normale funzionalità renale lo stato di equilibrio delle concentrazioni sieriche di enalaprilato viene raggiunto al quarto giorno di somministrazione di enalapril maleato. L'emivita efficace di accumulo di enalaprilato dopo dosi multiple di enalapril maleato per os è di 11 ore. L'assorbimento dell'enalapril maleato somministrato per via orale non viene influenzato dalla presenza di cibo nel tratto gastrointestinale. Il grado di assorbimento e l'idrolisi dell'enalapril sono simili per le diverse dosi comprese nel range terapeutico raccomandato.

Distribuzione

Studi sul cane indicano che enalapril attraversa la barriera ematoencefalica in quantità scarsa o nulla; l'enalaprilato non si riscontra nel tessuto cerebrale. L'idroclorotiazide attraversa la barriera placentare, ma non quella ematoencefalica.

Biotrasformazione

Eccetto la conversione ad enalaprilato, non ci sono evidenze di un significativo metabolismo dell'enalapril. L'idroclorotiazide non viene metabolizzato, ma è rapidamente eliminato per via renale.

Eliminazione

L'escrezione dell'enalaprilato è principalmente renale. I principali componenti presenti nelle urine sono l'enalaprilato, che rappresenta circa il 40% della dose, e l'enalapril immodificato. L'emivita efficace di accumulo di enalaprilato dopo dosi multiple di enalapril maleato è di 11 ore. L'idroclorotiazide non viene metabolizzato, ma è rapidamente eliminato per via renale. Quando i livelli plasmatici sono stati monitorizzati per almeno 24 ore, è stato evidenziato che l'emivita plasmatica varia tra 5,6 e 14,8 ore. Almeno il 61% della dose orale viene eliminata immodificata nelle 24 ore.

Caratteristiche nei pazienti

L'enalaprilato può essere rimosso dalla circolazione generale mediante emodialisi.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Gli ACE-inibitori presentano effetti indesiderati quando usati durante il secondo e terzo trimestre di gravidanza. Ulteriori particolari rischi nell'uomo non sono stati mostrati da altri dati preclinici, ottenuti da studi convenzionali di tossicità a dosi multiple, di genotossicità, di farmacologia relativamente alla sicurezza, di farmacocinetica e sul metabolismo.

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Sodio bicarbonato, lattosio, amido di mais, amido pregelatinizzato, E132 indigotina su alluminio idrato, magnesio stearato.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Nessuna.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

3 anni.

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Temperatura ambiente (15-25 °C).

- [Vedi Indice]

Blister in alluminio contenente 14 compresse.

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Nessuna.

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ISTITUTO GENTILI S.p.A

Via Mazzini, 112 - 56100 Pisa (PI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

AIC n. 033267016

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Maggio 1997

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
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Febbraio 2000

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