Il GRF 1-29, peptide di sintesi composto da 29 aminoacidi, è la più corta sequenza aminoacidica biologicamente attiva della molecola GHRH secreta dall'ipotalamo nel circolo portale ipotalamo-ipofisario.
L'azione biologica del GRF è duplice: induzione della liberazione, attraverso l'attivazione di specifici recettori di membrana della quota di GH immagazzinata nelle cellule somatotrope ipofisarie, stimolazione della sintesi di nuovi pools di GH.
Il GRF è secreto secondo ritmi geneticamente predisposti e successivamente modulati da meccanismi di feedback ed autofeedback. Circa il 70% dell'ormone viene prodotto con ritmo pulsatorio durante le prime ore del sonno.
Ad oggi sono ancora scarse le notizie sul metabolismo e sulla clearance metabolica dell'ormone.
La cinetica del GRF 1-29 è stata studiata nel ratto ed ha evidenziato la più rapida scomparsa della frazione peptidica 1-29 rispetto alle molecole più grandi.
L'emivita di distribuzione è di 1,9 ± 0,2 minuti e di eliminazione di 10,4 ± 0,2 minuti.
Nell'uomo il tempo di emivita plasmatico del GRF 1-29 non è stato ancora determinato.
Studi di tossicità acuta condotti su topi e ratti con dosaggi di 2000 e 4000 mcg/kg, per via endovenosa e sottocutanea, non hanno fatto registrare alcun decesso; la DL50 è risultata superiore a 4000 mcg/kg.
Studi di tossicità condotti su scimmie a dosaggi crescenti: 50, 100, 250, 500 e 1000 mcg/kg, per via endovenosa e sottocutanea, non hanno evidenziato aumenti della letalità e danni organico funzionali.
Ratti trattati per 2 settimane consecutive per via endovenosa, con dosaggi di 0, 12, 24, 48 mcg/kg/die, hanno dimostrato buona tollerabilità e modesta variazione dei parametri serici riguardanti globuline e glucosio.
Agli stessi dosaggi e per la stessa via di somministrazione anche gruppi di scimmie sono risultati indenni.
Nel ratto la tossicità subacuta per via sottocutanea a dosaggi di 0, 25, 50, 100 mcg/kg/die non è andata oltre un lieve decremento delle albumine e ad un aumento delle globuline: al dosaggio di 100 mcg/kg si è verificato un decremento del tempo di protrombina.
Gli stessi dosaggi ripetuti nella scimmia, per la stessa via di somministrazione, si sono dimostrati ben tollerati e non hanno alterato alcun parametro di controllo neanche a 100 mcg/kg.
Nelle specifiche prove il GRF 1-29 non ha rivelato potere mutageno.