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GLUCOMIDE
- [Vedi Indice]Ogni capsula contiene:
Principi attivi: metformina cloridrato mg 500, glibenclamide mg 2,5.
Componente della capsula: gelatina F.U. 112 mg.
Capsule di gelatina dura.
- [Vedi Indice]Diabete mellito non insulino-dipendente, non chetoacidosico, che non sia controllabile con la sola dieta o con la dieta e sulfaniluree.
La posologia giornaliera, le modalità e la durata del trattamento vanno stabilite dal Medico curante in base alla situazione metabolica del paziente. In linea di massima la posologia iniziale è di 2 capsule al giorno ai pasti principali. In ogni caso non è consigliabile superare la dose di 2 g pro die di metformina. Successivamente la posologia giornaliera va gradatamente diminuita fino a raggiungere la dose minima sufficiente a mantenere il controllo glicometabolico.
Ipersensibilità nota verso la glibenclamide o verso la metformina; diabete latente, diabete sospetto; diabete gestazionale, diabete insulino-dipendente, diabete chetoacidosico; coma e precoma diabetico; tasso sierico della creatinina superiore a 12 mg/l; precedenti di acidosi lattica in diabetici; funzionalità epatica o renale gravemente compromessa; trattamento in corso con diuretici o con agenti antiipertensivi suscettibili di provocare alterazioni della funzione renale o durante una urografia endovenosa; affezioni cardiocircolatorie gravi (scompenso cardiaco, stato di shock cardiogeno o tossinfettivo, turbe della circolazione arteriosa periferica); affezioni respiratorie gravi; insufficienza surrenale; alcoolismo cronico; regimi fortemente ipocalorici; e, soprattutto, stati di digiuno; gravi malattie distrofiche, emorragie acute gravi; shock; gangrena; gravidanza. Durante i due giorni precedenti o seguenti un intervento chirurgico.
Per la presenza di un derivato sulfanilureico l'uso deve essere limitato ai pazienti con diabete mellito sintomatico insorto in età adulta e non chetogenico che non possa essere controllato con la dieta e nei quali la somministrazione di insulina non è indicata. In caso di manifestazioni ipoglicemiche (vedere "Effetti indesiderati") somministrare carboidrati (zucchero); nei casi più gravi, che raramente possono arrivare fino alla perdita della coscienza, è necessario effettuare un'infusione lenta i.v. di soluzione glucosata. In concomitanza con traumi, interventi chirurgici, malattie infettive e febbrili, può rendersi necessario instaurare temporaneamente la terapia insulinica per mantenere un adeguato controllo metabolico. È opportuno tener presente la possibilità di reazioni antabuse-simili dopo ingestione di bevande alcoliche. Il trattamento deve essere sospeso 48 ore prima dell'esecuzione di una angiografia o di una urografia riprendendolo, se necessario, 48 ore dopo l'esame.
Ogni trattamento (primo trattamento o passaggio da altri ipoglicemizzanti) deve essere prescritto dal Medico. Il paziente deve attenersi rigorosamente alle prescrizioni mediche circa la posologia e le modalità di assunzione, nonché per quanto concerne il concomitante regime dietetico e l'attività fisica. I pazienti trattati devono essere frequentemente studiati al fine di individuare eventuali fattori o condizioni capaci di indurre o di aggravare uno stato di ipossia cellulare e quindi di favorire la comparsa di una lattacidosi, tenendo conto del fatto che il rischio di tale inconveniente è più frequente nei pazienti di età superiore ai 60 anni, negli stati di insufficienza epatica e/o renale, di insufficienza cardiorespiratoria, di intossicazione etilica, di digiuno prolungato, in caso di trattamenti con diuretici ed in caso di turbe gastrointestinali; in ogni caso i pazienti devono essere istruiti a riconoscere i sintomi premonitori dell'acidosi lattica (anoressia, nausea, febbre, vomito, crampi muscolari, aumento dell'ampiezza e della frequenza del respiro, malessere, dolori addominali, diarrea, eventuale obnubilamento o perdita della coscienza) e dell'ipoglicemia (cefalea, irritabilità, turbe del sonno, depressione nervosa, tremori, forte sudorazione) onde avvertire tempestivamente il Medico che deve essere altresì informato anche in caso di malattie febbrili o disturbi digestivi intercorrenti. In questo caso il Medico stesso deve istituire tempestivamente gli accertamenti del caso (determinazione degli elettroliti del siero, del pH del sangue arterioso, del lattato, del piruvato, della glicemia e della chetonemia). Poiché un disturbo anche lieve della funzionalità renale può accrescere considerevolmente il rischio della lattacidosi, è necessario controllarne ripetutamente lo stato prima dell'inizio del trattamento e poi almeno ogni 8 settimane durante il primo semestre di terapia e, successivamente, ogni 6 mesi. Visto che la lattacidosi può avere esito infausto non appena si abbia il sospetto che essa si sta instaurando è necessario interrompere la somministrazione e ricoverare d'urgenza il paziente. L'osservazione di un'acidosi metabolica con evidenza di cheto-acidosi in un diabetico senza particolare stato di intossicazione esogena (da salicilici, da alcool, ecc.) è da considerarsi sospetta.
L'azione ipoglicemizzante della sulfanilurea può essere aumentata dal dicumarolo e derivati, dagli inibitori delle monoaminossidasi, dai sulfamidici, dal fenilbutazone e derivati, dal cloranfenicolo, dalla ciclofosfamide, dal probenecid, dal feniramidolo e dai salicilati, dal miconazolo orale, dal sulfinpirazone, dalla perexilina e dall'ingestione di alcool in quantità elevata; essa può invece essere diminuita dalla adrenalina, dai corticosteroidi, dai contraccettivi orali e dai diuretici tiazidici, dai barbiturici. Cautela deve essere anche posta nel somministrare contemporaneamente beta-bloccanti. Occorre tener presente che le biguanidi possono potenziare l'azione degli anticoagulanti.
Non deve essere somministrato né in corso di gravidanza né durante l'allattamento.
Il farmaco deve essere somministrato in concomitanza dei pasti per evitare la comparsa di turbe del comportamento (crisi ipoglicemiche).
Fenomeni ipoglicemici possono manifestarsi, sebbene raramente, soprattutto in soggetti debilitati, in età avanzata, in caso di sforzi fisici inconsueti, in caso di alimentazioni irregolari o assunzione di bevande alcoliche, in caso di compromissione della funzionalità renale e/o epatica (vedere anche "Avvertenze"). Possono talvolta manifestarsi cefalea e intolleranze gastroenteriche, quali nausea, anoressia, gastralgie, vomito o diarrea, che possono richiedere l'interruzione del trattamento. Possono raramente aversi manifestazioni allergiche cutanee che sono però transitorie ed in genere scompaiono con il proseguimento della terapia. È possibile, anche se rarissimi sono i casi descritti in letteratura in corso di trattamento con metformina, in pazienti con fattori predisponenti quali insufficienza renale e collasso cardiocircolatorio, il manifestarsi di acidosi lattica, che può decorrere in modo grave se non si interrompe il trattamento e non si adottano misure adeguate. Sono stati infatti descritti casi con alti livelli ematici di acido lattico, aumento del rapporto lattato/piruvato, abbassamento del pH ematico, iperazotemia che eccezionalmente hanno avuto un decorso sfavorevole. L'acidosi lattica può essere favorita dalla contemporanea assunzione di alcool. Molto rare ed in genere reversibili sono le alterazioni a carico del sistema emopoietico.
In caso di sovradosaggio si può incorrere in ipoglicemia che può arrivare sino a dar luogo a turbe del comportamento o a coma. A seconda della gravità somministrare glucosio per via orale o per via endovenosa (soluzione glucosata ipertonica) ed ospedalizzare. Si possono manifestare inoltre disturbi gastrointestinali e segni di iperlattacidemia che impongono il trattamento per l'acidosi lattica e l'ospedalizzazione.
Tossicologia
La DL50 per os nel topo è di 1104 mg/kg.
La DL50 per os nel ratto è di 1107 mg/kg.
La DL50 per via s.c. nel topo è di 334 mg/kg.
La DL50 per via s.c. nel ratto è di 310 mg/kg.
Sub-acuta: fino alle dosi di 0,4 g/kg per 4 settimane nel topo e nel ratto: non alterazioni significative.
Tossicità cronica: nel ratto e nel cane, dopo 6 mesi di trattamento: non alterazioni significative.
Il farmaco non ha presentato né tossicità fetale, teratogenesi, né attività mutagena.
Farmacologia e farmacocinetica
-glibenclamide (1-4 (2-(5-cloro-2-metossibenzamido) etil) fenilsolfonil-3-cicloesilurea), sulfanilurea assorbita per l'83% dal tratto gastrointestinale, eliminata per via intestinale e renale dopo essere stata trasformata dal fegato in metaboliti inattivi. L'emitiva di eliminazione è di 5 ore: si lega alle proteine plasmatiche per il 97%;
-metformina (1,1- dimetilbiguanide) non legata alle proteine plasmatiche, non metabolizzata dall'organismo, eliminata rapidamente per via urinaria e con le feci. L'emivita plasmatica della metformina è di circa 2 ore.
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Eccipienti: shellac 5 mg, talco 2,5 mg.
Attualmente non note.
5 anni.
Conservare nelle ordinarie condizioni ambientali.
40 capsule in blister opachi (PVC/Alluminio).
Blister opachi da 40 capsule
Vedere "Posologia e modo di somministrazione".
MERCK S.p.A.
Piazza della Libertà, 9 - 50129 Firenze
Concessionario per la vendita in Italia: Molteni Pharma S.p.A.
Via Ilio Barontini, 8 - 50018 Scandicci (FI)
AIC n. 026130029
Da vendere su presentazione di ricetta medica ripetibile.
Prima commercializzazione: maggio 1989.
Data autorizzazione: 1 marzo 1989.
Non pertinente.
1995.
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