Interazioni - [Vedi Indice]L'azione ipoglicemizzante delle sulfaniluree può essere aumentata dal dicumarolo e derivati, dagli inibitori delle monoaminossidasi, dai beta-bloccanti, dai sulfamidici, dal fenilbutazone e derivati, dal cloramfenicolo, dalle tetracicline, dalla ciclofosfamide, dal probenecid, dal feniramidolo, dai tubercolostatici e dai salicilati; essa può essere invece diminuita dai simpaticomimetici, dalla clorpromazina, dai corticosteroidi, dai contraccettivi orali e dagli ormoni tiroidei, dai diuretici tiazidici e preparati di acido nicotinico.
Cautela deve essere anche posta nel somministrare contemporaneamente beta-bloccanti.
Nei pazienti in trattamento con sulfaniluree bisogna tenere presente la possibilità di reazioni antabuse-simili dopo ingestione di bevande alcooliche.
Vedi punto "Controindicazioni".
Niente da segnalare.
Fenomeni ipoglicemici possono manifestarsi, sebbene raramente, in corso di terapia con sulfaniluree soprattutto in soggetti debilitati, in età avanzata, in caso di sforzi fisici inconsueti, di alimentazione irregolare o assunzione di bevande alcooliche, di compromissione della funzionalità renale e/o epatica (vedi anche "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
Molto rara è la comparsa di disturbi gastro-enterici (quali nausea e senso di pienezza epigastrica) e di cefalea; essi sono in relazione alla posologia ed in genere scompaiono con la riduzione di questa - se compatibile con il mantenimento dell'equilibrio metabolico.
In pazienti in trattamento con sulfaniluree sono state talvolta riportate manifestazioni allergiche cutanee.
Molto rare ed in genere reversibili sono le alterazioni a carico del sistema emopoietico.
In caso di assunzione abnorme del farmaco, può instaurarsi un quadro ipoglicemico molto grave che può arrivare al coma.
È necessario, pertanto, oltre alle normali pratiche di pronto intervento, instaurare prontamente una terapia glucosata, idonea al ripristino e mantenimento di una normale glicemia.
Il gliquidone esercita la sua azione ipoglicemizzante, determinando una liberazione di insulina da parte delle b-cellule del pancreas, secondo una curva caratteristica e diversa da quella di altre sulfaniluree. L'area insulinemica determinata dalla somministrazione di gliquidone risulta essere la più simile a quella fisiologica, tanto da simulare la risposta pancreatica al pasto nell'individuo sano.
Una serie di ricerche condotte sulle membrane delle cellule epatiche del ratto e su monociti umani hanno evidenziato che la somministrazione del gliquidone determina, dopo trattamenti prolungati, un significativo incremento del numero dei recettori insulinici.
Tale proprietà rende ragione del fatto che il gliquidone induce un buon controllo dei livelli glicemici anche molte ore dopo la sua metabolizzazione ed eliminazione.
Il gliquidone, somministrato per via orale, è caratterizzato da un rapido assorbimento (60-90 min) e da un'emivita valutata intorno alle 3-4 ore.
Il gliquidone circola legato in alta percentuale (99%) a proteine plasmatiche.
L'autoradiografia dimostra che il farmaco si accumula nel fegato e nella milza, meno nel rene.
Il gliquidone inoltre non oltrepassa né a barriera ematoencefalica né uella placentare.
La sua metabolizzazione avviene tramite processi di idrossilazione e demetilazione, con trasformazione in metaboliti che risultano totalmente privi di attività ipoglicemizzante.
L'eliminazione dei metaboliti inattivi avviene principalmente (95%) tramite il flusso biliare e per il restante 5% attraverso il rene.
Il gliquidone somministrato per via orale a ratti, topi e cavie fino alla dose di 10 g/kg, nel caso dei ratti e dei topi, e fino alla dose di 15 g/kg, nel caso delle cavie, non ha provocato casi di morte. Le DL50 nel ratto e nel topo, a seguito di somministrazione per via endovenosa, sono stati rispettivamente di circa 200 mg/kg e 300 mg/kg.
Gli studi di tossicità subacuta e cronica effettuati sul ratto e sul cane hanno evidenziato che il gliquidone è dotato di una buona tollerabilità; non compaiono infatti alterazioni per quanto riguarda l'andamento del peso corporeo, gli esami ematologici, quelli ematochimici, il peso degli organi, l'esame istopatologico degli organi principali.
Il gliquidone si è dimostrato privo di effetti teratogeni e di attività mutagena.
Lattosio, amido, amido solubile, magnesio stearato
Nessuna.
Mesi 48.
Nessuna.
Blisters di Alluminio PVC/PVDC.
Astuccio da 40 compresse
nessuna
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