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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90

     

- [Vedi Indice]

HUMEGON

- [Vedi Indice]

Humegon è costituito da una polvere liofilizzata e da un solvente per la sua ricostituzione.

La fiala di polvere liofilizzata contiene:

Principi attivi: gonadotropina menopausale umana (hMG) standardizzata con gonadotropina corionica umana (hCG) in modo da ottenere: ormone follicolostimolante umano (hFSH) 75 U.I.; ormone luteinizzante umano (hLH) 75 U.I.

Eccipienti: mannitolo, sodio fosfato bibasico anidro, sodio fosfato monobasico anidro.

La fiala di solvente contiene: sodio cloruro, acqua per iniezioni.

- [Vedi Indice]

Polvere liofilizzata; dopo ricostituzione si ottiene una soluzione acquosa da somministrare per via intramuscolare.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

 

- [Vedi Indice]Disordini della fertilità da insufficiente stimolazione endogena delle gonadi.

Nella donna:

*sterilità da anovulazione;

*incompleta maturazione follicolare e conseguente insufficienza del corpo luteo, in caso di insuccesso di altre terapie.

Nell'uomo:

*particolari casi di turbe della spermatogenesi.

- Iperstimolazione ovarica controllata per aumentare il numero di ovociti disponibili per la raccolta, durante l'applicazione di programmi di fecondazione assistita (p. es fertilizzazione in vitro/trasferimento dell'embrione - IVF/ET -; trasferimento intratubarico del gamete - GIFT - o dello zigote - ZIFT-).

  - [Vedi Indice]

Posologia nella donna

- Insufficiente stimolazione endogena delle ovaie

Esistono numerose variabili inter- e intra-individuali nella risposta delle ovaie alle gonadotropine esogene, per cui è impossibile stabilire uno schema posologico uniforme; è necessario adattare individualmente il dosaggio a seconda della risposta ovarica, valutata controllando i livelli estrogenici, l'immagine ecografica e/o gli altri effetti clinici dell'attività estrogenica.

In generale viene raccomandato un trattamento sequenziale; esso inizia con la somministrazione giornaliera di 75 o 150 U.I. di Humegon; il dosaggio giornaliero viene gradualmente aumentato finché i livelli estrogenici iniziano a salire.

La dose giornaliera efficace viene mantenuta sino a che non si raggiungono adeguati livelli estrogenici pre-ovulatori. Se i livelli estrogenici aumentano troppo rapidamente la dose giornaliera deve essere diminuita. Non appena raggiunti i livelli adeguati, il trattamento con Humegon viene sospeso.

A questo punto l'ovulazione può essere indotta somministrando hCG alla dose di 5.000-10.000 U.I.

Per prevenire l'insufficienza del corpo luteo si possono praticare, nei successivi 9 giorni, sino a tre iniezioni, ciascuna delle quali fino ad un massimo di 5.000 U.I. di hCG.

In donne con sindrome da ovaio policistico, l'induzione di uno stato ipogonadotropico, ottenuto con un agonista del GnRH somministrato prima del trattamento con Humegon, può portare ad una maggiore percentuale di gravidanze.

- Iperstimolazione ovarica controllata nei programmi di fecondazione assistita

Vengono impiegati diversi protocolli.

Di norma, la crescita follicolare è ottenuta con la somministrazione giornaliera di 75-300 U.I. di Humegon da solo o in combinazione con clomifene citrato o con un agonista del GnRH.

La maturazione dei follicoli viene controllata mediante il dosaggio dei livelli estrogenici, l'ecografia e/o la valutazione clinica dell'attività estrogenica. I follicoli vengono preparati per il prelievo mediante somministrazione di hCG alla dose di 5.000-10.000 U.I.

Posologia nell'uomo

Humegon viene somministrato alla dose di 75 U.I. ogni giorno oppure 2-3 volte per settimana; di norma, 2-3 volte per settimana si associano 1.000-2.000 U.I. di hCG, così da ottenere il necessario effetto hLH.

Questo trattamento deve essere protratto per almeno tre mesi prima che si registri un miglioramento della spermatogenesi.

Durante il trattamento deve essere sospesa la eventuale terapia sostitutiva con testosterone.

Il miglioramento della spermatogenesi, una volta raggiunto, può essere mantenuto in alcuni casi con l'impiego di sola hCG.

Modalità d'uso

Il preparato si ricostituisce aggiungendo il solvente alla polvere liofilizzata. La soluzione ricostituita di Humegon deve essere somministrata per via intramuscolare.

Dal momento che una fiala aperta non può essere richiusa in modo tale da garantire ulteriormente la sterilità del contenuto, la soluzione deve essere utilizzata subito dopo la sua ricostituzione.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità già nota verso i componenti. Pubertà precoce. Tumori dell'ovaio, dei testicoli, dell'ipofisi. Carcinoma prostatico e altri tumori ormonodipendenti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Dopo induzione dell'ovulazione con gonadotropine, esiste un aumentato rischio di aborto e di gravidanza multipla.

Iperstimolazione ovarica indesiderata

Se si verifica una iperstimolazione ovarica non desiderata (e cioè non come facente parte di un trattamento di preparazione alla IVF/ET, al GIFT o allo ZIFT) si deve immediatamente sospendere la somministrazione di Humegon.

Non si deve somministrare hCG; impiegare in questo caso una gonadotropina ad attività hLH può indurre, oltre ad una ovulazione multipla, una sindrome da iperstimolazione ovarica.

Questa avvertenza è di particolare importanza nel caso di pazienti con sindrome da ovaio policistico. Una forma acuta di sindrome da iperstimolazione ovarica (che si caratterizza per la presenza di grosse cisti ovariche predisposte alla rottura, ascite, molto spesso idrotorace e, occasionalmente, manifestazioni trombo-emboliche) può mettere in pericolo la vita della paziente.

Prima di trattare un paziente per insufficiente stimolazione endogena delle gonadi, si deve escludere l'esistenza di anomalie anatomiche dei genitali e di endocrinopatie non imputabili a disfunzioni delle gonadi (ad es. disturbi della tiroide o dei surreni, diabete). Nella donna si deve inoltre escludere, attraverso la determinazione dei livelli sierici delle gonadotropine, la presenza di insufficienza ovarica primaria.

Nella donna, prima di iniziare il trattamento e successivamente ad intervalli regolari durante il trattamento stesso, si devono determinare i livelli estrogenici, la grandezza delle ovaie e, se possibile, si deve effettuare una ecografia.

Dosaggi elevati possono provocare un aumento troppo rapido dei livelli estrogenici, ad esempio più del doppio nel giro di 2-3 giorni, con valori pre-ovulatori eccessivamente alti.

Poiché un aumento della secrezione di androgeni si accompagna a ritenzione idrica, questa possibilità deve essere tenuta presente nei cardiopazienti, nei nefropazienti e negli epilettici.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Al momento non si conoscono interazioni con altri medicamenti o interazioni di altro genere.

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Non previsto.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Humegon non ha effetti sulla capacità di guidare e sull'uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Se pur raramente sono stati segnalati: cefalea, irrequietezza, insonnia, irritabilità, depressione, ginecomastia, edemi ed eruzioni cutanee.

Per quanto riguarda segnali e sintomi da iperstimolazione ovarica, vedere la voce "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso".

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

La tossicità acuta di Humegon è molto bassa; tuttavia un dosaggio troppo elevato, somministrato per più di un giorno, può provocare una sovrastimolazione delle ovaie (vedi: Iperstimolazione ovarica indesiderata alla voce "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").

In caso di gravi segni e sintomi di sovradosaggio è necessario sospendere la terapia.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Humegon è un preparato a base di gonadotropina menopausale umana (hMG) liofilizzata, standardizzata con gonadotropina corionica umana (hCG), in modo da ottenere un rapporto 1:1 tra l'attività dell'ormone luteinizzante umano (hLH) e quella dell'ormone follicolostimolante umano (hFSH). Questa combinazione così standardizzata è denominata menotropina+.

L'attività hLH è garantita dalla presenza dell'hLH e della sostanza hCG-simile, entrambi ottenuti per purificazione dall'urina di donne in post-menopausa, nonché dalla presenza dell'hCG, ottenuta per purificazione dall'urina di donne gravide ed addizionata fino ad un rapporto standard di 1:1 tra le attività hLH e hFSH.

Entrambe queste attività sono necessarie per la normale maturazione dei gameti (maturazione del follicolo nella donna; spermatogenesi nell'uomo) e per la produzione di steroidi da parte delle gonadi.

Humegon viene impiegato per stimolare questi processi in casi selezionati di alterata funzione delle gonadi.

Può inoltre essere impiegato con successo per promuovere la maturazione follicolare multipla nei programmi di fecondazione assistita, ad esempio nel caso di fertilizzazione in vitro/trasferimento dell'embrione (IVF/ET) e di trasferimento intratubarico del gamete (GIFT) o dello zigote (ZIFT).

Humegon viene di norma impiegato in associazione con la gonadotropina corionica umana (hCG); il trattamento combinato può essere sequenziale (in caso di induzione dell'ovulazione o di iperstimolazione ovarica controllata) o concomitante (in caso di stimolazione delle cellule di Leydig).

Poiché il componente di Humegon è di origine umana, è esclusa la formazione di anticorpi.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

- Attività hFSH

Dopo somministrazione intramuscolare, Humegon determina un aumento dei livelli plasmatici di hFSH, dopo circa due ore. I livelli massimi di hFSH si registrano 6-24 ore dopo la somministrazione.

L'emivita di eliminazione intrinseca dell'hFSH dopo somministrazione endovenosa di Humegon è di circa 10 ore. Tuttavia, dopo somministrazione intramuscolare unica, l'emivita di eliminazione apparente aumenta fino a circa 36 ore. Di conseguenza, somministrazioni intramuscolari ripetute di Humegon determinano un graduale innalzamento dei livelli di hFSH, che si stabilizza al terzo giorno di somministrazione. Al termine del trattamento, sono necessari 4-5 giorni affinché i livelli aumentati di hFSH ritornino ai valori pre-trattamento.

- Attività hLH

L'emivita di eliminazione intrinseca dell'hLH, della sostanza hCG-simile e dell'hCG pura è rispettivamente di circa 1,0-0,5-36 ore.

Dopo somministrazione endovenosa di Humegon, l'emivita di eliminazione dell'attività hLH della combinazione delle tre sostanze suddette è di circa 3,5 ore.

La somministrazione intramuscolare unica di dosi terapeutiche di Humegon determina un aumento appena misurabile dei livelli plasmatici di hLH.

Nonostante la lunga emivita di eliminazione dell'hCG, dopo somministrazioni intramuscolari ripetute di Humegon non si verifica accumulo sistemico misurabile di hLH. Questo fatto può essere spiegato dalla quantità relativamente piccola di hCG (circa 7 U.I. di hCG per 75 U.I. di attività hLH) presente nel preparato.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Mannitolo, sodio fosfato bibasico anidro, sodio fosfato monobasico anidro.

La fiala di solvente contiene: sodio cloruro, acqua per iniezioni.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non sono note incompatibilità chimico-fisiche.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

3 anni, a confezionamento integro, correttamente conservato.

Dopo la ricostituzione, la soluzione deve essere impiegata immediatamente.

- [Vedi Indice]

Conservare alla temperatura di 2-30 °C e al riparo dalla luce.

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Fiala di vetro tipo I F.U. IX ed. incolore da 2 ml per la polvere liofilizzata.

Fiala di vetro tipo I F.U. IX ed. incolore da 1 ml per il solvente

Le fiale (1 di polvere liofilizzata e 1 di solvente) sono contenute in cassonetto di PVC, a sua volta inserito in astuccio di cartone.

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Dopo la ricostituzione, la soluzione deve essere impiegata immediatamente.

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N.V. ORGANON, Kloosterstraat, 6 - 5349 AB Oss (Olanda)

Rappresentante e Concessionario in Italia: Organon Italia S.p.A.

Via Ostilia, 15 - 00184 Roma (RM)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

1 fiala 75 U.I. + 1 fiala solvente AIC n. 028679013

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

16 Marzo 1993

y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

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16 Marzo 1998

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