- [Vedi Indice]Hyperstat è indicato per ottenere la rapida riduzione dell'ipertensione acuta grave non dipendente da anomalie meccaniche come coartazione aortica o shunt arterovenoso.
Hyperstat è particolarmente utile per il trattamento di emergenza delle crisi ipertensive associate a scompenso cardiaco congestizio, encefalopatia acuta ipertensiva, glomerulonefrite acuta e tossiemia gravidica (eclampsia).
Hyperstat è anche raccomandato per la rapida riduzione della pressione sanguigna nelle poussées dell'ipertensione cronica, particolarmente nei casi che non rispondono alla convenzionale terapia ipotensiva. Nei pazienti ipertesi che devono essere sottoposti a indagini diagnostiche, come la biopsia renale o la arteriografia, la rapida riduzione dell'elevata pressione sanguigna facilita l'esecuzione di questi procedimenti riducendo il pericolo dell'emorragia, conseguente alla elevata pressione sanguigna.
Nel trattamento delle emergenze ipertensive è spesso necessario associare un diuretico ad azione rapida. Per correggere l'azione riflessa che porta ad un aumento del lavoro cardiaco è anche utile associare un betabloccante.
Hyperstatdeve essere somministrato solo per via endovenosa in una vena periferica. Evitare la fuoriuscita dalla vena .
Dosaggio
Hyperstat non deve essere diluito e va iniettato rapidamente endovena ("a bolo") alla dose di 1-3 mg/kg, fino ad un massimo di 150 mg per ogni singola iniezione. Questa dose va ripetuta ad intervalli di 5-15 minuti fino ad ottenere una soddisfacente riduzione della pressione.
Somministrazione
La dose calcolata di Hyperstat va iniettata con il paziente supino direttamente in una vena periferica intrenta secondi o meno , in quanto con una somministrazione più lenta il preparato non esplica una adeguata attività antiipertensiva. In pazienti con insufficienza coronarica e/o cerebrovascolare, in cui un brusco abbassamento della pressione sanguigna può essere sfavorevole, è raccomandata una somministrazione più lenta. In tali casi Hyperstat può essere iniettato in un lasso di tempo più lungo (da 2 a 5 minuti).
Il massimo effetto ipotensivo si ottiene generalmente entro 5 minuti e spesso in uno o due minuti.
Una ulteriore diminuzione della pressione sanguigna 30 minuti o più dopo l'iniezione dovrebbe ricercarsi in cause indipendenti dall'azione del diazossido.
Dopo somministrazione di Hyperstat la pressione sanguigna dovrebbe essere misurata ad intervalli frequenti fino a quando incomincia a stabilizzarsi, in seguito ogni ora. La pressione sanguigna ritorna verso il livello iniziale entro due-dodici ore.
È consigliabile che il paziente resti in posizione supina almeno 60 minuti dopo l'iniezione.
Spesso la risposta ipotensiva alle iniezioni successive alla prima è migliore della risposta iniziale.
Ottenuta una soddisfacente riduzione della pressione, somministrazioni ripetute di Hyperstat ad intervalli variabili da 4 a 24 ore sono normalmente in grado di tenere sotto controllo l'ipertensione sino al momento in cui sarà possibile istituire un trattamento per os con farmaci ipotensivi, la qual cosa generalmente si verifica entro 4-5 giorni. L'intervallo tra le iniezioni, con un costante controllo della pressione, dipende dalla durata della risposta terapeutica a ciascuna iniezione.
Hyperstat è controindicato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa compensatoria. Il farmaco non dovrebbe essere usato in pazienti ipersensibili al diazossido o ad altre tiazidi, a meno che, nonostante i rischi, sia opportuno ricorrere a questo tipo di terapia.
Una controindicazione assoluta è rappresentata dall'aneurisma dissecante dell'aorta, mentre l'insufficienza coronarica e le malattie cerebrovascolari sono controindicazioni relative, da valutare caso per caso.
L'ipertensione dovuta al feocromocitoma non risponde all'iniezione di Hyperstat.
Come altri tiazidici, il prodotto può provocare nel feto e nel neonato iperbilirubinemia e trombocitopenia. Hyperstat deve essere somministrato solo nelle vene periferiche. Per l'elevata alcalinità della soluzione, si deve evitare la fuoriuscita di liquido dalla vena. L'iperglicemia dovuta ad Hyperstat è normalmente transitoria. Se le circostanze lo richiedono, si possono usare insulina o ipoglicemizzanti orali, come la sulfanilurea.
La somministrazione di Hyperstat a pazienti con diabete mellito può richiedere costanti controlli della glicemia ed un adattamento del dosaggio insulinico. Poiché Hyperstat è un miorilassante della muscolatura liscia può interrompere il travaglio. Si possono far riprendere le contrazioni con farmaci oxitocici.
La ritenzione di sodio, determinata da iniezioni ripetute di Hyperstat, può precipitare in edema, che può richiedere l'uso concomitante di diuretici.
Pazienti con aumento del volume extra-cellulare per lo più rispondono scarsamente alla terapia con antiipertensivi, ivi compreso Hyperstat. In queste circostanze può essere opportuno istituire un'appropriata terapia diuretica.
L'impiego di diazossido nell'ipertensione grave può essere associato a infarto cerebrale, infarto miocardico, angina pectoris e cecità permanente secondaria a infarto del nervo ottico.
Così come per qualsiasi altro potente antiipertensivo, Hyperstat deve essere utilizzato con estrema attenzione nei pazienti con deficit circolatori cerebrali e/o miocardici, nei quali una rapida riduzione dei valori pressori può essere pericolosa determinando tachicardia riflessa e ridotta perfusione ematica.
La dialisi peritoneale o l'emodialisi riducono i livelli plasmatici di Hyperstat, pertanto i pazienti dializzati potranno richiedere dosi maggiori.
Interazione con farmaci
Hyperstat deve essere somministrato con cautela a pazienti già in trattamento con altri farmaci ad attività vasodilatatrice periferica diretta, specialmente idralazina, nitriti e composti papaverino-simili, e con metildopa o reserpina. L'uso contemporaneo di Hyperstat e diuretici, soprattutto tiazidici, può esaltare gli effetti iperglicemizzanti, iperuricemici e ipotensivi del farmaco. Poiché Hyperstat si lega stabilmente ed in percentuale elevata alle sieroproteine, esso può spiazzare altre sostanze o farmaci come ad esempio la bilirubina, la cumarina e loro derivati. Queste interazioni potenziali devono essere tenute in considerazione quando si somministra Hyperstat.
04.5 Interazioni con esami di laboratorio
L'iperglicemia e l'iperuricemia indotte dal diazossido impediscono una corretta valutazione di queste situazioni metaboliche.
Sono stati altresì osservati: un incremento dei valori di renina e di IgG ed una riduzione dei livelli di cortisolo.
Il diazossido inibisce la secrezione di insulina indotta dal glucagone, causando una risposta insulinica falso-negativo al glucagone.
Non è stata ancora dimostrata la sicurezza d'impiego di Hyperstat nel corso della gravidanza e nell'infanzia.
L'escrezione nel latte materno di Hyperstat non è nota.
La decisione di interrompere l'allattamento al seno o di sospendere il trattamento con diazossido richiede una valutazione dei benefici per la madre e dei rischi potenziali per il lattante.
Nessuno in particolare.
Frequentemente, dopo ripetute iniezioni, si verifica ritenzione di sodio e di acqua di grado ragguardevole specialmente in pazienti con diminuita riserva cardiaca; nei pazienti diabetici, dopo ripetute iniezioni, può comparire un'iperglicemia tale da richiedere un'opportuna correzione terapeutica. Più raramente l'ipotensione arriva a livello di shock. Ugualmente infrequenti: ischemia miocardica e/o cerebrale; la prima, di solito transitoria e caratterizzata da angina, aritmie atriali e ventricolari e marcate modificazioni elettrocardiografiche, occasionalmente può esitare in infarto miocardico; la seconda, anch'essa di solito transitoria con la possibilità di occasionale esito in infarto cerebrale, è caratterizzata da stati di incoscienza, convulsioni, paralisi, confusione o deficit neurologici focali quali intorpidimento degli arti superiori.
Altri effetti collaterali infrequentemente segnalati comprendono: infarto del nervo ottico secondario a rapido decremento di una grave ipertensione, persistente ritenzione di scorie azotate dopo ripetute iniezioni, reazioni da ipersensibilità quali rash, leucopenia e febbre. Raramente è stata segnalata pancreatite acuta ed in un solo paziente, dopo ripetute iniezioni di diazossido, è stato riportato papilledema.
Si possono inoltre osservare: fenomeni di vasodilatazione; tachicardia sopraventricolare e palpitazioni, bradicardia; disturbi neurologici transitori, dolore toracico, iperglicemia transitoria in pazienti non diabetici; transitoria ritenzione di scorie azotate; disturbi respiratori e gastroenterici correlati al rilasciamento dei muscoli lisci; nausea, vomito, dolori addominali e anoressia; alterazione del gusto; stipsi; diarrea; secchezza delle fauci; lacrimazione; occlusione intestinale; edema parotideo e ipersalivazione; sensazione di calore lungo il decorso della vena in sede di iniezione; cellulite senza desquamazione e/o flebite in caso di fuoriuscita dalla vena; dorsalgia; nicturia. Ansia, malessere generale e visione indistinta; cataratta transitoria verificatasi in un solo caso in età pediatrica; irsutismo e riduzione della libido.
Il sovradosaggio di Hyperstat può causare una eccessiva ipotensione. Se l'ipotensione è tanto marcata da richiedere una terapia, i pazienti normalmente rispondono alla somministrazione di un agente simpaticomimetico, come la noradrenalina.
Nei casi in cui il simpaticomimetico non risolva lo stato di ipotensione si deve dedurre che questa non è correlabile al diazossido.
Il diazossido può essere rimosso dal sangue mediante dialisi peritoneale o emodialisi.
Il diazossido somministrato per via endovenosa produce una pronta riduzione della pressione arteriosa, attraverso il rilasciamento della muscolatura liscia delle arteriole periferiche.
La gittata cardiaca è aumentata a seguito della riduzione della pressione arteriosa conseguente alla somministrazione di diazossido.
L'iniezione endovenosa di Hyperstat produce, entro 5 minuti, una riduzione della pressione arteriosa.
La durata del suo effetto antiipertensivo è generalmente inferiore alle 12 ore.
Diazossido né riduce le riserve di norepinefrina, né blocca le vie autonomiche centrali o periferiche di controllo della pressione arteriosa.
La circolazione coronarica e cerebrale sono mantenute.
Il flusso ematico renale inizialmente diminuisce e poi aumenta.
Il diazossido si lega in modo massiccio alle proteine del siero (> 90%). L'emivita plasmatica determinata in 6 maschi adulti era 28 ore (d.s. 9,7).
L'emivita plasmatica determinata in quattro bambini trattati con diazossido per la loro ipoglicemia variava da 9,5 a 24 ore.
La DL50 a seguito della somministrazione endovenosa nei topi è 201 mg/kg nei maschi e 160 mg/kg nelle femmine; nei ratti, la DL50 è 210 mg/kg nei maschi e 195 mg/kg nelle femmine.
I cani sopravvivevano senza effetti patologici dopo somministrazione endovenosa giornaliera di 10 mg/kg di diazossido per 2 settimane.
I cani tolleravano somministrazioni a giorni alterni di 10 o 30 mg/kg di diazossido endovena, per 4 settimane.
Sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.
Non è stata riscontrata alcuna incompatibilità.
36 mesi.
Proteggere dalla luce.
Astuccio contenente 1 fiala da 20 ml
Da usarsi esclusivamente in vena e solo sotto il personale controllo medico.
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12/10/76
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1995
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