- [Vedi Indice]Come unico anestetico per manovre chirurgiche e diagnostiche. Nonostante sia più indicato per interventi brevi, Ketalar può essere usato, con dosi addizionali, per interventi di maggiore durata. Qualora si desideri rilasciamento della muscolatura scheletrica, si usi un miorilassante.Per indurre l'anestesia prima di somministrare altri anestetici generali.Come supplemento ad altri anestetici.
Campi specifici di applicazione o tipi di intervento
Sbrigliamento, medicazioni dolorose, innesti cutanei negli ustionati e altri interventi chirurgici superficiali.Manovre neurodiagnostiche, quali pneumoencefalogrammi, ventricologrammi, mielogrammi e punture lombari.Procedure diagnostiche e chirurgiche su occhio, orecchio, naso e bocca, comprese le avulsioni dentarie.
Avvertenza: possono persistere movimenti dell'occhio durante le manovre oftalmologiche.Procedure diagnostiche e chirurgiche sul faringe, laringe e albero bronchiale.
Avvertenza: si consiglia l'uso di miorilassanti in questi interventi (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").Sigmoidoscopie e chirurgia minore dell'ano e del retto, circoncisione.Interventi extraperitoneali in ginecologia, quali dilatazione e raschiamento.Interventi ostetrici compresi parti distocici e taglio cesareo.Interventi ortopedici quali riduzioni incruente, inchiodamento del femore, amputazioni e biopsie.Anestesia in pazienti ad elevato rischio operatorio con depressione delle funzioni vitali.Cateterismo cardiaco.Quando la via intramuscolare è preferita.
Preparazione pre-operatoria
Ketalar è stato usato da solo senza disturbi anche a stomaco pieno, e se ne consiglia l'uso nei pazienti non digiuni quando l'anestesista giudichi che i vantaggi del farmaco superano i possibili svantaggi (benché sia stata segnalata la comparsa di vomito dopo somministrazione di Ketalar, la protezione delle vie aeree è generalmente assicurata dalla presenza dei riflessi faringo-laringei).
Ad ogni modo, poiché non si può prevedere se occorrerà somministrare altri anestetici e miorilassanti, nella preparazione agli interventi è consigliabile non fare ingerire niente per almeno 6 ore prima dell'intervento.
Atropina, scopolamina o altri farmaci antisecretori devono essere somministrati ad adeguato livello prima dell'induzione.
La somministrazione di droperidolo (0,1 mg/kg intramuscolo) o diazepam (0,1 mg/kg intramuscolo) si è dimostrata premedicazione efficace per ridurre la frequenza delle reazioni da risveglio.
Inizio e durata dell'anestesia
Come con altri anestetici generali, la risposta individuale a Ketalar varia a seconda della dose, della via di somministrazione, dell'età del paziente, del concomitante uso di altri farmaci per cui non è possibile fissare schemi posologici.
Il farmaco deve essere dosato a seconda delle esigenze di ogni singolo caso.
A causa della rapidità dell'induzione dopo l'iniezione endovenosa, il paziente deve essere in adeguata posizione durante la somministrazione. Una dose di 2 mg/kg endovenosa solitamente provoca l'anestesia chirurgica entro 30 secondi dopo l'iniezione, e l'effetto anestetico generalmente si protrae per 5-10 minuti. Una dose di 10 mg/kg, intramuscolo, solitamente provoca anestesia chirurgica entro 3-4 minuti dopo l'iniezione, e l'effetto anestetico si protrae per 12-25 minuti. Il ritorno alla coscienza è graduale.
Induzione
Via endovenosa: la dose iniziale di Ketalar per iniezione endovenosa può variare da 1 mg/kg a 4,5 mg/kg in termini di ketamina base.
La dose media necessaria per ottenere 5-10 minuti di anestesia chirurgica è di 2 mg/kg.
Si consiglia di praticare l'iniezione endovenosa lentamente (in un tempo superiore ai 60 secondi).
Una somministrazione più rapida può portare depressione respiratoria e una più evidente risposta pressoria.
Via intramuscolare: la dose iniziale di Ketalar per iniezione intramuscolare può variare da 6,5 a 13 mg/kg, in termini di ketamina base.
Una dose di 10 mg/kg generalmente provoca 12-25 minuti di anestesia chirurgica.
Mantenimento dell'anestesia
L'alleggerimento dell'anestesia, può rendersi manifesto con nistagmo, con movimenti conseguenti a stimolazioni o vocalizzazione. L'anestesia viene mantenuta mediante la somministrazione di dosi addizionali di Ketalar per via endovenosa o intramuscolare, indipendentemente dalla via di somministrazione usata per l'induzione. Se si sceglie la via endovenosa per il mantenimento dell'anestesia, ogni singola dose addizionale può variare da metà dose alla dose piena endovenosa succitata. Se si sceglie la via intramuscolare per il mantenimento dell'anestesia, ogni singola dose addizionale può variare da metà dose alla dose piena intramuscolare succitata. Quanto maggiore sarà stata la dose totale iniettata, tanto più lungo sarà il tempo per il risveglio completo. Durante l'anestesia possono comparire movimenti irrazionali e tonico-clonici. Questi movimenti non implicano un piano superficiale di anestesia e non indicano che occorre una dose addizionale di anestetico.
Ketalar come anestetico di induzione prima dell'uso di altri anestetici generali
L'induzione si attua con una dose piena endovenosa o intramuscolare di Ketalar come sopra detto. A ciò segue la somministrazione dell'anestetico principale. Il tempo di somministrazione dell'anestetico principale dipende dalla via di somministrazione di Ketalar e dall'intervallo di tempo necessario perché l'anestetico principale manifesti pienamente il suo effetto. Se Ketalar è stato somministrato endovena e l'anestetico principale è ad azione lenta, può essere necessaria una seconda dose di Ketalar (5-8 minuti dopo la dose iniziale). Se il Ketalar è stato iniettato intramuscolo e l'anestetico principale è ad azione rapida, la somministrazione dell'anestetico principale può essere ritardata fino a 15 minuti dopo l'iniezione di Ketalar.
Ketalar come coadiuvante di altri anestetici
Ketalar è compatibile clinicamente con i comuni anestetici in uso e con gli anestetici locali, se la respirazione si mantiene adeguata. La dose di Ketalar da usare unitamente ad altri anestetici rientra nei medesimi limiti della dose per induzione sopra precisata: però l'uso di un altro anestetico può consentire una riduzione della dose di Ketalar.
Ketalar è controindicato nei soggetti nei quali un aumento della pressione sanguigna può rappresentare un grave rischio (vedi Effetti indesiderati) e nei pazienti con precedenti di ipersensibilità al farmaco.
Ketalar non deve essere usato nelle pazienti affette da eclampsia o pre-eclampsia.
Generalmente controindicato durante la gravidanza (vedi "Gravidanza e allattamento").
Ketalar deve essere somministrato sotto la direzione di medici esperti nella somministrazione di anestetici generali, nel mantenimento della pervietà delle vie aeree, nel controllo della respirazione.
Le attrezzature per la rianimazione devono essere disponibili ed efficienti, come per qualsiasi altro anestetico generale.
L'iniezione endovenosa deve essere eseguita lentamente, in un periodo di oltre 60 secondi. Una somministrazione più rapida può provocare depressione respiratoria o apnea e una più pronunciata risposta pressoria.
Il sovradosaggio di Ketalar può provocare depressione respiratoria, nel qual caso è necessaria una ventilazione assistita. È preferibile a tale scopo, un supporto meccanico alla respirazione, piuttosto che l'uso di analettici.
L'attività cardiaca deve essere tenuta sotto costante controllo durante l'intervento nei pazienti ipertesi o scompensati.
Ketalar deve essere usato con particolare cautela in pazienti con elevata pressione preanestetica del liquor, poiché durante l'anestesia con Ketalar è stato descritto un aumento della pressione del liquido cerebrospinale.
Ketalar non deve essere usato da solo negli interventi chirurgici o diagnostici su faringe, laringe o albero bronchiale, poiché i riflessi faringo-laringei generalmente rimangono attivi.
Qualora si usi solo Ketalar, si eviti, se possibile, di stimolare meccanicamente la faringe.
In questi casi può essere necessario somministrare miorilassanti, con adeguato controllo della respirazione.
Negli interventi chirurgici che interessano le vie del dolore viscerale, si associ un farmaco efficace sul dolore viscerale.
Ketalar non deve essere usato come unico anestetico negli interventi ostetrici nei quali si richieda rilasciamento della muscolatura uterina.
Si usi Ketalar con particolare cautela nell'etilismo cronico ed acuto.
Barbiturici e Ketalar non devono essere iniettati nella stessa siringa perché sono chimicamente incompatibili e danno luogo a precipitato.
Se contemporaneamente a Ketalar si usano barbiturici e/o narcotici, il tempo di risveglio può essere prolungato.
Come con altri anestetici generali, possono manifestarsi fenomeni di eccitazione nel periodo del risveglio. La frequenza di tali reazioni può essere diminuita se si riduce al minimo la stimolazione tattile, verbale e visiva del paziente. Questo non impedisce di controllare i segni vitali.
Se si usa Ketalar in ambulatori ospedalieri ma in pazienti non ospedalizzati, questi devono essere trattenuti fintanto che si siano completamente ripresi dall'anestesia e devono essere accompagnati da un adulto responsabile.
Trattamento dei pazienti durante il risveglio
Dopo l'intervento il paziente deve essere tenuto sotto osservazione, ma lasciato tranquillo. Questo non impedisce il controllo dei segni vitali.
Se durante il risveglio il paziente manifesta qualche sintomo di agitazione, si prenda in considerazione la somministrazione di uno dei seguenti farmaci: Diazepam (5-10 mg endovena nell'adulto), o Droperidolo (2,5-7,5 mg endovena o intramuscolo). Per interrompere una grave reazione da risveglio si può usare una dose ipnotica di un tiobarbiturico (50-100 mg endovena). Quando si usano detti farmaci, il periodo di risveglio può essere più prolungato.
Ketalar è compatibile clinicamente con i comuni anestetici in uso e con gli anestetici locali, se la respirazione si mantiene adeguata.
La dose di Ketalar da usare unitamente ad altri anestetici, rientra nei medesimi limiti della dose per induzione precisata: però l'uso di un altro anestetico può consentire una riduzione della dose di Ketalar.
Poiché un impiego sicuro in gravidanza non è stato stabilito, se ne sconsiglia l'uso.
Ketalar, per le sue proprietà anestetiche generali, interferisce sullo stato di coscienza e, quindi, sulla capacità di guidare e sull'uso di macchine.
Sistema cardiovascolare: pressione sanguigna e frequenza del polso sono spesso elevate dopo somministrazione di Ketalar.
L'aumento massimo della pressione sanguigna si è aggirato su una media del 20-25% rispetto ai valori preanestetici. A seconda delle condizioni del paziente, questo aumento della pressione sanguigna può essere considerato un effetto negativo oppure un effetto vantaggioso.
Talvolta si ha ipotensione e bradicardia. Si è avuta anche aritmia.
Respirazione: nonostante la respirazione venga frequentemente stimolata, può manifestarsi depressione respiratoria grave o apnea dopo l'iniezione endovenosa rapida di alte dosi di Ketalar. Si sono avuti casi di laringospasmo e altre forme di ostruzione delle vie respiratorie durante l'anestesia con Ketalar.
Occhi: diplopia e nistagmo possono comparire a seguito della somministrazione di Ketalar. Può anche manifestarsi un leggero aumento della pressione intraoculare.
Reazioni psichiche: durante il risveglio dall'anestesia, il paziente può lamentare una fase di eccitazione caratterizzata da sogni vividi (piacevoli o spiacevoli), con o senza attività psicomotoria, che si manifesta con sintomi confusionali e comportamento irrazionale. Queste reazioni sono simili a quelle che si possono osservare usando altri anestetici generali e si esauriscono di norma entro poche ore, tranne in rari casi in cui si sono verificate entro le 24 ore. La frequenza di queste reazioni è minima nel giovane (15 anni o meno) e nel vecchio (oltre i 65 anni). Inoltre sono meno frequenti quando il farmaco viene iniettato intramuscolo. La frequenza delle reazioni da risveglio diminuisce con l'aumentare dell'esperienza nell'uso del farmaco. A quanto è noto non residuano effetti psicologici durante l'uso di Ketalar.
Reazioni neurologiche: in alcuni pazienti, può comparire un aumento del tono della muscolatura scheletrica che si manifesta con movimenti tonici e clonici talvolta simili a convulsioni. Questi movimenti non implicano un piano superficiale di anestesia e non indicano che occorre somministrare dosi addizionali di anestetico.
Reazioni gastrointestinali: sono stati osservati anoressia, nausea e vomito, però di solito non gravi. La grande maggioranza dei pazienti è in grado di bere poco dopo aver ripreso coscienza.
Altre reazioni: assai raramente sono stati riferiti dolore locale ed esantema in sede di iniezione. È stato riportato eritema transitorio e/o rash morbilliforme. Se non si usa un antisialagogo può aversi un aumento della salivazione con conseguente difficoltà respiratoria.
Un sovradosaggio di Ketalar può portare a depressione respiratoria: è necessario ricorrere alla ventilazione assistita. È preferibile assistere meccanicamente la respirazione in modo da mantenere adeguata sia l'ossigenazione del sangue che la eliminazione dell'anidride carbonica, piuttosto che somministrare analettici.
Ketalar ha un ampio margine di sicurezza; parecchi casi di somministrazione non intenzionale di dosaggi eccessivi di Ketalar (fino a 10 volte le dosi usualmente somministrate), sono stati seguiti da un protratto ma completo risveglio.
ATC: N01AX03
La ketamina è un farmaco ad azione anestetica generale, ad uso prevalentemente parenterale, non barbiturico, ad azione rapida.
La ketamina, somministrata per via venosa, produce nell'animale da esperimento, un'azione catalettica e anestetica, priva di proprietà sedative od ipnotiche. Nell'uomo la somministrazione endovenosa di 1 mg/kg provoca analgesia e anestesia in 30 secondi; lo stato anestetico viene mantenuto da 3 a 10 minuti. La pressione arteriosa e la frequenza cardiaca aumentano, la respirazione viene inizialmente depressa. Si ha broncodilatazione.
La ketamina causa un'anestesia dissociativa, con depressione del sistema talamo-corticale e attivazione del sistema limbico.
Il blocco della sensibilità dolorosa avviene a livello tegumentario e non viscerale. Vengono conservati i riflessi osteotendinei, ciliari, corneali, fotomotori, faringei e laringei; si ha dilatazione pupillare e nistagmo verticale o orizzontale.
La ketamina presenta sia nell'animale che nell'uomo un'azione anticonvulsivante. Il farmaco agisce sui neurotrasmettitori cerebrali, interagendo con i recettori colinergici muscarinici e con l'acetilcolinesterasi cerebrale. Attiva inoltre le MAO e causa una ciclizzazione enzimatica delle catecolamine, con aumento di derivati ciclici tossici psicotogenetici. Queste modificazioni sono la causa dei fenomeni allucinatori che possono verificarsi al risveglio.
Il farmaco causa un aumento della circolazione cerebrale e una diminuzione della resistenza vascolare cerebrale; aumenta inoltre la pressione del liquido cefalorachidiano.
La ketamina aumenta il tono dei muscoli scheletrici.
La farmacocinetica della ketamina è stata studiata nel ratto, nel cane, nella scimmia e nell'uomo. La ketamina, somministrata per via orale o parenterale, viene rapidamente assorbita, con una rapida distribuzione nei tessuti.
Nell'uomo l'iniezione endovenosa di 2,2 mg/kg di farmaco produce livelli plasmatici di 30 mg/ml dopo 30 secondi dalla somministrazione, che scendono a 1 mg/ml dopo 10 minuti. La curva di eliminazione della ketamina presenta una fase a di eliminazione rapida con una emivita di circa 7 minuti e una fase b più lenta con una emivita di circa 2 ore.
Il farmaco passa la barriera placentare e si ritrova con le stesse concentrazioni nei tessuti materni e fetali.
La ketamina non si lega in quantità apprezzabile alle proteine plasmatiche.
Sia nell'animale che nell'uomo l'escrezione avviene prevalentemente (85%-95%) per via urinaria, sia per il prodotto come tale che per i suoi metaboliti.
La biotrasformazione della ketamina avviene per N-demetilazione della molecola, con la formazione di norketamina, che poi viene idrossilata in varie posizioni dell'anello cicloesanonico, a formare delle idrossinorketamine che vengono eliminate nelle urine per la massima parte coniugate all'acido glucuronico.
La DL50 nel ratto è pari a 58 mg/kg per via venosa, 223 mg/kg per via peritoneale e 446 mg/kg per via orale.
Le prove di tossicità ripetuta eseguite su ratti, cani, conigli e scimmie per una durata massima di 40 giorni non hanno messo in evidenza alterazioni significative dei parametri considerati.
Le prove di tossicità sulla riproduzione condotte in ratti, conigli e cani, hanno escluso la presenza di segni di tossicità sui fenomeni della riproduzione.
Acqua per preparazioni iniettabili.
Ketamina è incompatibile con i barbiturici solubili.
Tre anni.
Conservare le fiale al riparo dalla luce.
Fiale in vetro Tipo I (Ph. Eur.). Scatola da 5 fiale da 2 ml
Attenzione: non riutilizzare la fiala una seconda volta.
Non usare in caso appaia un precipitato.
PARKE-DAVIS S.p.A. - Società del Gruppo Pfizer
Via C. Colombo, 1 - 20020 Lainate (MI)
Concessionario di vendita: Pfizer Italiana S.p.A.
AIC n. 022463044
Per uso esclusivo ospedaliero, cliniche e case di cura.
27.05.1971 / 31.05.2000
Non soggetta alle disposizioni del DPR 309/90.
31.05.2000
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