Trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto in corso di affezioni infiammatorie dell'apparato muscolo-scheletrico.
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Via iniettatile i.m.
100 mg 1 - 2 volte al giorno.
Nel trattamento di pazienti anziani e di pazienti con insufficienza renale la posologia deve essere attentamente stabilita dal Medico che dovrà valutare un'eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati.
04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]
KETOPROFENE UNION 100MG/2ML Soluzione i.m. è controindicato nei seguenti casi:
Ipersensibilità al principio attivo (ketoprofene), ad uno qualsiasi degli eccipienti o ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. In particolare ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (vedere appresso);
in corso di terapia diuretica intensiva;
ulcera peptica, dispepsia cronica, gastrite;
grave insufficienza renale;
leucopenia e piastrinopenia, soggetti con emorragie in atto, diatesi emorragica;
in corso di trattamento con anticoagulanti, in quanto ne sinergizza l'azione;
insufficienza cardiaca;
Grave insufficienza epatica (cirrosi epatica, epatiti gravi).
Il ketoprofene è inoltre generalmente controindicato in gravidanza, durante l'allattamento ed in età pediatrica (vedere al paragrafo 4.6).
Esiste la possibilità di ipersensibilità crociata con acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei; pertanto il Ketoprofene non deve essere somministrato ai pazienti nei quali acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei abbiano provocato asma, rinite, orticaria..
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]
Per l'interazione del farmaco con il metabolismo dell'acido arachidonico, in� asmatici e soggetti predisposti può insorgere crisi di broncospasmo ed� eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.
Il prodotto, come tutti gli antiinfiammatori non steroidei, interferisce con la sintesi delle prostaglandine e di� loro importanti intermedi che sono partecipi di funzioni fisiologiche. Il farmaco, pertanto, richiede particolare precauzioni o se ne impone l'esclusione dell'uso allorchè nel paziente siano presenti le seguenti condizioni: stati di ipoperfusione del rene, malattie renali, età avanzata.
Questo farmaco non può essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del medico. Inoltre superato l'episodio doloroso acuto è prudente passare all'impiego di preparazioni per uso non parenterale che pur dando qualitativamente gli stessi effetti collaterali, sono meno inclini ad indurre reazioni gravi.
L'eventuale impiego per periodi prolungati di IBIFEN in soluzione iniettabile per uso intramuscolare è consentito solo negli ospedali e case di cura.
La soluzione iniettabile deve essere impiegata immediatamente dopo la ricostituzione e le iniezioni devono essere eseguite nel rigoroso rispetto delle norme igieniche.
Le soluzioni _per uso intramuscolare non devono essere iniettate endovena.
04.5 Interazioni - [Vedi Indice]
Poiché il legame proteico del ketoprofene è elevato, può essere necessario ridurre il dosaggio di difenilidantoina o di sulfamidici che dovessero essere somministrati contemporaneamente. In corso di terapia con farmaci a base di litio la� contemporanea somministrazione di farmaci antiinfiammatori non steroidei provoca un aumento dei livelli plasmatici del litio stesso: E' opportuno non associare KETOPROFENE UNION 100MG/2ML con acido acetilsalicilico o con altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.
04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]
La somministrazione di ketoprofene, anche se sperimentalmente non ha fatto osservare tossicità embriofetale per posologie rapportabili a quelle previste per l'uso clinico, non è consigliabile in gravidanza, durante l'allattamento e nell’infanzia. L'uso del farmaco in prossimità del parto determina il ritardo del parto stesso; inoltre, se somministrato in tale periodo, può provocare alterazioni dell'emodinamica del piccolo circolo del nascituro con gravi conseguenze per la respirazione.
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]
Se a seguito di somministrazione di ketoprofene dovessero insorgere stordimento, sonnolenza o vertigini, il paziente dovrebbe evitare di guidare o di svolgere attività che richiedono particolare vigilanza.
04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]
Come per gli altri antiinfiammatori non steroidei si possono riscontrare emorragie gastrointestinali ed altri disturbi di solito transitori a carico del tratto gastroenterico, quali dispepsia, gastralgia, nausea e vomito, diarrea e flatulenza.
Più raramente sono state segnalate ulcera gastroduodenale, emorragie gastrointestinali, gastrite, disuria transitoria, astenia, cefalea, sensazione di vertigine, sonnolenza, esantema cutaneo, edema e trombocitopenia; reazioni di fotosensibilità, rare in caso di somministrazione sistemica.
Seppure estremamente rari, sono possibili severe reazioni sistemiche di ipersensibilità, come edema della laringe, edema della glottide, dispnea, palpitazione, sino allo shock anafilattico. In tali casi è necessaria l'immediata assistenza medica.
04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]
Sintomi da sovradosaggio possono comprendere: disturbi a carico del sistema nervoso centrale, come mal di testa, vertigine, confusione e perdita di coscienza, così come dolore, nausea e vomito. Si possono verificare anche ipotensione, depressione respiratoria e cianosi.
Non esistono antidoti specifici. Sovradosaggio e ingestione accidentale o volontaria, devono essere trattati sintomaticamente.
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]
05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]
Ketoprofene è un farmaco ad attività antiinfiammatoria e analgesica appartenente alla categoria farmacoterapeutica dei FANS
L'attività antiinfiammatoria è da porre in relazione a quattro ben documentati meccanismi d'azione: stabilizzazione della membrana lisosomiale; inibizione della sintesi delle prostaglandine; attività antibradichimica; attività antiaggregante piastrinica.
Studi di farmacologia condotti sugli animali ed in parte anche su volontari sani, fanno ritenere che l'attività analgesica sia doppiamente articolata.
E’ infatti probabile che accanto alla ormai nota attività periferica, mediata principalmente dall’effetto inibitorio sulla sintesi delle prostaglandine, ketoprofene esplichi la propria attività analgesica anche attraverso un meccanismo di tipo centrale non oppioide in cui sono coinvolte strutture sovraspinali quali i recettori glutammato tipo NMDA inducenti la sensibilizzazione centrale in cui sono implicati diversi mediatori biochimici, quali la sostanza P, la 5-HT, oltre alle stesse prostaglandine presenti a livello del SNC.
Questo peculiare profilo analgesico spiegherebbe la rapidità dell'effetto antalgico del ketoprofene osservato in clinica in diverse condizioni dolorose acute, altrimenti non spiegabile con il solo meccanismo periferico fino ad oggi noto.
05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]
Nell'uomo l'assorbimento di ketoprofene è molto elevato.
Somministrato per via intramuscolare raggiunge i massimi livelli ematici entro mezz'ora; il valore medio di picco è di 10,4 mcg/ml.� Particolarmente interessante appare la farmacocinetica di KETOPROFENE UNION 100MG/2ML nel liquido sinoviale; in questa sede infatti si raggiungono concentrazioni inferiori a quelle ematiche, ma di gran lunga più persistenti e questa caratteristica può spiegare l’effetto prolungato del farmaco sulla componente dolorosa articolare.
Il ketoprofene attraversa rapidamente la barriera ematoencefalica raggiungendo concentrazioni in equilibrio con quelle plasmatiche, già a 15 minuti dalla sua somministrazione per via intramuscolare alla dose di 100 mg.
A livello del fluido cerebrospinale è possibile raggiungere quote relativamente importanti di ketoprofene libero anche quando i livelli plasmatici dì ketoprofene sono ancora al di sotto dei valori di picco.
L’eliminazione del Ketoprofene avviene essenzialmente attraverso le urine (maggiore di 50% sotto forma di metaboliti) ed in minima parte attraverso le feci (1%)
05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]
Le prove tossicologhe hanno dimostrato la bassa tossicità e l'alto indice terapeutico di KETOPROFENE UNION. La DL50 per via orale nel ratto, è di 165 mg/Kg, mentre nel topo, per varie vie di somministrazione, è compresa tra 365 e 662 mg/Kg. La somministrazione di farmaci antiinfiammatori non steroidei può determinare, nelle ratte gravide, restrizione del dotto arterioso fetale.
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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]
Arginina, alcool benzilico, acido citrico monoidrato, acqua p.i..
06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]
Le soluzioni iniettabili non vanno mescolate a solventi aventi pH acido, quali, ad. esempio, le soluzioni contenenti lidocaina.
06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]
A confezionamento integro: mesi 24.
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Conservare a temperatura ambiente al riparo dalla luce
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Scatola con 6 fiale di vetro ambrato tipo Ida ml 2
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Prima della somministrazione, i farmaci iniettabili devono essere controllati per escludere la presenza di particelle in sospensione o di altre alterazioni dell'aspetto normale che possano rendere il prodotto non idoneo all'utilizzazione.
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Union Health s.r.l. Via Roccamandolfi n. 1 - 00156 Roma
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]
6 fiale per uso i.m. ���� A.I.C. n. 035081013/G
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]
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