TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90

     

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04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

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- [Vedi Indice]Terapia di attacco e di mantenimento dell'insufficienza coronarica, prevenzione degli attacchi di angina pectoris. Trattamento post-infarto cardiaco e dell'insufficienza cronica del miocardio, anche in associazione a cardiotonici e diuretici. Per il suo profilo farmacologico, Kiton non è idoneo al controllo degli episodi stenocardici acuti.

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Salvo diversa prescrizione medica, viene consigliata per terapie prolungate la seguente posologia:

Kiton mg 20 - Una compressa tre volte al dì. Grazie alla buona tollerabilità del farmaco la dose può essere aumentata e senza alcun rischio a due compresse tre volte al dì. Le compresse vanno assunte dopo i pasti, senza masticare, con un po' di liquido.

Kiton mg 40 - Una compressa due/tre volte al dì. In caso di particolare sensibilità del paziente è possibile evitare la comparsa di cefalea o ipotensione arteriosa iniziando il trattamento con ¹ /₂ di compressa al mattino e alla sera. Le compresse vanno assunte dopo i pasti, senza masticare, con un po' di liquido.

Kiton mg 50 - Una compressa al mattino. Le compresse vanno assunte dopo i pasti, senza masticare, con un po' di liquido.

Kiton mg 60 - Una compressa al mattino. Le compresse vanno assunte dopo i pasti, senza masticare, con un po' di liquido. La compressa può essere frazionata in tre parti. In caso di particolare sensibilità dei pazienti è possibile evitare la comparsa di cefalea o di ipotensione arteriosa iniziando il trattamento con 1/3 di compressa (20 mg) o 2/3 (40 mg) e aumentando progressivamente la posologia. I soggetti, nei quali la sintomatologia anginosa è prevalente durante le ore mattutine, possono assumere 2/3 di compressa (40 mg) al mattino e 1/3 (20 mg) alla sera.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità individuale al principio attivo o ad uno dei componenti. L'isosorbide-5-mononitrato è controindicata nei seguenti casi: ipersensibilità verso i nitroderivati; infarto miocardico in fase acuta; Insufficienza cardiaca; shock; grave ipotensione arteriosa; cardiomiopatia ostruttiva; pericardite costrittiva; pazienti con ipertensione polmonare primaria.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Tenere fuori della portata dei bambini.

La posologia più efficacie dovrebbe essere raggiunta in modo progressivo, a causa dell'insorgenza in alcuni pazienti di sintomi di ipotensione e violente cefalee. La posologia giornaliera dovrebbe essere suddivisa ed adeguata in base all'efficacia ed alla tolleranza del paziente. In caso di uso di dosi elevate si raccomando di non interrompere bruscamente il trattamento. Per il suo profilo farmacologico, il farmaco non è indicato per il trattamento degli episodi acuti di angina pectoris. Un controllo particolarmente attento del Medico è necessario nei seguenti casi: glaucoma; stenosi aortica o mitralica; soggetti con predisposizione all'ipotensione ortostatica; soggetti affetti da ipertensione endocranica, anche se un ulteriore aumento della pressione è stato osservato solo dopo l'assunzione di dosi intravenose di nitroglicerina; pazienti con insufficienza renale. Qualora insorgesse cianosi senza pneunopatia intercorrente dovrebbe essere misurato il livello di metaemoglobina (le metaemoglobinemie intervengono più frequentemente durante i trattamenti con dosi elevate).

Interazioni - [Vedi Indice]I vasodilatatori, gli antiipertensivi, i diuretici e l'alcool possono potenziare l'effetto ipotensivo dei nitroderivati, particolarmente nelle persone anziane. Kiton può essere associato con betabloccanti e calcio-antagonisti. Può essere prescritto simultaneamente ad anticoagulanti, sedativi ed inibitori delle MAO.

04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Benché esperimenti sugli animali non abbiano dimostrato alcun effetto dannoso sull'embrione, la somministrazione di isosorbide-5-mononitrato durante la gravidanza e l'allattamento esige in prima istanza una scrupolosa valutazione dei rischi e dei possibili benefici, dal momento che non è disponibile nessuna informazione sull'uso del prodotto in donne in stato di gravidanza o durante l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Anche quando assunto secondo le prescrizioni, il farmaco può alterare le capacità di reazione e ridurre i riflessi nella guida dei veicoli e nel controllo di macchinari. Questo effetto può essere intensificato dal consumo di alcoolici.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

All'inizio del trattamento, può insorgere cefalea, come nel caso di tutti i nitroderivati; essa generalmente scompare dopo qualche giorno di trattamento. Quando il farmaco è usato per la prima volta, ma anche nel caso di aumento del dosaggio, si può osservare una caduta della pressione arteriosa che può essere accompagnata da un conseguente aumento delle pulsazioni e da una sensazione di vertigine e debolezza. Occasionalmente possono verificarsi nausea, vomito, transitori arrossamenti cutanei, vampate e manifestazioni allergiche della pelle. In rari casi, si sono osservati una grave caduta della pressione arteriosa fino al collasso, intensificazione dei sintomi dell'angina pectoris e/o accentuate bradicardie paradosse. Sono possibili casi isolati di dermatite esfoliativa. Per impedire una perdita dell'efficacia del farmaco dovrebbe essere evitata una somministrazione prolungata di dosi elevate. Comunicare al proprio Medico o al proprio farmacista eventuali effetti indesiderati, diversi da quelli qui riportati, che dovessero insorgere dopo l'uso del farmaco.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

In caso di sovradosaggio accidentale, si possono verificare due tipi di sintomi: vasodilatazione generalizzata con collasso; cianosi dovuta a metaemoglobinemia. A partire da un livello di 0,8 g/100 ml di metaemoglobinemia, il trattamento consisterà in una somministrazione intravenosa all'1% di blu di metilene (1-2 mg/kg). In casi meno gravi, la dose di 50 mg/kg dovrebbe essere somministrata per via orale. Si raccomanda un trattamento in un centro specializzato.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

L'isosorbide-5-mononitrato, principio attivo della specialità Kiton, è il principale metabolita, sia nell'animale che nell'uomo, dell'isosorbide dinitrato, farmaco ampiamente usato per il trattamento dell'insufficienza coronarica. Da un punto di vista farmacodinamico l'isosorbide-5-mononitrato, come anche la sostanza madre isosorbide dinitrato, possiede un'azione rilassante diretta sulla muscolatura liscia vasale. Mediante un'azione diretta sulla parete venosa periferica si ha una vasodilatazione venosa, con un sequestro di sangue (pooling) come avviene per un salasso. Indirettamente risulta migliorata anche l'attività cardiaca: diminuito riempimento ventricolare telediastolico e quindi caduta della pressione ventricolare telediastolica, con conseguente migliorata funzione della pompa e ridotto consumo di ossigeno. Inoltre le anastomosi coronariche hanno un miglior grado di riempimento durante la fase diastolica e vi è una migliore ridistribuzione del flusso a livello subendocardico, la sede più sensibile dell'episodio ischemico. All'azione principale sulla capacitanza venosa (riduzione del ritorno venoso e quindi del "preload" miocardico) si aggiunge un'azione sulla parte arteriosa della circolazione che, nell'insieme, viene definita come caduta di "post-carico" (after-load). Ambedue i meccanismi sono responsabili dell'effetto antianginoso dell'isosorbide-5-mononitrato ed anche degli effetti favorevoli nell'insufficienza cardiaca. La dilatazione coronarica riguarda in prevalenza i grossi rami delle coronarie, per cui non si arriva ad alcun "steal effect", ma anzi ad una ridistribuzione favorevole della irrorazione del miocardio, con preferenza per le zone ischemiche.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

L'isosorbide-5-mononitrato viene rapidamente e completamente assorbita dal tratto gastroenterico dopo somministrazione orale senza presentare, a differenza dell'isosorbide dinitrato, alcun effetto di "first pass" epatico. La biodisponibilità per via orale è pari al 100% come risulta dai livelli ematici che presentano valori sovrapponibili dopo somministrazione orale ed endovenosa. Il volume di distribuzione è paragonabile a quello dell'acqua corporea.

Kiton - 20 / Kiton - 40: il tempo di emivita, di circa 5 ore, è circa 8 volte superiore a quello dell'isosorbide dinitrato.

Kiton - 50 compresse a cessione regolata divisibili: la formulazione ritardo, da cui 15 mg di principio attivo vengono ceduti rapidamente come dose iniziale e altri 35 mg vengono ceduti progressivamente nell'arco di 14 ore, mantiene nel plasma un adeguato "plateau" di concentrazioni per un periodo di 24 ore consentendo una sola somministrazione giornaliera. L'isosorbide-5-mononitrato viene eliminata principalmente nelle urine come glicuronato.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Tossicità acuta

DL₅₀ ratto: iv 2044 mg/kg, os 1965 mg/kg; DL₅₀ topo: iv 2479 mg/kg, os 2581 mg/kg.

Tossicità subacuta

Cane "beagle" per os, 14 giorni: 50, 150, 450 mg/kg. Ai due primi dosaggi nessun fenomeno tossico. Solo al dosaggio superiore si sono notati segni di tossicità: atassia, collasso, inibizione attività motoria, tachicardia.

Tossicità cronica

Cane "beagle" per os, 52 settimane: 30, 90, 270 (405) mg/kg. Con il dosaggio più basso non si sono osservati fenomeni di intolleranza. La minima dose tossica è valutabile intorno ai 90 mg/kg. Ratto per os, 78 settimane: 30, 90, 270 (405) mg/kg. I dosaggi bassi e medi sono stati ben tollerati. Il dosaggio alto iniziale (270 mg/kg) è stato pure ben tollerato: dopo I'aumento a 405 mg/kg si sono riscontrati i primi leggeri effetti tossici a partire dalla 27a settimana. La minima dose tossica è valutabile intorno ai 405 mg/kg.

Teratogenesi e tossicità fetale

Ratto per os dal 6° al 15° giorno di gravidanza: 90, 270, 540 mg/kg. Minima dose tossica per il feto: oltre i 540 mg/kg. Minima dose tossica per la madre: sotto i 540 mg/kg. Coniglio per os dal 6° al 18° giorno di gravidanza: 270, 810, 2430 mg/kg. Risultati riferiti alle madri: al dosaggio basso nessuna alterazione, al dosaggio intermedio diminuzione del peso corporeo; il dosaggio più alto cade nel range di letalità. Risultati riferiti ai feti: a 270 e 810 mg/kg non si è notata alcuna influenza sullo sviluppo prenatale. Un feto è morto al dosaggio più 'basso, 4 a 810 mg/kg per morte spontanea, 3 morti nei controlli.

Tossicità peri e post-natale

Ratto per os dal 16° giorno di gestazione al 21° giorno di lattazione: 90, 270, 540 mg/kg. I dosaggi più bassi sono stati ben tollerati. Al dosaggio più alto segni di tossicità benché la durata della gravidanza sia risultata normale e i parti spontanei. Influenza sulla fertilità e funzione riproduttiva. Ratto per os: 40, 120, 360 mg/kg. La minima dose tossica per gli animali genitori, i loro feti e i giovani animali va ricercata fra i 120 e i 360 mg/kg.

Mutagenesi

Test di Ames (in vitro) su Salmonella typhimurium: non è stato osservato alcun effetto mutageno. Test di aberrazione cromosomiale (in vivo) su criceto cinese: dosi utilizzate: 430,17 e 860,33 mg/kg; non è stato osservato alcun effetto mutageno. Test di induzione "sister chromatid exchanges" sul criceto cinese: dosi utilizzate: 430,17 e 860,33 mg/kg, non è stato osservato alcun effetto mutageno.

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Kiton mg 20, Kiton mg 40: lattosio; amido; cellulosa microcristallina; talco; magnesio stearato; silice precipitata.

Kiton mg 50, Kiton mg 60: lattosio; gomma adragante; talco; agar-agar; copolimeri metacrilici; magnesio stearato; silice precipitata; titanio biossido; dibutilftalato.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Nessuna.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

La stabilità, per tutti i preparati a confezionamento integro, è di mesi 24.

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Non sono necessarie particolari precauzioni per la conservazione.

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Confezione interna: blisters in accoppiato PVC/PVDC, saldato con Al/PVDC. Confezione esterna.

Kiton - 20

astuccio in cartoncino stampato con 50 compresse

Kiton - 40

astuccio in cartoncino stampato con 30 compresse

Kiton - 50

astuccio in cartoncino stampato con 30 compresse divisibili
Kiton - 60

astuccio in cartoncino stampato con 30 compresse multitab

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Non sono necessarie particolari istruzioni per l'uso.

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PULITZER ITALIANA S.r.L.

Via Tiburtina, 1004 - 00156 Roma (RM)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Kiton - 20 AIC n. 029324011

Kiton - 40 AIC n. 029324023

Kiton - 50 cessione regolata AIC n. 029324035

Kiton - 60 cessione regolata AIC n. 029324047

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

05/11/96

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