Sono stati osservati, in corso di trattamento con ticlopidina:
Manifestazioni emorragiche.Turbe della crasi ematica: leucopenia, piastrinopenia, agranulocitosi, aplasia midollare (particolarmente gravi nei soggetti anziani).Disturbi gastrointestinali (nausea, gastralgie, diarrea).Aumento delle transaminasi e, raramente, ittero colostatico (è pertanto consigliabile eseguire durante il trattamento periodici controlli della funzionalità epatica).Eruzioni cutanee su base allergica, reversibili con l'interruzione del trattamento.Vertigini.Porpora trombotica, trombocitopenica.
Farmacologia
La ticlopidina appartiene alla classe delle tienopiridine ed è dotata di peculiare attività antitrombotica, in quanto diminuisce l'adesività piastrinica, inibisce l'aggregazione piastrinica (indotta da ADP, collagene, trombina ed endoperossidi),stimola la disaggregazione piastrinica, diminuisce l'iperaggregabilità eritrocitaria (indotta da protamina solfato), migliora la capacità degli eritrociti di modificare la propria forma (filtrabilità).
Tossicologia
La valutazione della tossicità della ticlopidina è stata eseguita sul ratto e sul topo. Le vie di somministrazione impiegate sono state quella orale e quella endovenosa per il ratto e quella orale e intraperitoneale per il topo.
La DL50 nel ratto è stata rispettivamente 1400 ± 220 mg/kg per via orale e 60,6 ± 8,6 mg/kg per via venosa. La DL50 nel topo è risultata rispettivamente 630 ± 87 mg/kg per via orale e 123 ± 37 per via intraperitoneale.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione di una dose unica di ticlopidina per via orale (250 o 500 mg) la massima concentrazione plasmatica del principio attivo è raggiunta alla 2ª ora ed il farmaco viene quasi completamente eliminato dal torrente circolatorio otto ore dopo la somministrazione. Alle dosi terapeutiche l'inibizione dell'aggregazione piastrinica indotta dalla ticlopidina diviene significativa dopo 24-48 ore dall'inizio del trattamento; l'effetto massimo viene raggiunto in 5ª - 6ª giornata e scompare 5-6 giorni dopo la sospensione della terapia.
La somministrazione nell'animale da esperimento (ratto) di ticlopidina marcata con 14 C per via orale a dosi di 25 mg/kg ha evidenziato che il prodotto viene eliminato per circa il 70% attraverso la via biliare e per il 30% attraverso l'emuntorio renale.