Confetti - Un confetto contiene:
Principio attivo: raubasina mg 20,00.
Eccipienti del nucleo: acido tartarico; amido di mais; cellulosa microgranulare; lattosio; magnesio stearato; polietilenglicole; silice precipitata.
Eccipienti del rivestimento: caolino; glicole propilenico; lattosio; polietilenglicole 6000; polimetilmetacrilato; polisorbato 80; polivinilpirrolidone 25.000; sodio citrato; talco; titanio biossido; ossido di ferro giallo (E 172).
Gocce - 20 ml contengono:
Principio attivo: raubasina mg 400.
Eccipienti: acido citrico monoidrato; acido tartarico; alcool; glicerina; sodio edetato; sodio metabisolfito; acqua depurata q.b.
Fiale - 1 fiala da 3 ml contiene:
Principio attivo: raubasina mg 10.
Eccipienti: acido citrico monoidrato; acido tartarico; alcool; polietilenglicole 400; sodio edetato; sodio idrato; sodio metabisolfito; acqua per preparazioni iniettabili q.b.
- [Vedi Indice]Coadiuvante nel trattamento dei disturbi dell'irrorazione arteriosa periferica.
Terapia di attacco: 1-2 fiale al dì (10-20 mg) per iniezione endovenosa lenta o per iniezione intramuscolare, per almeno una settimana oppure 3 volte al giorno oppure 40 gocce 3 volte al dì.
La somministrazione intramuscolare può occasionalmente causare l'insorgenza di dolore in sede d'iniezione.
La via parenterale può essere associata a quella orale e viceversa, non superando complessivamente la dose di 80 mg (20 mg per via parenterale e 60 mg per os).
Terapia di mantenimento: 1-2 confetti al dì oppure 20 gocce (= 10 mg) 3-4 volte al dì, fino ad un massimo di 40 gocce 3 volte al dì.
In casi particolarmente gravi si può salire fino a 1 confetto 3 volte al dì e associare la terapia parenterale (endovenosa o intramuscolare) con 1 fiala al dì di Lamuran fiale.
Ipersensibilità nota verso il componente. Gravi cardiopatie. Sindromi emorragiche o ipertensione endocranica. Insufficienza cardiaca scompensata, stenosi valvolare, forte riduzione del letto circolatorio polmonare, glaucoma. Primi tre mesi di gravidanza. Durante o nelle due settimane successive a trattamento con IMAO.
In cardiopatici scompensati la terapia con Lamuran deve essere preceduta dalla terapia digitalica (soprattutto impiegando la via endovenosa in soggetti con vasculopatie stenosanti e riduzione del letto circolatorio polmonare). Poiché il cuore leso di un paziente anziano nonostante la digitalizzazione dispone di modeste riserve funzionali, specie in questi casi si consiglia, prima di iniziare un trattamento con Lamuran, oltre ad una adeguata terapia digitalica, un'attenta sorveglianza specie del polso e della pressione arteriosa.
Fiale: l'iniezione endovenosa del contenuto di 2 o più fiale dovrà essere eseguita molto lentamente e solo quando la somministrazione per la stessa via di 10 mg (1 fiala) è stata sopportata dal paziente senza disturbi secondari.
Qualora si somministrino contemporaneamente farmaci ipotensivi, specie a base di reserpina, va tenuto presente che Lamuran agisce in senso potenziante, rendendo spesso necessaria una riduzione della dose.
Il farmaco è controindicato durante i primi tre mesi di gravidanza. Successivamente e durante l'allattamento il farmaco va somministrato solo in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del Medico.
Il farmaco, ai normali dosaggi terapeutici, non altera lo stato di vigilanza sull'uso di macchine.
Il farmaco è in genere ben tollerato. Osservati comunque in qualche raro caso vertigini, ipotensione, sudorazione, rossore al volto, dopo iniezione endovenosa rapida e somministrazione di dosi elevate (oltre 20 mg).
Tali manifestazioni si evitano per lo più iniettando il farmaco lentamente ed attenendosi alle dosi consigliate.
È stata altresì occasionalmente segnalata la comparsa di confusione mentale, tachicardie, nausea, reazioni allergiche. In caso di disturbi cardiocircolatori o altri disturbi generali può essere necessaria la sospensione della terapia.
Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio con Lamuran; comunque dosi elevate possono provocare: ipotensione, tachicardia, vertigini, sudorazione, eccitazione psichica, sedazione e reazioni cutanee su base allergica.
Il principio attivo di Lamuran è la raubasina, alcaloide della Rauwolfia Serpentina. Essa svolge un'azione vasodilatatrice, incrementando contemporaneamente il flusso arterioso e quindi l'irrorazione specie dei distretti periferici e cerebrali; ciò consente di evitare indesiderabili riduzioni pressorie, eventualmente attribuibili alla vasodilatazione stessa.
Nel cane dopo somministrazione e.v. di 5 mg/kg di raubasina è stata osservata una riduzione di circa il 60% nelle resistenze periferiche con un aumento contemporaneo del 50% nel volume/minuto cardiaco senza che si verificassero variazioni pressorie significative; un aumento, se pure di breve durata, della pressione venosa centrale, conseguente all'iniezione e.v. è stato interpretato come espressione di un aumentato apporto di sangue al cuore.
L'iniezione endoarteriosa di raubasina ha determinato, nelle zampe posteriori del coniglio perfuse a volume costante, un aumento del tono venoso ed una riduzione del tono arterioso; tale meccanismo d'azione è confermato anche dall'aumento fino al 40% del coefficiente di elasticità venosa.
Oltre a questo, l'azione miorilassante sui vasi arteriosi sarebbe dovuta a:
-una componente rilassante diretta sulla muscolatura liscia arteriosa,
-una componente simpaticolitica (alfa-1-antagonista),
-una componente centrale con inibizione dei centri vasomotori bulbari.
La sostanza non influenza sfavorevolmente il metabolismo dei carboidrati e perciò può essere impiegata anche nel trattamento dei disturbi dell'irrorazione ematica in soggetti diabetici.
Assorbimento e distribuzione
Dopo somministrazione orale la raubasina viene assorbita dal tratto gastroenterico e raggiunge un picco plasmatico entro 30 minuti; il suo livello nel sangue rimane elevato per alcune ore, quindi, gradatamente, scompare.
ln particolare, i tempi di comparsa dei livelli ematici massimi dopo somministrazione di raubasina in gocce o in confetti sono uguali per entrambe le forme (0,60 mg/ml contro 0,50 mg/ml dopo 15' rispettivamente).
Dopo somministrazione per via endovenosa, il picco plasmatico massimo si raggiunge in 15' (1,38 mg/ml per una somministrazione di 20 mg e.v. nel cane).
I livelli ematici si osservano dopo circa 8 ore dalla somministrazione.
La cinetica di distribuzione è rapida ed interessa quasi tutti gli organi, con tempi di comparsa differenti: i livelli più alti si instaurano dapprima nei reni, polmoni, cuore e cervello; mentre questi decrescono si giunge al massimo livello nella milza, 15' dopo la somministrazione.
La concentrazione è più elevata in quegli organi in cui maggiore è la vascolarizzazione.
Escrezione
Il farmaco viene metabolizzato ed escreto in buona parte con le urine e le feci, l'eliminazione è massima dopo circa 18-20 ore ed è stata dimostrata anche una eliminazione biliare del farmaco non metabolizzato. Studi condotti con isotopi hanno evidenziato che la radioattività eliminata nelle 24 ore dopo la somministrazione corrisponde a circa il 30% della dose assunta. Questo potrebbe forse dipendere dalla presenza di un circolo entero-epatico relativamente attivo.
La tossicità acuta della raubasina somministrata per os e i.p. nel ratto e nel topo è risultata modesta. Nel trattamento cronico il farmaco, somministrato per os, è stato ben tollerato fino ad una dose 300 volte superiore a quella terapeutica consigliata nell'uomo; nel cane, specie assai più sensibile dell'uomo agli effetti ed alla tossicità della raubasina, i limiti minimi tollerati corrispondevano a dosi pari a 30 volte quelle terapeutiche nell'uomo.
Le indagini teratologiche non hanno evidenziato effetti teratogeni della sostanza. A dosi elevate era dimostrabile nel coniglio solo un effetto embriotossico.
Avvertenze
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Usare con particolare prudenza nei pazienti anziani.
Fiale e gocce contengono sodio metabisolfito: tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
Confetti
Eccipienti del nucleo: acido tartarico; amido di mais; cellulosa microgranulare; lattosio; magnesio stearato; polietilenglicole; silice precipitata.
Eccipienti del rivestimento: caolino; glicole propilenico; lattosio; polietilenglicole 6000; polimetilmetacrilato; polisorbato 80; polivinilpirrolidone 25.000; sodio citrato; talco; titanio biossido; ossido di ferro giallo (E 172).
Gocce
Eccipienti: acido citrico monoidrato; acido tartarico; alcool; glicerina; sodio edetato; sodio metabisolfito; acqua depurata q.b.
Fiale
Eccipienti: acido citrico monoidrato; acido tartarico; alcool; polietilenglicole 400; sodio edetato; sodio idrato; sodio metabisolfito; acqua per preparazioni iniettabili q.b.
La raubasina è instabile in presenza di alcali soprattutto in soluzione.
Confetti: 60 mesi.
Gocce: 36 mesi.
Fiale: 36 mesi.
Non previste indicazioni particolari.
Confetti blister PVC bianco opaco/Alluminio - astuccio da 30 confetti mg 20
Gocce - flacone in vetro con contagocce, munito di dispositivo di difficile apertura flacone da 20 ml
Fiale - fiala in vetro neutro da 3 ml - astuccio 10 fiale da 3 ml 10 mg
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LABORATORIO FARMACEUTICO S.I.T.
Specialità Igienico Terapeutiche S.r.L.
Via Cavour, 70 - Mede (PV)
30 confetti da mg 20 AIC n. 015596024
Gocce 20 ml AIC n. 015596051
10 fiale 3 ml 10 mg AIC n. 015596036
L'anno di prima commercializzazione della specialità.
Lamuran è stato il 1969
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
Giugno 1995
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Non soggetto al DPR 309/90.
Depositata presso il Ministero della Sanità in data.
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