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- [Vedi Indice]Una capsula contiene: propantelina bromuro 15 mg, bromazepam 1,5 mg.
Lexil è disponibile in capsule per somministrazione orale.
- [Vedi Indice]Manifestazioni spastico-dolorose, con componente ansiosa, dell'apparato gastro-enterico.
La dose media è di una capsula di Lexil 3-4 volte al giorno. Lexil va preso preferibilmente ai pasti principali e prima di coricarsi. Nei pazienti anziani o debilitati è consigliabile iniziare con 1-2 capsule di Lexil al giorno; questa dose potrà essere in seguito eventualmente aumentata sino a raggiungere la posologia ottimale giornaliera.
Nei casi con sintomatologia particolarmente intensa, la dose giornaliera di Lexil potrà essere portata a 6 capsule, suddivise in 3-4 somministrazioni.
Glaucoma, ipertrofia prostatica e, in genere, sindromi di ritenzione urinaria e di ostruzione intestinale. Ipersensibilità individuale e specifica verso uno dei componenti o verso qualcuno degli eccipienti.
Miastenia grave. Insufficienza cardiaca, renale, epatica gravi.
L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.
Tenere fuori dalla portata di mano dei bambini.
Durante l'effetto di Lexil i pazienti dovrebbero astenersi dal consumare bevande alcooliche per evitare eventuali reazioni individuali.
Soggetti predisposti, se trattati con bromazepam a dosi elevate e per periodi prolungati, possono presentare dipendenza così come avviene con gli altri farmaci ad attività ipnotica, sedativa ed atarassica.
In caso di trattamento prolungato è consigliabile procedere a controlli del quadro ematico e della funzionalità epatica.
Lexil, se associato a farmaci ad attività centrale come neurolettici, antidepressivi, ipnotici, analgesici ed anestetici, può rinforzarne l'azione sedativa.
Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza. Nell'ulteriore periodo, il farmaco deve essere somministrato soltanto in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico. Non si può ancora escludere che i principi attivi passino nel latte materno. Nel caso in cui si rende necessaria l'assunzione regolare di Lexil, si consiglia di interrompere l'allattamento al seno.
In base alle modalità d'impiego, alla dose ed alla sensibilità individuale anche Lexil, come qualsiasi altro farmaco del medesimo tipo d'azione, può influenzare la capacità di reazione (per esempio nel comportamento nel traffico stradale e nell'attitudine alla guida).
Occasionalmente possono comparire talune manifestazioni collaterali quali secchezza delle fauci, stipsi, disturbi della minzione e dell'accomodazione, astenia, sonnolenza (quest'ultima soprattutto nei soggetti anziani), ipotensione, più raramente atassia, confusione, nausea, vertigini, eruzioni cutanee.
In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità.
Qualora si manifestino gravi sintomi da deficit del sistema colinergico, depressione respiratoria e/o cardiovascolare, oppure sonnolenza e stato confusionale sino al coma, occorrerà provvedere ad opportune misure di emergenza (lavanda gastrica, pratiche di rianimazione, ecc.).
Il bromazepam è un derivato piridil-benzodiazepinico in grado di agire prontamente sugli squilibri emozionali (stati di tensione, ansia, associati o meno a depressione) e contemporaneamente sulle turbe viscerali o genericamente somatiche ad essi conseguenti.
È una sostanza cristallina di colore giallo pallido, inodore, praticamente insolubile in acqua, scarsamente solubile in etanolo e cloroformio, solubile in glicole. Peso molecolare: 316,16. Punto di fusione: 246-248°C. Il bromazepam presenta le proprietà farmacologiche caratteristiche dei derivati benzodiazepinici. In particolare negli animali da laboratorio esplica effetti addomesticanti, miorilassanti, anti-convulsivanti e decondizionanti che risultano, in rapporto a quelli del clordiazepossido, rispettivamente all'incirca 4, 10 e 16 volte superiori.
La propantelina, derivato sintetico a base di ammonio quaternario con attività modulatoria sul tono vagale, è una polvere inodore dal gusto amaro e dal colorito bianco-giallastro, solubile in H2 O, alcool e cloroformio, insolubile in etere. Peso molecolare: 448,4. Punto di fusione: 157-162°C.
Chimicamente affine alla metantelina, differisce da quest'ultima per la sostituzione dei gruppi etilici con due gruppi isopropilici in corrispondenza dell'azoto dell'amino-alcool. Ne consegue un incremento di potenza pari a 3-4 volte.
La propantelina non oltrepassa la barriera ematoencefalica e quindi non ha azione centrale, se non ad alte dosi. Blocca i recettori muscarinici e, a dosi più elevate, anche quelli nicotinici. È uno dei più attivi agenti parasimpaticolitici ad attività periferica atropinosimile. Riduce l'ipersecrezione e l'ipermotilità dell'apparato gastro-intestinale e possiede proprietà spasmolitiche.
Lexil combinando gli effetti centrali del bromazepam con quelli periferici anticolinergici della propantelina, consente di trattare efficacemente le alterazioni di tipo secretivo e discinetico con particolare riferimento a quelle di natura psicosomatica.
Il bromazepam è ben assorbito dopo somministrazione ed il picco plasmatico, pari a circa 100 ng/ml è raggiunto dopo un'ora dalla somministrazione di 6 mg. Nel fegato esso viene metabolizzato a 4 composti, uno solo dei quali, il 3-idrossibromazepam, risulta dotato di attività farmacologica. L'eliminazione prevalentemente renale (70%), avviene secondo una cinetica lineare, con un tempo di emivita pari a circa 20,1 ore, sia per il bromazepam che per il 3-idrossibromazepam. Il legame con le proteine plasmatiche è pari al 70%.
La contemporanea somministrazione di propantelina non influenza i livelli plasmatici del bromazepam.
La cinetica e il metabolismo della propantelina sono stati studiati nell'uomo mediante somministrazione orale o intragastrica della sostanza marcata con 14 C e la successiva misurazione della scomparsa della radioattività dal lume intestinale e della sua comparsa nel plasma, nelle urine e nella bile.
L'assorbimento della propantelina avviene principalmente nel duodeno e nel digiuno ed essa compare nel plasma dopo 15 minuti dall'ingestione.
La durata di una dose clinicamente attiva (15 mg) è di circa 6 ore.
Il principale catabolita è l'acido xanten-9-carbossilico (ac. xantenoico) che si trasforma poi in xantenoiglucoronide e che viene eliminato con le urine. Soltanto il 5% della dose di propantelina somministrata per os viene escreta nelle urine come tale.
L'associazione di bromazepam e propantelina bromuro, nelle proporzioni impiegate in Lexil non dà luogo a potenziamento di tossicità rispetto ai singoli componenti. Infatti la DL50 per via orale nel topo di Lexil (espressa come principi attivi) risulta essere 775,9 mg/kg; quella del bromazepam 2652 mg/kg e quella della propantelina 714 mg/kg.
Anche nelle prove di tossicità cronica Lexil risulta ben tollerato. Sia nel ratto che nel cane, infatti, la somministrazione per via orale per 90 giorni (6 x la settimana) di dosi fino a 49,5 mg/kg/die di Lexil (come principi attivi) non ha provocato alcuna alterazione dei parametri ematologici, ematochimici, della funzionalità epatica e renale nonché dei reperti anatomo-patologici né alcuna modificazione a carico del comportamento. Inoltre, l'incremento ponderale degli animali trattati non si è discostato da quello dei controlli.
In studi su ratte e coniglie il trattamento con Lexil per via orale durante la gravidanza, a dosi fino a 132 mg/kg non ha dato origine a fenomeni di tossicità fetale né alla comparsa di malformazioni.
Talco, magnesio stearato, lattosio.
Non sono note ad oggi incompatibilità specifiche.
Scadenza della confezione integra correttamente conservata: 3 anni.
Il prodotto si conserva nelle normali condizioni ambientali.
Lexil si presenta in un flaconcino di vetro racchiuso in un astuccio di cartone con allegato il foglio illustrativo.
Non vi sono particolari istruzioni per l'uso del prodotto.
ROCHE S.p.A.
Piazza Durante, 11 - 20131 Milano
Lexil 20 capsule 15/1,5 mg AIC n. 024045027
La vendita avviene su presentazione di ricetta medica ripetibile.
Rinnovo: giugno 2000
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]Lexil appartiene alla tabella V.
Giugno 2000
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