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- [Vedi Indice]Una compressa rivestita contiene:
Principi attivi: clordiazepossido 5 mg; clidinio bromuro 2,5 mg.
Compressa rivestita per somministrazione orale.
- [Vedi Indice]Manifestazioni spastico-dolorose, con componente ansiosa, dell'apparato gastro-enterico.
Le benzodiazepine sono indicate negli stati di ansia soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
In base alla gravità del caso, si somministrano 1-2 compresse rivestite di Librax da 2 a 4 volte al giorno: Librax va assunta preferibilmente ai pasti principali e prima di coricarsi, con un po' di liquido. Nei pazienti anziani o debilitati, è opportuno iniziare il trattamento con 1-2 compresse rivestite di Librax al giorno: successivamente, in base alla tolleranza individuale, questa posologia potrà essere aumentata sino a stabilire la dose giornaliera ottimale.
È consigliabile sempre iniziare il trattamento con la dose minima indicata, incrementandola successivamente, se necessario, dopo aver saggiato la reattività individuale; la dose massima non dovrebbe essere superata.
Il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile. È necessario rivalutare le condizioni del paziente regolarmente per stabilire se il trattamento debba essere continuato, particolarmente in assenza di sintomi.
Essendo il clordiazepossido una benzodiazepina a lunga durata d'azione, il paziente deve essere controllato regolarmente per diminuire, se necessario, la dose o la frequenza delle somministrazioni al fine di prevenire l'iperdosaggio dovuto all'accumulo.
Glaucoma, ipertrofia prostatica e, in genere, sindromi di ritenzione urinaria e di ostruzione intestinale. Ipersensibilità individuale e specifica verso uno dei componenti o verso qualcuno degli eccipienti.
Miastenia grave. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna.
I pazienti sotto l'effetto del medicamento, così come di qualsiasi altro farmaco psicotropo, dovrebbero astenersi dalle bevande alcoliche, dato che le reazioni individuali sono imprevedibili.
L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.
Quando il prodotto viene assunto per lunghi periodi di tempo, sorvegliare periodicamente l'andamento dei valori pressori, della crasi ematica e dello stato di funzionalità epatica e renale.
Dipendenza
L'uso di benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione ed irritabilità.
Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore ed al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.
Insonnia ed ansia di rimbalzo: all'interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi, che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine, ricorrono in forma aggravata. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno.
Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.
Durata del trattamento
La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile e si deve prevedere un periodo di sospensione graduale.
Può essere utile informare il paziente, quando inizia il trattamento, che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio debba essere diminuito progressivamente.
Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l'ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del farmaco.
Amnesia
Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l'ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere "Effetti indesiderati").
Reazioni psichiatriche e paradosso
Quando si usano benzodiazepine è noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire durante il trattamento con Librax è necessario sospenderne la somministrazione. Tali reazioni sono più frequenti negli anziani.
Gruppi specifici di pazienti
È necessario che gli anziani ed i pazienti debilitati assumano una dose ridotta (vedi "Posologia e modo di somministrazione"). Egualmente una dose più bassa è suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria.
Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l'encefalopatia.
Nei pazienti con insufficienza epatica il dosaggio di Librax deve essere opportunamente ridotto.
Le benzodiazepine devono essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga ed alcool.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
L'assunzione concomitante di alcool va evitata. L'effetto sedativo può essere aumentato quando il farmaco è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Se associato a farmaci ad attività deprimente sul SNC, come antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici ed antistaminici sedativi, il clordiazepossido può rinforzarne l'azione.
Nel caso di analgesici narcotici può avvenire aumento dell'euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo P450) possono aumentare l'attività delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.
Se Librax viene prescritto ad una donna in età fertile, ella deve essere informata che, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, deve contattare il proprio medico per valutare la sospensione del trattamento.
Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza. Nell'ulteriore periodo, il farmaco deve essere somministrato soltanto in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.
Se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l'ultimo periodo di gravidanza a dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato, quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all'azione farmacologica del farmaco.
Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio a sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale.
Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.
In base alle modalità di impiego, alla dose ed alla sensibilità individuale, la sedazione, l'amnesia, l'alterazione della concentrazione e della funzione muscolare, che possono essere indotte dall'assunzione di clordiazepossido, come da quella di altri farmaci del medesimo tipo di azione, possono influenzare negativamente la capacità di guidare o utilizzare macchinari.
Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedi "Interazioni").
Raramente possono verificarsi manifestazioni collaterali lievi, quali secchezza della bocca, disturbi gastro-intestinali, stipsi, disturbi dell'accomodazione e della minzione, eruzioni cutanee.
Il clordiazepossido per la sua azione sul SNC può causare sonnolenza, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia. Questi effetti si presentano principalmente all'inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni.
Eccezionalmente, con l'uso del clordiazepossido, si sono osservate discrasie ematiche, disfunzione epatica con ittero, sintomi extrapiramidali, irregolarità mestruali, variazioni della libido.
In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità.
Amnesia
Amnesia anterograda può avvenire anche ai dosaggi terapeutici di benzodiazepine, il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
Depressione
Durante l'uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazepine possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili negli anziani.
Dipendenza
L'uso di benzodiazepine, anche alle dosi terapeutiche, può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso"). Può verificarsi dipendenza psichica.
È stato segnalato abuso di benzodiazepine.
Il sovradosaggio di clordiazepossido, similmente a quello delle altre benzodiazepine, si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall'obnubilamento al coma. Nei casi lievi i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi gravi, i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e, molto raramente, morte.
I sintomi da sovradosaggio del clordiazepossido sono di solito messi in secondo piano dall'azione anticolinergica del clidinio bromuro (eccitazione, alterazioni circolatorie e respiratorie, paralisi, coma).
Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco, è necessario tenere presente che potrebbero essere state assunte contemporaneamente altre sostanze.
In caso di ingestione di una dose eccessiva di Librax, bisogna indurre il vomito (entro 1 ora) se il paziente è cosciente oppure effettuare una lavanda gastrica, con protezione delle vie aeree, se il paziente è in stato di incoscienza. Se lo svuotamento dello stomaco non dovesse portare alcun vantaggio, somministrare carbone attivo per ridurre l'assorbimento.
La terapia consiste nella somministrazione dell'antagonista specifico delle benzodiazepine, il flumazenil, e di fisostigmina, oltre alle usuali misure di sostegno delle funzioni vitali.
La composizione di Librax ha lo scopo di combinare gli effetti centrali di uno psicofarmaco come il clordiazepossido con quelli periferici anticolinergici del clidinio bromuro. L'effetto ansiolitico ed il controllo dell'emotività esercitati dal clordiazepossido trovano cioè un valido complemento nell'azione spasmolitica periferica del clidinio bromuro destinata a regolare localmente la funzionalità viscerale.
Dopo somministrazione orale il clordiazepossido viene assorbito in misura praticamente completa e giunge nel plasma in larga parte in forma immodificata. Le concentrazioni plasmatiche massimali si ottengono mediamente nello spazio di 2-4 ore. In condizioni di equilibrio il volume di distribuzione è di 0,3-0,4 l/kg. Il legame con le proteine plasmatiche è del 93-97%. Il clordiazepossido viene metabolizzato nel fegato in demetilclordiazepossido (0,64%), in demoxepam (0,32%) e demetildiazepam (0,21%); il demoxepam viene trasformato in un metabolita attivo, l'oxazepam, ma in piccolissima proporzione (meno dell'1% del clordiazepossido ingerito). L'eliminazione urinaria avviene sotto forma di demozepam e oxazepam coniugati. L'emivita di eliminazione è di 7-28 ore (solitamente 20-24 ore).
Per quanto riguarda il clidinio bromuro, esso viene metabolizzato a bromuro di metil-1-idrossi-3 chinoclidinio, forma principale ritrovata nelle urine, nel cane e nell'uomo. Il clidinio bromuro ed i suoi metaboliti si ritrovano nelle feci, nel cane e nell'uomo. La sostanza non viene metabolizzata per N-demetilazione.
In merito alla tossicità dei componenti del farmaco, gli studi di tossicità acuta hanno dimostrato che la DL50 del clordiazepossido cloridrato nel topo è pari a 620 mg/kg, mentre quella del clidinio bromuro nel topo è pari a 860 ± 57 mg/kg.
Anche gli studi di tossicità subcronica e cronica hanno dimostrato assenza di patologie attribuibili alla sostanza, in cani e ratti trattati con dosi di 10 mg/kg di clordiazepossido cloridrato p.o. sino a un anno, in cani e ratti trattati per 13 e 15 settimane consecutive con dosi di clidinio bromuro di 5 mg/kg p.o. e in animali trattati con l'associazione secondo lo schema:
ratti trattati per 19 settimane con dosi p.o. di 5, 20, 100 mg/kg di clordiazepossido cloridrato + 2.5, 10, 50 mg/kg di clidinio bromuro.cani trattati per 6 settimane con dosi p.o. sino a 10 mg/kg di clordiazepossido cloridrato + 5 mg/kg di clidinio bromuro.
Una compressa rivestita contiene:
Eccipienti:
lattosio 131 mg; talco 9,2 mg; amido 15,2 mg; gomma arabica 0,72 mg; magnesio stearato 0,3 mg; E141 17 mg; E160a 1 mg, paraffina liquida 4,8 mg; paraffina solida 32,7 mg; saccarosio q.b. a 275 mg.
Non sono stati rilevati fenomeni di incompatibilità.
42 mesi. La data di scadenza si riferisce al prodotto in confezione integra correttamente conservata.
Il prodotto si conserva nelle normali condizioni ambientali.
Il prodotto si presenta confezionato in blister in accoppiato di alluminio e materiale plastico racchiusi in astuccio di cartone assieme al foglietto illustrativo.
Librax 20 compresse rivestite.
Nessuna particolare istruzione per l'uso.
ICN PHARMACEUTICALS GERMANY GmbH
Bolongarostrabe 82 - 84
D - 65929 Francoforte sul Meno (Germania)
Librax 20 compresse rivestite AIC n. 019711035
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica ripetibile.
Rinnovo: Giugno 2000.
Librax appartiene alla tabella V.
Data di (parziale) revisione del testo: giugno 2000.
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