Soluzione iniettabile per uso
i.m.
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Nel trattamento
sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto nel corso di
affezioni infiammatorie dell’apparato muscolo-scheletrico e
di spasmi della muscolatura liscia.
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Per gli adulti la posologia è
generalmente 1 fiala al giono iniettata per via intramuscolare in
profondità nel quadrante supero-esterno della natica.
Eccezionalmente, in casi gravi (coliche), si possono
somministrare due iniezioni al giorno (una in ciascuna natica),
separate da un intervallo di alcune ore.
Lisiflen soluzione iniettabile non dovrebbe essere
somministrato per più di due giorni; se necessario, il
trattamento può essere continuato con LISIFLEN compresse o
supposte.
L’uso del prodotto va limitato agli adulti.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere
attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una
eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
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Ipersensibilità al
principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.� Il
prodotto non deve essere usato in caso di ulcera gastrica o
duodenale, di gravi turbe gastroenteriche, di insufficienza
renale e/o epatica grave, in gravidanza, durante
l’allattamento (cfr. 4.6), in corso di terapia diuretica
intensiva, in soggetti con emorragie in atto e diatesi
emorragica, in caso di alterazioni dell’emopoiesi, in corso
di trattamenti con anticoagulanti in quanto ne sinergizza
l’azione. Come altri antiinfiammatori non steroidei, il
Diclofenac è controindicato in quei soggetti nei quali si
sono verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di
altri farmaci inibitori della prostaglandinsintetasi, accessi
asmatici, orticaria, riniti acute. Non deve essere somministrato
ai bambini di età inferiore ai 14 anni.
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L’uso di Lisiflen, come di qualsiasi farmaco inibitore
della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi
è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una
gravidanza. La somministrazione di Lisiflen dovrebbe essere
sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che
sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
Diagnosi accurata e stretta sorveglianza medica sono
obbligatorie in pazienti che presentino sintomi indicativi di
disturbi gastrointestinali, con anamnesi indicativa di ulcera
gastrointestinale, con colite ulcerosa o con malattia di Crohn,
nonchè in pazienti affetti da insufficienza epatica.� Nei
rari casi in cui in pazienti che assumono il farmaco si
verifichino ulcera peptica o emorragia gastrointestinale, il
trattamento deve essere sospeso.� Particolare cautela deve essere
posta nei pazienti con porfiria epatica, in quanto LISIFLEN
potrebbe scatenare un attacco.
Per la interazione con il metabolismo dell’acido
arachidonico, il farmaco può determinare in asmatici e
soggetti predisposti crisi di broncospasmo ed eventualmente shock
ed altri fenomeni allergici.
Come altri antiinfiammatori non steroidei questo prodotto
interferisce con la sintesi delle prostaglandine e di loro
importanti intermedi, che sono partecipi di funzioni
fisiologiche.
A causa dell'importanza delle prostaglandine per il
mantenimento del flusso ematico renale, è richiesta
particolare cautela o si impone l'esclusione dall'uso del
Lisiflen in caso di ipoperfusione renale, insufficienza cardiaca
o renale, cirrosi epatica o epatiti gravi, ipertensione
arteriosa, fenomeni tromboembolici all'anamnesi, in pazienti in
trattamento con diuretici e in quelli reduci da interventi
chirurgici maggiori, nonché in pazienti in età
avanzata.
Questo farmaco non può essere considerato un semplice
antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto
controllo del medico.
Inoltre, superati i primi due giorni di terapia è
opportuno passare all’impiego di preparazioni di uso non
parenterale, che, pur offrendo qualitativamente gli stessi
effetti collaterali, sono meno inclini ad indurre reazioni gravi.
L’eventuale impiego del farmaco per un più
prolungato periodo di trattamento è consentito solo negli
ospedali e case di cura.
Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di
sterilizzazione, asepsi ed antisepsi.
Durante trattamenti prolungati con LISIFLEN, come con altri
antiinfiammatori non steroidei altamente attivi, sono indicati
come misura precauzionale controlli della crasi ematica e della
funzionalità epatica e renale.
Nel trattamento dei pazienti anziani o sotto peso si
raccomanda di somministrare il più basso dosaggio
efficace.
Il prodotto contiene sodio metabisolfito: tale sostanza
può provocare, in soggetti sensibili e particolarmente
negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici
gravi.
Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini.
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Se somministrato insieme ad altre preparazioni
contenenti digossina, il Diclofenac ne può elevare la
concentrazione plasmatica, ma in tali casi non sono stati ancora
osservati segni clinici di sovradosaggio.
E’ sconsigliabile la contemporanea somministrazione a
sali di litio in quanto può dar luogo ad un aumento della
litiemia. Diversi antiinfiammatori non steroidei possono inibire
l’attività dei diuretici e potenziare
l’effetto dei diuretici potassio-risparmiatori, rendendo
necessario il controllo dei livelli sierici di potassio. La
contemporanea somministrazione di antiifiammatori non steroidei
sistemici può aumentare la manifestazione di effetti
collaterali. Sebbene gli studi clinici non sembrano indicare che
LISIFLEN abbia effetti sugli anticoagulanti, sono stati osservati
casi isolati di un aumento del rischio di emorragia con
l’uso combinato di Diclofenac sodico e di una terapia
anticoagulante. Si raccomanda una stretta sorveglianza di tali
pazienti. Come altri FANS il Diclofenac ad alte dosi può
temporaneamente inibire l’aggregazione piastrinica. La
somministrazione di farmaci antiinfiammatori non steroidei meno
di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexato va fatta
con cautela, poichè tali farmaci possono elevarne la
concentrazione ematica ed aumentarne la tossicità.
LISIFLEN può aumentare la nefrotossicità della
ciclosporina attraverso il suo effetto inibitorio sulle
prostaglandine del rene.
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Gravidanza:
Sebbene nell'uomo non siano mai stati segnalati casi di
malformazioni di alcun tipo, si raccomanda di non somministrare
il diclofenac nei primi tre mesi di gravidanza, in ragione di un
eventuale rischio teratogeno.� Nel corso del 3° trimestre,
tutti gli inibitori delle prostaglandinsintetasi possono esporre
il feto ad una tossicità cardiopolmonare (ipertensione
polmonare per la chiusura prematura del dotto arterioso) e
renale, inoltre possono esporre alla fine della gravidanza sia la
madre che il bambino ad un allungamento del tempo di travaglio.
Pertanto tutti gli inibitori della prostaglandinsintetasi (FANS)
non devono essere assunti nel 3° trimestre di gravidanza.
Allattamento: sebbene alla dose di 150 mg al giorno il
diclofenac passi nel latte materno in quantità
trascurabili, si raccomanda di non somministrare il prodotto
durante l'allattamento.
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I pazienti che manifestassero copogiri o altri
disturbi nervosi centrali dovrebbero astenersi� dal guidare un
veicolo o dall’utilizzare macchinari che richiedano
integrità del grado di vigilanza.
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Specie all’inizio del
trattamento possono verificarsi disturbi gastro-intestinali come
nausea, vomito, diarrea, flatulenza. Qualora dovessero subentrare
disturbi più gravi, in particolare dolori epigastrici o
emorragie gastrointestinali manifeste od occulte (feci scure),
deve essere consultato il medico. In casi isolati sono stati
osservati ulcera peptica perforata, disturbi del colon. Raramente
possono comparire manifestazioni allergiche come rash cutaneo,
prurito, edema, accessi asmatici e/o reazioni anafilattiche o
anafilattoidi, accompagnati o meno da ipotensione. Di eccezionale
evenienza reazioni di fotosensibilità e reazioni cutanee
gravi quali eritema essudativo multiforme e dermatosi bollose
(sindrome di Stevens-Johnson, Sindrome di Lyell). Sporadicamente
sono state segnalate turbe del SNC come cefalea, eccitazione,
irritabilità, insonnia, astenia, capogiri, convulsioni,
disturbi del sensorio o della visione, tinnito.
Particolarmente in trattamenti protratti possono verificarsi
edemi periferici, insufficienza renale, sindrome nefrotica,
aumento delle transaminasi, ittero, alterazioni
dell’emopoiesi (leucopenia, trombocitopenia,
agranulocitosi, anemia aplastica o emolitica), perdita di
capelli.
In casi isolati: anomalie urinarie, nefrite interstiziale,
disturbi della funzionalità epatica compresa epatite con o
senza ittero, in alcuni rari casi fulminante.
Lisiflen soluzione iniettabile può occasionalmente dare
origine a disturbi nel sito di iniezione (dolore locale e
indurimento; in casi isolati: ascessi e necrosi locale).
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In caso di sovradosaggio chiamare
immediatamente il medico o recarsi presso l’ospedale
più vicino.
Nulla si sa ancora riguardo al tipico quadro clinico
risultante da un sovradosaggio di diclofenac. Pertanto, in caso
di somministrazione di dosi eccessive di diclofenac per via
intramuscolare, misure terapeutiche di sostegno e sintomatiche
dovrebbero essere adottate in caso di� complicazioni
(ipotensione, insufficienza renale, convulsioni, irritazione
gastrointestinale e depressione respiratoria). Terapie
specifiche, come diuresi forzata, dialisi o emoperfusione, non
permettono di eliminare gli antiinfiammatori non steroidei, a
causa del loro elevato legame alle proteine plasmatiche e del
loro notevole metabolismo.
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Analgesia:
allevia il dolore di media e forte entità. La potenza
analgesica di una dose giornaliera da 75 a 150 mg è pari a
quella esercitata da indometacina (75-150), acido
acetilsalicilico (3-5g). Flogosi e infiammazione: si è
dimostrato almeno pari all’indometacina nel migliorare i
parametri di efficacia clinica in corso di artrite reumatoide,
spondilite anchilosante, artrosi, reumatismo extrarticolare,
stati dolorosi da flogosi di origine extrareumatica e
post-traumatica, a dosi da 75 a 150 mg al dì. Il
meccanismo d’azione si esplica, in parte,
nell’inibizione di enzimi lisosomiali.
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Assorbimento
per os: completo; picco dei livelli sierici: entro due ore:
legame proteico: 99,7% (albumine); metabolismo: epatico, 40%
biotrasformato nel primo passaggio epatico; eliminazione: 2/3
renale, 1/3 biliare (metaboliti glicurono coniugati). Dopo circa
20 minuti dall’iniezione intramuscolare di 75 mg di
diclofenac sodico, si ottiene il principale picco di
concentrazione plasmatica, 2,5 mg/ml (8 mmol/l).
La concentrazione plasmatica è dose dipendente.
L’area sotto la curca (AUC), determinata dopo iniezione
i.m., è circa due volte più estesa rispetto ad una
stessa dose somministrata per via orale o rettale, in quanto,
quando somministrata per queste ultime vie, subisce
l’effetto di primo passaggio. Il profilo farmacocinetico
rimane immodificato anche dopo somministrazioni ripetute. Non vi
sono fenomeni di accumulo se si osservano gli intervalli
raccomandati tra una dose e l’altra. Il diclofenac penetra
nei fluidi sinoviali, dove si misurano i massimi di
concentrazione 2-4 ore dopo la comparsa del picco plasmatico. Il
t1/2 apparente per l’eliminazione dai fluidi sinoviali
è di 3-6 ore. Tuttavia, dopo solo 4 o 6 ore le
concentrazioni del principio attivo sono già più
alte nei fluidi sinoviali che nel plasma e rimangono più
alte fino a 12 ore. La biotrasformazione del diclofenac sodico
coinvolge parzialmente il meccanismo di glicuronazione della
molecola come tale, ma principalmente si ha
un’idrossilazione singola o multipla seguita dalla
glicuronazione. Circa il 60% della dose somministrata viene
escreta con le urine sotto forma di metabolita; meno
dell’1% viene escreto come sostanza immodificata. La parte
rimanente della dose somministrata viene escreta con la bile e
con le feci. Nei pazienti con insufficienza renale, se viene
osservato il normale schema posologico, non si verifica accumulo
del principio attivo immodificato dopo somministrazione di una
singola dose. Con valori di clearance della creatinina < 10
ml/minuto, i livelli plasmatici teorici allo steady-state dei
metaboliti sono circa 4 volte più alti rispetto ai
soggetti normali. Tuttavia, i metaboliti sono eliminati
attraverso la bile. In caso di insufficienza epatica (epatiti
croniche, cirrosi non scompensate), la cinetica ed il metabolismo
del diclofenac sono gli stessi dei pazienti senza disturbi
epatici.
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Tossicità:
DL50 nel topo per os: 1300 mg/kg dopo 48 ore, 231
mg/kg dopo 15 gg; nel ratto per os 1500 mg/kg dopo 48 ore, 233
mg/kg dopo 15 gg, nella cavia per os: 1250 mg/kg. La
tossicità cronica nei trattamenti per os di 90 giorni nel
ratto (dosi di 0,5 e 2 mg/kg/die) è risultata praticamente
nulla. Dosi di 5 e 15 mg/kg/die, somministrate per os nella
scimmia Rhesus, non hanno indotto segni di tossicità:
mutagenesi, carcinogenesi e teratogenesi. Gli studi effettuati
non hanno mostrato alcun effetto mutageno, carcinogenico o
teratogenico del diclofenac. Analgesia: test all’acido
acetico nel ratto: DE50 = 2,5 mg/kg p.o. Antipiressia:
test della febbre da lievito nel ratto: 0,5 mg/kg p.o.
Infiammazione: edema da carragenina nel ratto: DE50 =
2,1 mg/kg p.o. Indice terapeutico analgesia
DL50/DE50 :88. Indice terapeutico
infiammazione DL50/DE50 =50.
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Glicole propilenico;
Alcool benzilico; Sodio metabisolfito; Acqua p.p.i.
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Nessuna.
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24 mesi a confezionamento
integro.
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Conservare le fiale al riparo dalla luce e dal calore.
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Scatola di cartone litografato, contenente 6 fiale di
vetro giallo tipo I° da ml 3 .
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Non sono necessarie
particolari istruzioni per l’uso.
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DE SALUTE S.r.l. Via Cadore,7 – 26015 Soresina� (CR)
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LISIFLEN soluzione iniettabile i.m.: AIC: n.
033212034.
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25/11/1999
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Gennaio
2003
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