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LASTICOM Collirio
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Azelastina cloridrato 0,05% ( 0,5 mg/ml)
Ogni goccia contiene 0,015 mg di azelastina cloridrato
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Collirio, soluzione.
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Congiuntiviti allergiche stagionali:
Il dosaggio abituale in adulti e bambini dai 4 anni in poi
è di una goccia per occhio due volte al dì che
può essere aumentato, se necessario, fino a quattro volte
al dì.
Se l’esposizione agli allergeni è anticipata,
LASTICOM Collirio va somministrato in via profilattica prima
dell’esposizione.
Congiuntiviti allergiche non stagionali (perenni):
Il dosaggio abituale in adulti e bambini dai 12 anni in poi
è di una goccia per occhio due volte al dì che
può essere aumentato, se necessario, fino a quattro volte
al dì.
Poiché la sicurezza ed efficacia sono state dimostrate
in studi clinici per periodi fino a 6 settimane, la durata di
ogni trattamento deve essere limitata ad un periodo massimo di 6
settimane.
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Ipersensibilità accertata verso i componenti di
LASTICOM Collirio
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Non sono stati condotti studi specifici per valutare le
interazioni con LASTICOM Collirio. Sono stati condotti studi di
interazione con dosi elevate per via orale anche se non
hanno rilevanza per LASTICOM Collirio poiché, dopo
somministrazione di gocce oculari, i livelli sistemici del
farmaco sono situati nel range di picogrammi.
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Sono disponibili insufficienti informazioni per stabilire la
sicurezza di azelastina nella gravidanza nella specie umana. A
dosi� elevate per via orale azelastina ha dimostrato di indurre
reazioni avverse ( morte fetale, ritardo dell’accrescimento
e malformazioni scheletriche ) nell’animale di laboratorio.
L’applicazione locale oculare porterà ad una minima
esposizione sistemica (nel range di picogrammi ). Tuttavia
dovrà essere usata precauzione nel caso di impiego di
LASTICOM Collirio durante la gravidanza.
L’ azelastina è escreta nel latte in bassa
quantità. Per questa ragione LASTICOM Collirio non
è raccomandato durante la lattazione.
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I pazienti con congiuntivite allergica stagionale sono
soggetti a lacrimazione e prurito oculare che possono interessare
la visione. La lieve e transitoria irritazione che può
manifestarsi dopo applicazione di LASTICOM Collirio è
improbabile che possa interessare ulteriormente la visione.
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Occasionalmente si è osservata una leggera e passeggera
irritazione agli occhi dopo applicazione di LASTICOM Collirio.
Meno frequentemente è stata riportata una sensazione di
sapore amaro.
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Non sono note specifiche reazioni dopo sovradosaggio oculare
e,� per via di somministrazione oculare, non sono da attendersi
reazioni da sovradosaggio.
Non esiste esperienza con la somministrazione di dosi tossiche
di azelastina cloridrato nell’uomo. In caso di
sovradosaggio o intossicazione sono da attendersi disturbi a
livello del sistema nervoso centrale sulla base dei risultati
degli esperimenti su animali. Il trattamento di questi disturbi
deve essere sintomatico. Non esiste antidoto conosciuto.
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Antiallergico: ATC S01GX07
L’azelastina, un derivato dello ftalazinone, è
classificato come potente agente antiallergico ad azione
prolungata con attività H1-antagonista selettiva. Dopo
somministrazione topica oculare può essere presente anche
un addizionale effetto antiinfiammatorio. I dati ottenuti in vivo
( preclinici ) ed in vitro, mostrano che l’azelastina
inibisce la sintesi o il rilascio dei mediatori chimici
responsabili delle reazioni allergiche iniziali e tardive, come i
leucotrieni, l’istamina, PAF e la serotonina.
Ad oggi, valutazioni ECG in terapie a lungo termine in
pazienti trattati con alte dosi orali di azelastina� mostrano che
in studi con dosi multiple non si è manifestato alcun
effetto clinicamente rilevante dell’azelastina sul normale
intervallo QT (QTc).
In oltre 3700 pazienti trattati con azelastina per via orale
non è stata osservata associazione dell’azelastina
con aritmia ventricolare o torsione di punta.
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Caratteristiche generali (farmacocinetica sistemica)
Dopo somministrazione per via orale l’azelastina
è rapidamente assorbita mostrando una
biodisponibilità assoluta
dell’81%.L’assunzione contemporanea di cibo non ha
influenza sull’assorbimento.
Il volume di distribuzione è elevato mostrando una
distribuzione prevalentemente a livello della periferia. Il
livello del legame proteico è relativamente basso (
80-90%, un livello tropo basso per dare fenomeni di spiazzamento
di farmaci).
Il tempo di emivita di eliminazione plasmatica dopo
somministrazione di una dose singola di azelastina è di 20
ore per l’azelastina e di circa 45 ore per il metabolita
terapeuticamente attivo N-Desmetil-Azelastina.
L’escrezione avviene per lo più per via fecale.
L’escrezione prolungata di piccole quantità nelle
feci suggerisce che può esistere un certo grado di
circolazione entero-epatica.
Caratteristiche nei pazienti (farmacocinetica
oculare)
Dopo ripetute applicazioni oculari di LASTICOM collirio (fino
ad una goccia per occhio 4 volte al giorno il valore
Cmax dei livelli plasmatici di azelastina cloridrato
allo stato stazionario è molto basso ed è situato a
livello del limite di sensibilità del metodo di dosaggio o
al disotto.
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L’azelastina cloridrato non ha mostrato un potenziale
sensibilizzante nella cavia. L’azelastina non ha dimostrato
potenziale genotossicità in una serie di tests in vitro ed
in vivo, né potenziale cancerogeno nel ratto o nel
topo.
In ratti maschi e femmine, azelastina somministrata per via
orale a dosaggi superiori a 30mg/Kg/die ha provocato una
diminuzione dose-dipendente nell’indice di
fertilità; tuttavia durante studi di tossicità
cronica non si sono trovate alterazioni correlate alla sostanza
degli organi riproduttivi di maschi e femmine.
Nel ratto,� topo e coniglio effetti embriotossici e teratogeni
si sono manifestati solo con somministrazione di dosi tossiche
per la madre ( ad esempio somministrando dosi di 50mg/Kg/die si
sono osservate malformazioni dello scheletro nel ratto e
coniglio)
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Benzalconio cloruro (conservante), edetato disodico,
idrossipropilmetilcellulosa, sorbitolo, idrossido di sodio, acqua
per preparazioni iniettabili.
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Nessuna conosciuta
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36 mesi.
Non utilizzare dopo 4 settimane dalla prima
apertura del flaconcino.
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Nessuna.
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Flaconcino opaco bianco in polietilene ad alta densità
con contagocce in pietilene a bassa densità e tappo di
chiusura a vite bianco in polietilene ad alta densità.
Ogni flaconcino contiene 6 ml di soluzione..
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Non applicabile.
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ASTA Medica AG – Francoforte ( Germania )
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Concessionario esclusivo per la vendita in
Italia
Tubilux Pharma S.p.A.
Via Costarica, 20/22
00040 Pomezia (Roma)
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AIC n. 027673045/M
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Medicinale soggetto a prescrizione medica.
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10 febbraio 1999
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Non compete.
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Giugno 2001
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