LIPOFUNDIN MCT 10% Emulsione per infusione endovenosa
LIPOFUNDIN MCT 20% Emulsione per infusione endovenosa
LIPOFUNDIN MCT 10% Emulsione per infusione endovenosa
1000 ml di emulsione contengono:
Principi attivi: olio di soia 50 g, trigliceridi a catena media 50 g
Valore energetico: 4280 kJ/l (1022 kcal/l). Osmolarità: 345 mOsm/l. pH: 6,5-8,8.
LIPOFUNDIN MCT 20% Emulsione per infusione endovenosa
1000 ml� di emulsione contengono:
Principi attivi: olio di soia 100 g, trigliceridi a catena media 100 g
Valore energetico: 7990 kJ/l (1908 kcal/l). Osmolarità: 380 mOsm/l. pH: 6,6-8,5.
Emulsione per infusione endovenosa.���
LIPOFUNDIN MCT può essere utilizzato come parte integrante di un regime di alimentazione parenterale totale nei pazienti che non possono nutrirsi in modo adeguato per via orale.
LIPOFUNDIN MCT é particolarmente indicato nei casi in cui si richieda una sostituzione calorica con componenti grassi a rapida assimilazione, quali appunto i trigliceridi a catena media (MCT), oppure un apporto di acidi grassi essenziali e di liquidi.
Ruolo clinico delle due formulazioni
LIPOFUNDIN MCT 10% contiene 50 g di MCT e 50 g di olio di soia per litro ed é principalmente usato per un apporto energetico e di grassi essenziali nel corso di regimi standard di nutrizione parenterale - per periodi di 5-10 giorni - in pazienti con normale fabbisogno di energia e di liquidi, normotrofici e con funzione renale non compromessa.
LIPOFUNDIN MCT 20% contiene il doppio di nutrienti nello stesso volume (la stessa quantità di nutrienti in un volume dimezzato) ed é quindi particolarmente indicato per pazienti con fabbisogno calorico estremamente elevato (p. es. i grandi ustionati) ed in condizioni di limitata assunzione di liquidi (funzione renale compromessa) ed in generale quando il periodo di alimentazione parenterale totale superi i 5-10 giorni.
Se non diversamente prescritto, secondo il fabbisogno calorico 1-2 g di grassi/kg/giorno, corrispondenti a:
10 - 20 ml/kg/die di LIPOFUNDIN MCT 10% oppure 5 - 10 ml/kg/die di LIPOFUNDIN MCT 20%
Velocità di gocciolamento
Come regola generale, le emulsioni lipidiche devono essere somministrate per fleboclisi lenta e possibilmente a velocità costante. Per un adulto (»70 kg) si raccomandano le seguenti modalità:
LIPOFUNDIN MCT 10%: iniziare con 10-20 gocce al minuto; dopo 10-15 minuti aumentare fino ad un massimo di 45 gocce al minuto, secondo il fabbisogno calorico;
LIPOFUNDIN MCT 20%: iniziare con 5-10 gocce al minuto; dopo 10-15 minuti aumentare fino ad un massimo di 20 gocce al minuto, secondo il fabbisogno calorico.
Nei pazienti ipotrofici e nei bambini la velocità di infusione deve essere ridotta in relazione al loro peso corporeo.
Non esiste ancora esperienza sull’impiego di MCT nei lattanti.
Tipo di somministrazione
Infusione endovenosa. Le emulsioni di grassi si prestano alla somministrazione venosa periferica e anche nell’ambito di un’alimentazione parenterale totale possono venire applicate separatamente tramite una vena periferica. Durante la somministrazione di lipidi non é possibile usare filtri, che impediscono il passaggio delle emulsioni grasse.
Durata del trattamento
In generale fino a 2 settimane; in casi particolari e sotto diretto controllo medico fino a 4 settimane e oltre.
Ipersensibilità individuale accertata verso uno o più componenti; Gravidanza; turbe del metabolismo lipidico; insufficienza epatica in atto all’anamnesi; affezioni cerebrali; disturbi della coagulazione; ipertensione polmonare. Inoltre, tutte le patologie acute con minaccia per la vita, come shock, setticemia, infarto miocardico recente, embolia acuta e coma.
Il prodotto deve essere utilizzato con prudenza nei casi di pancreatite acuta se non quando assolutamente indispensabile per la sopravvivenza del paziente e solo nei casi in cui siano state escluse alterazioni primitive del metabolismo lipidico e con attenta sorveglianza del livello dei trigliceridi.
Se la somministrazione dei lipidi avviene quotidianamente e nel caso di dosi elevate, é necessario eseguire controlli dei trigliceridi serici dopo un giorno di trattamento e quindi ad intervalli regolari, controllando anche, se ritenuto opportuno, la glicemia, l’equilibrio acido/base e gli elettroliti. Il bilancio idrico ovvero il peso corporeo devono essere controllati ogni giorno.
Un apporto energetico costituito esclusivamente da emulsioni lipidiche può dare origine ad acidosi metabolica. E’ possibile evitarne l’insorgenza mediante la contemporanea somministrazione di carboidrati: si consiglia perciò, accanto ai lipidi, un sufficiente apporto di carboidrati o di soluzioni di aminoacidi contenenti carboidrati.
Qualora si sospetti un’alterazione del metabolismo lipidico, prima dell’inizio dell’infusione si deve escludere la presenza di una lipidemia a digiuno, per es. nella maniera seguente: eseguire un prelievo di sangue a paziente digiuno; centrifugare a 1500 giri/min. per 5 minuti; se si osserva un intorbidamento lattiginoso del siero la somministrazione di emulsioni lipidiche é controindicata. Un intorbidamento lipemico del siero dodici ore dopo la cessazione dell’infusione di grassi indica a sua volta l’esistenza di disturbi del metabolismo lipidico.
LIPOFUNDIN MCT non deve essere mescolato indiscriminatamente con altre soluzioni infusionali, concentrati elettrolitici o altri farmaci - fatta eccezione per quelle associazioni approvate dal fabbricante e per quelle di provata compatibilità (sistema della sacca di mescolanza) - perché in questi casi non é più assicurata una sufficiente stabilità dell’emulsione.
LIPOFUNDIN MCT é controindicato durante la gravidanza. Il suo passaggio nel latte materno non é ancora stato sufficientemente studiato.
LIPOFUNDIN MCT non influisce sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari
In casi molto rari, durante la somministrazione endovenosa di lipidi possono comparire reazioni cosiddette “immediate” come forti brividi, cefalea e nausea. Questi effetti collaterali si configurano per lo più come reazioni colloidali, sono strettamente correlati nel tempo con l’infusione e solitamente si verificano alla prima somministrazione. All’apparire di tali manifestazioni l’infusione deve essere interrotta e, eventualmente, ripresa dopo qualche tempo riducendone la velocità.
L’eventuale insorgenza all’inizio o nel corso dell’infusione, di reazioni più accentuate (quali febbre, vampate di calore, dispnea, ipotensione) impone l’immediata interruzione dell’infusione e, se il caso lo richiede, l’adozione di adeguate misure terapeutiche.
A velocità di somministrazione eccessiva e in presenza di disturbi dell’assimilazione dei grassi, con emulsioni lipidiche sono state osservate reazioni “tardive” in forma di una sindrome da sovraccarico (overloading syndrome). Una sindrome da sovraccarico presenta i seguenti sintomi: epatomegalia con o senza ittero, splenomegalia, alterazione o diminuzione di alcuni fattori della coagulazione (tempo di emorragia, tempo di coagulazione, tempo di protrombina, ecc.), anemia, diminuzione dei globuli bianchi (leucopenia), diminuzione delle piastrine (trombocitopenia); test di funzionalità epatica patologici, tendenza all’emorragia ed emorragie. In tal caso occorre interrompere la somministrazione di lipidi o ridurre la velocità di infusione, instaurando eventualmente una terapia antiacidosica.
Non sono da temere reazioni tardive se si fa la debita attenzione alle indicazioni, alle controindicazioni, alla posologia ed alla tecnica di infusione.
Categoria farmacoterapeutica: soluzioni nutrizionali parenterali.
Codice ATC: B05BA02
LIPOFUNDIN MCT costituisce una fonte di energia e di acidi grassi essenziali (poliinsaturi) per i pazienti in corso di nutrizione parenterale.
I trigliceridi a catena media vengono allontanati dal circolo più rapidamente e vengono quindi più completamente ossidati, nella produzione di energia, dei trigliceridi a catena lunga. Sotto questo aspetto il loro impiego si rivela particolarmente utile anche nei dismetabolismi caratterizzati da turbe dell’utilizzazione dei trigliceridi a catena lunga, come nei casi di deficit di carnitina oppure di riduzione della carnitin-palmitoiltransferasi.
Gli acidi grassi poliinsaturi, contenuti nei trigliceridi a catena lunga, sono in gradi di prevenire le alterazioni biochimiche da deficit di acidi grassi essenziali e di correggerne le manifestazioni cliniche.
I fosfatidi, provenienti dai fosfolipidi del tuorlo d’uovo, intervengono nella formazione di membrane cellulari ed organellari, assicurandone fluidità e funzioni biologiche.
Il destino metabolico del glicerolo é di essere utilizzato come donatore di energia o promotore della sintesi del glicogeno e dei grassi corporei.
Biodisponibilità e cinetica dell’assorbimento
LIPOFUNDIN MCT viene somministrato per infusione I.V. Pertanto la sua biodisponibilità é per definizione il 100% e non é necessario determinare la cinetica dell’assorbimento.
Legame proteico
Nel siero gli acidi grassi a catena lunga (LCT) e a catena media (MCT), si legano all’albumina. Gli LCT si legano all’albumina più prontamente degli MCT.
Passaggio al fluido cerebrospinale
A causa del legame proteico gli acidi grassi non attraversano la barriera ematoencefalica, purché vengano correttamente osservate le istruzioni per la posologia e la velocità di infusione dell’emulsione lipidica. Anche il glicerolo non attraversa la barriera ematoencefalica alle concentrazioni seriche che si possono ottenere nelle condizioni d’uso terapeutico del LIPOFUNDIN MCT.
Emivita biologica
Dopo iniezione di LIPOFUNDIN MCT l’emivita dei trigliceridi nel siero é 9,7±1,9 minuti.
Gli acidi grassi a catena media (MCFA) che derivano dall’idrolisi degli MCT, hanno particolari proprietà metaboliche: sia in sede epatica che a livello dei tessuti periferici, vanno incontro ad una rapida ossidazione con produzione energetica (8,2 kcal/g). Infatti, essi attraversano facilmente la doppia membrana mitocondriale, non richiedendo per il loro trasporto il sistema enzimatico carnitin-transferasico.
Metabolismo
I trigliceridi ed i fosfolipidi vengono idrolizzati ad acidi grassi e glicerolo e, rispettivamente, glicerofosfati. Inoltre i fosfolipidi possono essere incorporati in membrane cellulari.
I trigliceridi a catena lunga entrano a far parte di processi di scambio fra i depositi di grasso ed i lipidi del circolo.
Gli acidi grassi a catena lunga sono ossidati ad acetil-CoA tramite una ß-ossidazione, oppure possono partecipare a processi di allungamento delle catene o ri-esterificati a trigliceridi con il glicerolo. Inoltre, possono servire come substrati per la sintesi di molecole biologicamente attive, come le prostaglandine.
Anche gli acidi grassi a catena media sono ossidati tramite una ß-ossidazione ad acetil-CoA per una quota parte fino al 90%; le percentuali implicate in processi di allungamento delle catene o di ri-esterificazione sono trascurabili, se la velocità di produzione di acetil-CoA é alta, da esso si formano chetoni.
Il glicerolo partecipa al metabolismo dei carboidrati.
Tossicità acuta
Le prove di somministrazione I.V. in bolo nell’animale hanno evidenziato: una DL50 nel topo e nel cane circa 7,5 volte la massima dose terapeutica consigliata nella clinica (comunque mediante infusione lenta); una DL50 nel ratto leggermente inferiore al topo; una DL50 nel coniglio circa 3,5 volte la massima dose clinica consigliata (comunque mediante infusione lenta).
Tossicità subacuta e cronica
I fenomeni patologici evidenziati nelle prove di tossicità subacuta nel cane sono giustificabili, più che con l’entità della dose (doppio della massima consigliata nella clinica), con la velocità di perfusione (5 volte quella usata nell’uomo in termini di ml/kg/min.). La somministrazione I.V. protratta per 6 settimane nel cane ad un dosaggio 1,5 volte superiore alla massima dose terapeutica consigliata nell’uomo non ha evidenziato alterazioni dei parametri ematologici, biochimici, clinici e autoptici. Data la durata della prova (6 settimane) LIPOFUNDIN MCT 10% - 20% può considerarsi un farmaco affidabile.
Teratogenicità
Le prove di teratogenesi e di capacità riproduttiva e lo studio degli effetti sulle generazioni filiali dimostrano la non lesività di LIPOFUNDIN MCT 10% - 20% nell’animale. Tuttavia i dati clinici sono insufficienti per indicare l’uso di LIPOFUNDIN MCT durante la gravidanza.
Tollerabilità locale
Le prove intramuscolare, sottocutanea e intrarteriosa nel coniglio dimostrano la buona tollerabilità della specialità medicinale.
Lecitina d’uovo, glicerolo, sodio oleato, a-tocoferolo, acqua p.p.i
Vedi “Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione”
24 mesi
Non congelare.� Non conservare al di sopra di 25°C.
LIPOFUNDIN MCT é confezionato in flaconi di vetro per infusione tipo II (Ph. Eur.) da 100 ml da 250 ml e da 500 ml, chiusi con un tappo di gomma bromobutilica, aggraffato con una capsula di alluminio.
Prima dell’uso agitare leggermente il flacone per controllare visivamente l’omogeneità dell’emulsione. Se trovato difettoso, il flacone non deve essere utilizzato. L’emulsione va somministrata solo a temperatura ambiente: se la confezione é stata conservata al freddo, si consiglia di scaldare il flacone a circa 20°C prima d’uso.
B. Braun Melsungen AG - Carl-Braun-Strasse 1 - D-34209 Melsungen� - Germania
LIPOFUNDIN MCT 10% emulsione per infusione endovenosa - flacone da 100 ml ��������� ������ AIC n. 027485073
LIPOFUNDIN MCT 10% emulsione per infusione endovenosa - flacone da 250 ml������ AIC n. 027485085
LIPOFUNDIN MCT 10% emulsione per infusione endovenosa - flacone da 500 ml ������ AIC n. 027485097
LIPOFUNDIN MCT 20% emulsione per infusione endovenosa - flacone da 100 ml ������ AIC n. 027485109
LIPOFUNDIN MCT 20% emulsione per infusione endovenosa - flacone da 250 ml ������ AIC n. 027485111
LIPOFUNDIN MCT 20% emulsione per infusione endovenosa - flacone da 500 ml ������ AIC n. 027485123
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13.06.1997
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Maggio 2001