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- [Vedi Indice]Una fiala contiene:
Principio attivo: galattosaminglucuronoglicano solfato (= frazione mucopolisaccaridica depolimerizzata a p.m. 5000-10000) mg 100 pari a 25 mg/ml
Ogni capsula da 200 mg contiene:
Principio attivo: galattosaminglucuronoglicano solfato (= frazione mucopolisaccaridica depolimerizzata a p.m. 5000-10000) mg 200.
Ogni capsula da 400 mg contiene:
Principio attivo: galattosaminglucuronoglicano solfato (= frazione mucopolisaccaridica depolimerizzata a p.m. 5000-10000) mg 400.
Ogni flaconcino contiene:
Principio attivo: galattosaminglucuronoglicano solfato (= frazione mucopolisaccaridica depolimerizzata a p.m. 5000-10000) mg 1200.
Ogni bustina contiene:
Principio attivo: galattosaminglucuronoglicano solfato (= frazione mucopolisaccaridica depolimerizzata a p.m. 5000-10000) mg 400.
Fiale iniettabili per uso i.m. - Capsule per uso orale - Flaconcini bevibili - Bustine per uso orale.
- [Vedi Indice]Osteoartrosi in tutte le localizzazioni e sindromi dolorose ad esse collegate.
Salvo diversa prescrizione medica, si consiglia il seguente schema posologico, da seguire per un periodo di tempo non inferiore alle tre settimane:
fiale: 1 fiala al giorno;capsule da 200 mg:
2-6 capsule da 200 mg al giorno, secondo la gravità dell'affezione;capsule da 400 mg:
1-3 capsule da 400 mg al giorno, secondo la gravità dell'affezione;flaconcini 400 mg:
(5 ml di soluzione)-1200 mg (15 ml di soluzione), secondo la gravità dell'affezione;bustine:
1-3 bustine da 400 mg al giorno, secondo la gravità dell'affezione.
L'uso del preparato è sconsigliabile nei soggetti particolarmente inclini alle allergopatie.
L'efficacia e la tollerabilità di Matrix non sono state verificate nei pazienti in età pediatrica, pertanto se ne sconsiglia la somministrazione, in via precauzionale, nei bambini di età inferiore ai 14 anni.
Non se ne conoscono.
Anche se sono da escludere effetti teratogeni, si raccomanda, come per tutti i farmaci di recente introduzione, un uso oculato del prodotto durante la gravidanza e l'allattamento.
Non sono noti effetti sul SNC motorio che possono compromettere le capacità di guida o l'uso di macchine.
Non possono essere escluse reazioni di ipersensibilità, specie per via intramuscolare. Alla posologia consigliata, Matrix risulta ben tollerato. Raramente sono stati riferiti disturbi gastrici transitori e di lieve entità con l'impiego del farmaco.
Non sono noti casi di iperdosaggio accidentale o intenzionale.
Il galattosaminglucuronglican solfato (GAGGS), principio attivo del Matrix, è un prodotto di derivazione da selacei (pescicani) costituito dal concatenamento alternato di acido D-glucuronico e D-galattosamina in cui è presente in posizione 4-6 un residuo solforico (condroitin-4 solfato e condroitin-6 solfato). Tale farmaco è un agente condroprotettivo appartenente alla classe dei glicosaminoglicani, polimeri di natura glicidica che costituiscono uno degli elementi fondamentali della matrice cartilaginea. Nella cartilagine, i glicosaminoglicani si ritrovano legati a proteine con collagene a formare i cosiddetti proteoglicani, complessi macromolecolari fortemente idrofili che trattenendo grandi quantità di acqua, contribuiscono significativamente a mantenerne l'elasticità svolgendo pertanto, un ruolo fondamentale nella fisiologia della cartilagine articolare. La modificazione dell'architettura cartilaginea riscontrabile nei processi degenerativi articolari di tipo osteoartrosico è in gran parte dovuta alla ridotta concentrazione ed alla modificata composizione dei proteoglicani che determinano una riduzione del contenuto idrico della cartilagine, indebolendone la struttura della matrice la quale diventa più permeabile agli enzimi proteolitici ed alle sostanze ad azione condrolitica che contribuiscono all'evoluzione del processo artrosico. L'apporto esogeno di galattosaminglucuronoglican solfato favorisce il ripristino di condizioni di normalità intervenendo sugli eventi patogenetici dell'osteoartrosi. Numerose esperienze condotte sia in vitro che in vivo sull'animale suggeriscono che Matrix agisce arrestando o quantomeno rallentando il processo degenerativo di tipo artrosico mediante un triplice meccanismo: azione inibitrice su enzimi litici (in particolare elastasi, proteasi, jalurodinasi, glucuronidasi, b-acetil-glucaminidasi) che degradano la cartilagine articolare; aumento della disponibilità del substrato da parte del condrocita e relativa stimolazione della biosintesi e conseguentemente dei processi riparativi della cartilagine; attività antiinfiammatoria, mediante l'inibizione degli immunocomplessi originati dal processo flogistico. L'efficacia di Matrix sia nell'animale da esperimento che nell'uomo e l'ottimo profilo di tollerabilità attribuibile all'alto grado di polimerizzazione del farmaco ed alla scarsa solfatazione del principio attivo, sono ampiamente documentate in letteratura.
Studi di farmacocinetica eseguiti nel ratto con il prodotto marcato hanno evidenziato che più del 70 % di Matrix somministrato per via orale viene assorbito e si distribuisce particolarmente nel liquido sinoviale e nei tessuti ricchi di glicosaminoglicani (cartilagine articolare, dischi intervertebrali, trachea, osso) dove raggiunge concentrazioni superiori a quelle riscontrate nel plasma. I risultati di questi studi, hanno evidenziato che dopo la somministrazione orale il picco plasmatico veniva raggiunto dopo 11,2 ± 3,4 ore, il Cmax presentava un valore di 9,2 ± 0,6 mcg/ml e che l'AUC (0-72h) era di 416,6 ± 35 mcg.h/ml. In seguito a somministrazione per via intramuscolare, sono stati ritrovati valori di 0,6 ± 0,1 ore per il tempo di picco, il Cmax è risultato essere di 2,6 ± 0,2 mcg/ml mentre l'AUC (0-72) ha mostrato valori di 35,6 ± 4,1 mcg.h/ml. In queste indagini non sono state osservate differenze rilevanti con le due vie di somministrazione per quanto riguarda l'incorporazione della radioattività nei tessuti. L'escrezione del prodotto assorbito avviene prevalentemente per via urinaria ed in minor misura per via fecale.
Nell'uomo gli studi di farmacocinetica hanno dimostrato che dopo somministrazione orale di 1200 mg di Matrix, il picco plasmatico ottenuto Cmax = 3,87 ± 0,96 mcg/ml viene raggiunto dopo 4,20 ± 0,63 ore, il t1 /2 di eliminazione è di 7,13 ± 1,62 ore mentre l'AUC (0-24h) è pari a 40,64 ± 5,85 mcg.h/ml. Dopo somministrazione per via intramuscolare, il picco plasmatico (Cmax ) si raggiunge dopo 1,5 ± 0,53 ore e l'AUC di 32,08 ± 10,3 mcg.h/ml. Anche nell'uomo, il galattosaminglucuronoglican solfato viene eliminato prevalentemente per via urinaria immodificato ed una quota minore si può riscontrare nelle feci.
Gli studi di tossicità acuta eseguiti nel topo e nel ratto con le preparazioni orale ed iniettabile di galattosaminglucuronoglican solfato, hanno evidenziato per Matrix una tossicità irrilevante con una DL50 > 6000 mg/kg in seguito a somministrazione orale e DL50 > 5000 mg/kg in seguito a somministrazione per via endoperitoneale in entrambe le specie animali. Le prove di tossicità cronica condotte nel ratto albino e nei mini-pig trattati per 26 settimane e 16 settimane rispettivamente con entrambe le preparazioni di Matrix, hanno evidenziato l'assenza di segni clinici di tossicità e/o di alterazioni macroscopiche di significato tossicologico all'esame necroscopico. Ulteriori studi sono stati eseguiti in vitro ed in vivo con somministrazioni ripetute di Matrix sia nell'animale da esperimento che nell'uomo impiegando i tests che esplorano tutte le varie fasi della cascata coagulativa allo scopo di valutare l'azione eparino-simile del galattosaminglucuronoglican solfato. Tali indagini condotte nel ratto trattato per 30 giorni con entrambe le preparazioni e nell'uomo trattato per 3 settimane con 1200 mg/die di Matrix capsule e per 10 giorni con 100 mg/die del farmaco per via intramuscolare, hanno dimostrato che Matrix, in relazione allo scarso grado di solfatazione del principio attivo, non influenza i tempi di coagulazione e non altera i principali parametri del processo coagulativo.
Le indagini relative alla tossicità fetale di Matrix, condotte sul ratto (50 mg/kg) e sul coniglio (100 mg/kg) somministrando il prodotto per via parenterale durante la fase organogenetica dello sviluppo fetale, hanno rilevato l'assenza di sfavorevoli effetti sul decorso della gravidanza e sullo sviluppo fetale. Benché sulla base di questi dati sembri ragionevole affermare che l'impiego di Matrix non comporti rischi di embriotossicità o teratogenesi, va comunque impiegato con cautela nel periodo della gravidanza. Non sono disponibili dati riguardanti l'uso di Matrix durante l'allattamento.
Dai risultati ottenuti di indagini specifiche di mutagenesi (test di Ames, test di induzione di mutazione a soppressori di metionina, test della conversione genica mitotica, test sull'induzione di sintesi riparativa) condotte in vitro sui più comuni sistemi procariotici ed eucariotici, risulta che Matrix è privo di attività mutagene. Anche gli studi di sensibilizzazione condotti nel guinea pig trattato con il prodotto per via endovenosa, sono risultati negativi evidenziando per Matrix uno scarso potenziale anafilattico ed una ridotta capacità di indurre reazioni allergiche.
Fiale - eccipienti: miscela di p-idrossibenzoati (metile, etile, propile, n-butile, benzile); acqua per prep. iniett.
Capsule 400 mg - eccipienti: magnesio stearato; gelatina; titanio biossido (E171); ossido di ferro giallo (E172).
Capsule 200 mg - eccipienti: lattosio, magnesio stearato, gelatina, titanio biossido (E171), ossido di ferro (E172).
Flaconcini - eccipienti: deidroacetato sodico; etile p-idrossibenzoato sodico; metile p-idrossibenzoato sodico; propile p-idrossibenzoato sodico; saccarina sodica; sodio cloruro; aroma banana; acqua depurata.
Bustine - eccipienti: saccarosio, aroma di arancio, acido citrico, polivinilpirrolidone, sodio cloruro, alcool.
Non se ne conoscono.
Fiale: 5 anni
Capsule da 200 mg: 2 anni
Capsule da 400 mg: 2 anni
Flaconcini: 2 anni
Bustine: 2 anni
Nessuna.
Astuccio 6 fiale:
Astuccio 10 flaconcini bevibili:
Astuccio da 20 capsule 200 mg: non commercializzato
Astuccio 20 capsule 400 mg:
Astuccio da 20 bustine non commercializzato
Le iniezioni vanno eseguite rispettando le più rigorose norme di sterilizzazione, asepsi ed antisepsi. Si raccomanda, inoltre, di eseguire l'iniezione intramuscolare iniettando profondamente e lentamente nelle masse muscolari dei glutei nel quadrante superiore esterno.
Alla confezione flaconcini è annesso un misurino dosatore con tacca a 5 ml corrispondente a 400 mg di principio attivo. Il flaconcino, una volta aperto, deve essere accuratamente richiuso con l'apposito tappo ed utilizzato entro 48 ore.
WYETH LEDERLE S.p.A.
Via Nettunense, 90 - 04011 Aprilia (LT)
Matrix 6 fiale AIC n. 026324018
Matrix 20 cps 200 mg AIC n. 026324020
Matrix 20 cps 400 mg AIC n. 026324044
Matrix 10 flac. AIC n. 026324057
Matrix 20 bustine 400 mg AIC n. 026324032
Da vendersi su presentazione di ricetta medica.
IM 6 fiale 100 mg/4 ml: autorizzazione 30.07.87/ rinnovo 31.05.2000
20 capsule 200 mg: autorizzazione 30.07.87/ rinnovo 31.05.2000
20 bustine 400 mg: autorizzazione 31.10.94/ rinnovo 31.05.2000
20 capsule 400 mg: autorizzazione 31.10.94/ rinnovo 31.05.2000
10 flaconcini orali 1200 mg:autorizzazione 31.10.94/ rinnovo 31.05.2000
Non appartiene.
Maggio 2000
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